Bromocriptina
La bromocriptina es un derivado de la ergolina clasificado dentro de los agonistas D2 dopaminérgicos que se usa para el tratamiento de trastornos hipofisarios y la Enfermedad de Parkinson. Uno de los efectos dopaminérgicos sobre la hipófisis es el antagonismo de la producción de prolactina por los lactotrofos.
Bromocriptina | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Ergotaman-3',6',18-trione, 2-bromo-12'-hydroxy-2'- (1-methylethyl)-5'alpha-(2 -methylpropyl)- | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 25614-03-3 | |
Código ATC | G02CB01 N04BC01 | |
PubChem | 31101 | |
DrugBank | APRD00622 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C32H40N5BrO5 | |
Peso mol. | 654.595 | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 6% | |
Unión proteica | 90-96% | |
Metabolismo | Hepático | |
Vida media | 4-15 h | |
Excreción | 90% heces | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | ? | |
Estado legal | ? | |
Vías de adm. | Oral, intramuscular, Vía intravaginal | |
Composición
Como todas las ergotaminas, la bromocriptina es un compuesto heterocíclico; dos grupos peptídicos de su estructura... tripéptido
Mecanismo de Acción
La bromocriptina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cuerpo estriado y hace que disminuya el recambio de dopamina. También provoca una disminución en la liberación y baja la concentración en sangre de la hormona del crecimiento (GH)
Indicaciones de uso
- Por su efecto Antagonista hormonal:
- Hiperprolactinemia.
- Prolactinoma.
- Galactorrea.
- Supresión de la lactancia materna.
- Amenorrea.
- Infertilidad.
- Hipogonadismo.
- Acromegalia.
- Tumores hipofisiarios.
- Hiperprolactinemia.
- Antiparkinsoniano (para la Enfermedad de Parkinson).
- Inmunosupresión en el trasplante de órganos[1]
- Por su efecto dopaminérgico:
- Adicción a la cocaína, facilitando la superación del síndrome de abstinencia.[2][3]
Efectos Adversos
De acuerdo con la frecuencia de aparición tenemos los siguientes efectos no deseados en el uso de la bromocriptina:[4]
- Comunes:
- Menos comunes:
- Estreñimiento.
- Diarrea.
- Somnolencia.
- Xerostomía.
- Calambres nocturnos.
- Pérdida de apetito.
- Lentitud mental.
- Dolor abdominal.
- Constipación.
- Hipersensibilidad al frío de los dedos de las manos y pies.
- Vómitos.
- En pacientes con Enfermedad de Parkinson:
- Confusión.
- Alucinaciones (visuales, auditivas, kinésicas).
- Movimientos incontrolables del cuerpo, la cara, lengua, brazos, manos, cabeza y tronco superior.
- Raras
- Deposiciones negras (melena).
- Hematemesis.
- Dolor torácico.
- Convulsiones.
- Desmayos.
- Taquicardia.
- Cefalea.
- Diaforesis.
- Náuseas y vómitos continuos o severos.
- Nerviosismo.
- Disnea.
- Trastornos visuales: visión borrosa, ceguera momentánea, otros.
- Debilidad súbita.
- Accidentes vasculares cerebrales.
- Infarto al miocardio.
Contraindicaciones
La bromocriptina está contraindicada en los siguientes casos:
- Hipertensión arterial no controlada.
- Hipersensibilidad a los derivados del ergot.
- Pacientes con síndrome de Raynaud.
- Embarazo:
- Hipertensión inducida por el embarazo.
- Preeclampsia.
- Eclampsia.
- Postparto:
- Enfermedad coronaria.
- Cardiopatía severa.
- Lactancia.
La bromocriptina puede aumentar el efecto de la levodopa y los antihipertensivos y el consumo de alcohol durante el tratamiento puede causar síndrome de intolerancia.
Vía de administración
Adultos:
- Oral.
Niños:
- No se recomienda su uso en menores de 15 años.
Enlaces externos
Referencias
- Clodi M, Kotzmann H, Riedl M, Schmidt A, Barnas U, Muhlbacher F, Mustafa G, Horl WH, Waldhausl W, Mayer G, Luger A., 1997. The long-acting dopamine agonist bromocriptina mesylate as additive immunosuppressive drug after kidney transplantation. Nephrol Dial Transplant. 1997 Apr;12(4):748-52.
- Campbell A, Baldessarini RJ, Cremens C, Teicher MH, Marsh E, Kula NS, 1989. bromocriptina antagonizes behavioral effects of cocaine in the rat. Neuropsychopharmacology 1989 Sep; 2(3):209-24.
- KL Preston, JT Sullivan, EC Strain and GE Bigelow, 1992. Effects of cocaine alone and in combination with bromocriptina in human cocaine abusers. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):279-91.
- Bromocriptine advanced consumer information | Drugs.com
- Rodríguez, C. Vademécum académico de medicamentos. 6a ed. México: McGrawHill Interamericana editores, 2013.