Bisacodilo

Tras la administración oral o rectal bisacodilo se convierte en el metabolito activo desacetil bis (p-hidroxifenil)-2-piridil metano por bacterias intestinales y enzimas. La HPLC es el método que nos permite la detección simultánea de bisacodilo y su metabolito monodesacetilado, así como totalmente la forma desacetilada(DES). Este método fue utilizado para estudiar el comportamiento del bisacodilo en el intestino.

Absorción, distribución y excreción

La absorción de bisacodilo es mínima tras su administración oral o rectal. Después de ser absorbido se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina y / o distribuidos en la leche. Tras la administración oral de dosis terapéuticas de derivados de difenilmetano, la evacuación del intestino se produce en 6 u 8 horas,mientras que tras la administración rectal se produce la evacuación del colon en un plazo de 15 minutos a 1 hora.Aunque su vía de excreción principal son las heces un 5% de la dosis administrada por vía oral se absorbe y se excreta en la orina como glucurónido.

Bisacodilo es un laxante estimulante. Actúa directamente sobre la mucosa colónica, estimulando las terminaciones nerviosas sensoriales provocándose reflejos parasimpáticos que se traducen en un aumento de las contracciones peristálticas del colon.La acción de la droga se limita al colon, y la motilidad del intestino delgado no se ve influida sensiblemente.[2]

Bisacodilo aumenta la retención de agua en las superficies de revestimiento de las heces y los intestinos con immisicible película de agua. El efecto lubricante facilita el paso de sustancias a través de los intestinos. Estudios recientes demuestran que estos medicamentos alteran la absorción de líquidos y electrolitos que producen acumulación de líquido intestinal y laxación. Algunos de estos medicamentos pueden estimular directamente la secreción activa intestinal de iones.

Interacciones:

El uso crónico o abusivo de laxantes puede reducir las concentraciones de potasio sérico provocando la pérdida excesiva de potasio desde el tracto intestinal; además puede interferir en los efectos de retención de potasio de los diuréticos ahorradores de potasio.

Advertencias:

En dosis terapéuticas orales, todos los laxantes estimulantes pueden producir cierto grado de malestar abdominal, náuseas, calambres leves y desmayos. La administración rectal de bisacodilo puede causar irritación y una sensación de quemazón de la mucosa rectal y proctitis leve. Los laxantes no deben ser administrados a niños a menos que un médico se lo recete, debido a que no suelen ser capaces de describir con precisión sus síntomas. Esto evitará la complicación de una enfermedad existente o la aparición de más efectos secundarios graves.

La producción de bisacodilo y el uso de un laxante puede dar lugar a su liberación al medio ambiente a través de diversos flujos de residuos. En caso de vertido a la atmósfera,según un modelo de gas / partículas de compuestos orgánicos semivolátiles en la atmósfera,se estima que bisacodilo posee una presión de vapor de 4.8X10-8 mm Hg a 25 °C ,por tanto se presentará como partículas en la atmósfera que podrán ser removidas por deposición seca y húmeda. Las partículas de bisacodilo no absorben la luz solar a longitudes de onda> 290 nm por lo que no se espera que sean susceptibles a la fotólisis directa. En caso de ser vertido en el suelo,se espera que sea inmóvil.Su volatilización de la superficie de suelo húmedo, no se espera que sea importante,ya que se trata de un proceso con una constante de Henry de 7.3X10-12 atm-cu m / mol.El bisacodilo tampoco debería volatilizarse desde la superficie del suelo seco sobre la base de su presión de vapor.

Si se libera en el agua,el bisacodilo podría adsorberse a los sólidos en suspensión y los sedimen- tos. Su volatilización de la superficie del agua no será un proceso importante ya que posee una constante de Henry estimada de 7.3X10-12 atm-cu m .

Con un factor de bioconcentración de 78 el potencial de bioconcentración en organismos acuáticos es moderado, siempre y cuando no se altere ni química ni físicamente una vez liberado en el medioambiente.

El proceso de catálisis básica posee una constante de velocidad de hidrólisis de segundo orden de 2,3 L/mol.s lo que corresponde a una vida media de 35 y 3,5 días a valores de pH de 7 y 8, respectivamente.

La exposición ocupacional a bisacodilo puede producirse por inhalación de polvo y por contacto dérmico con este compuesto en los lugares de trabajo. La exposición de la población en general se limita a los que se han administrado bisacodilo.