Blonanserina

Originalmente conocida como AD-5423, la blonanserina es un fármaco empleado como antipsicótico de segunda generación (atípico) indicado para el tratamiento de la esquizofrenia. Pertenece a una serie de 4-fenil-2-(1-piperazinil) piridinas y actúa como antagonista en los receptores D2, D3 y 5-HT2A.[1][2] Su afinidad por los receptores D2 es aproximadamente seis veces mayor que la de los receptores 5-HT2A. Tiene baja afinidad por los receptores 1, 5-HT2C, H1 y M1, pero muestra una afinidad relativamente alta por los receptores 5-HT6.[3]

Blonanserina
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
2- (4-etilpiperazin-1-i) -4- (4-fluorofenil) -5,6,7,8,9,10-hexahidrocicloocta[b]piridina
Identificadores
Número CAS 132810-10-7
Código ATC No adjudicado
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 125564
DrugBank DB09223
Datos químicos
Fórmula C23H30N3F 
Peso mol. 367.5028 g/mol
Sinónimos AD-5423
Farmacocinética
Metabolismo CYP3A4
Datos clínicos
Nombre comercial Lonasen®
Uso en lactancia Moderadamente seguro. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Vías de adm. Vía oral

El perfil de seguridad del medicamento se comparó favorablemente con haloperidol, particularmente con respecto de la elevación de prolactina y la frecuencia de efectos secundarios motores extrapiramidales.[3]

Aunque la blonanserina tiene un efecto más beneficioso sobre los síntomas negativos que el haloperidol, hubo una diferencia significativa en el perfil de eventos adversos entre la blonanserina y otros antipsicóticos.[4] Aunque la tasa de aumento de prolactina es baja a moderada al usar blonanserina, la hiperprolactinemia es un efecto adverso considerable en el tratamiento con este fármaco. De cualquier modo, una dosis baja de blonanserina puede ser útil para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia sin hiperprolactinemia y con una alta tasa de recaídas.[5]

En un estudio chino, se compararon los perfiles de la blonanserina y la risperidona. Los perfiles de seguridad generales de estos fármacos son comparables, la blonanserina se asoció con una mayor incidencia de efectos secundarios motores extrapiramidales y la risperidona se asoció con una mayor incidencia de elevación de la prolactina y aumento de peso.[6]

Uso en embarazo y lactancia
Embarazo

No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.[7]

Lactancia

Se desconoce si la blonanserina se secreta en la leche materna humana, pero asume que todos los psicotrópicos se secretan en la leche materna. Se recomienda suspender el suministro del medicamento y emplear fórmulas lácteas en biberón a menos que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el niño. Los bebés de mujeres que eligen amamantar mientras toman la blonanserina deben ser monitoreados para detectar posibles efectos adversos.[7]

Referencias
  1. Huang, Mei; Kwon, Sunoh; Oyamada, Yoshihiro; Rajagopal, Lakshmi; Miyauchi, Masanori; Meltzer, Herbert Y. (de noviembre de 2015). «Dopamine D3 receptor antagonism contributes to blonanserin-induced cortical dopamine and acetylcholine efflux and cognitive improvement». Pharmacology Biochemistry and Behavior 138: 49-57. doi:10.1016/j.pbb.2015.09.011. Consultado el 5 de abril de 2018.
  2. Deeks, ED; Keating, GM (Enero de 2010). «Blonanserin: a review of its use in the management of schizophrenia.». CNS drugs 24 (1): 65-84.
  3. Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 241. ISBN 978-3-540-68706-1.
  4. Kishi, Taro; Matsuda, Yuki; Nakamura, Hiroshi; Iwata, Nakao (de febrero de 2013). «Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials». Journal of Psychiatric Research 47 (2): 149-154. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. Consultado el 5 de abril de 2018.
  5. Takahashi, Sakae; Suzuki, Masahiro; Uchiyama, Makoto (2015). «One-Year Follow-Up of Serum Prolactin Level in Schizophrenia Patients Treated with Blonanserin: A Case Series» (PDF (acceso público)). Psychiatry Investigation 12 (4): 566. PMC 4620317. doi:10.4306/pi.2015.12.4.566.
  6. Li, Huafang; Yao, Chen; Shi, Jianguo; [Et al] (de octubre de 2015). «Comparative study of the efficacy and safety between blonanserin and risperidone for the treatment of schizophrenia in Chinese patients: A double-blind, parallel-group multicenter randomized trial» (PDF (acceso público)). Journal of Psychiatric Research 69: 102-109. doi:10.1016/j.jpsychires.2015.07.015. Consultado el 5 de abril de 2018.
  7. Dainippon Sumitomo Pharma (2014). «Blonanserin». Data on file (Japón & Korea).
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