Capsaicina

La capsaicina es una molécula presente en algunas de las especies de cápsidos (chiles picantes). Es el compuesto picante en el ají, causante de la sensación de ardor, calor y picazón. Es un condimento y en el área de la medicina tiene un potencial terapéutico en el tratamiento de síndromes dolorosas y como herramienta de investigación para comprender los mecanismos del dolor y la sensación térmica.

Se utiliza tópicamente para aliviar el dolor y la inflamación, que actúa como agonista del receptor TRPV y su aplicación repetida puede tener efectos analgésicos a través de la desensibilización del receptor.[1]

En el valle de Tehuacán, México, se han encontrado pruebas arqueológicas que revelan que los habitantes consumían chiles desde hace miles de años, aproximadamente entre el 7000 y el 6000 a. C. Con el paso del tiempo, los nativos de la «Nueva España» comenzaron a cultivar chiles entre el 5200 y el 3400 a. C., convirtiéndolos en una planta domesticada. Además de su empleo culinario, los chiles también han tenido un largo historial en la medicina tradicional.

En los países ecuatoriales, se consumían chiles en los días calurosos para ayudar a regular la temperatura corporal, ya que su consumo provocaba vasodilatación en la piel y un aumento en la sudoración. Fue después del intercambio entre América y Europa, cuando Cristóbal Colón introdujo los chiles en el Viejo Mundo en 1493. En su registro, los denominó “pimienta roja” debido a su sabor picante similar al de la pimienta blanca y negra de la planta Piper, que era muy apreciada en Europa. A partir de ese momento, el chile se hizo popular en el Viejo Mundo.

La capsaicina, el compuesto responsable del picor del chile, fue aislada por primera vez en 1816 por Christian Friedrich Bucholz en una forma impura, a la que llamó “capsaicin”. A lo largo de las primeras décadas del siglo XIX, se llevaron a cabo estudios farmacológicos sobre esta sustancia. Los extractos de chiles picantes comenzaron a aparecer en la farmacopea de los Estados Unidos desde 1860, bajo el nombre de “oleorresina capsaicin”, y en Europa se utilizaba un extracto alcohólico llamado “Tinctura capsici” como analgésico tópico.

Fue en 1873 cuando Buchhein y en 1878 cuando Hogyes descubrieron las primeras propiedades farmacológicas del extracto oleoso llamado “capsicol” (capsaicina impura), el cual estimulaba la producción de jugo gástrico. En 1876, Thresh logró obtener una forma casi pura del compuesto y lo denominó “capsaicina”. Finalmente, en 1898, Micko logró aislar la capsaicina de forma pura. En 1919, Nelson identificó la forma empírica del compuesto y definió parcialmente su estructura química. La síntesis original de la capsaicina se logró en 1930 por Spath y Darling.[1]

Extracción natural a través del método Soxhlet. Se basa en la solubilidad diferencial de los compuestos, es útil para extraer compuestos orgánicos de muestras sólidas que son difíciles de extraer mediante otros métodos, a base de alcohol a 95-97%. Se emplea ampliamente en química analítica para la determinación de grasas, aceites, pesticidas y otros compuestos orgánicos en muestras de alimentos, suelos, productos farmacéuticos y otros materiales.

Este apartado incluye las subsecciones de los procesos a los que un fármaco es sometido a su paso por el organismo. Se describe lo que sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. (Ver farmacocinética)

Aquí van las subsecciones de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética. Ver Farmacodinamia.

Mecanismo de Acción

La capsaicina actúa como un agonista del receptor de potencial transitorio vaniloide 1 (TRPV1), que es un canal de cationes no selectivo. El TRPV1 consta de cuatro subunidades con regiones N-terminales, transmembranales y C-terminales. Las subunidades contienen segmentos S1-S4, que son responsables de la detección de voltaje, y segmentos S5-S6, que forman los poros y contienen el sitio de unión a la capsaicina. Este receptor se expresa tanto a nivel central como periférico, principalmente en las fibras C de las neuronas aferentes.

Una vez que la capsaicina se une al receptor TRPV1, se produce un aumento en la permeabilidad de los iones de sodio y calcio, lo que resulta en despolarización e inicio de potenciales de acción. La entrada de calcio desencadena la liberación de péptidos, especialmente la sustancia P y el péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), que son importantes neuromoduladores. Estos péptidos se propagan hacia la médula espinal y el cerebro, lo que causa sensaciones de calor local, ardor y picazón, que son algunos de los principales efectos adversos de la capsaicina[5]

La activación repetida de los receptores TRPV1 puede llevar a la disminución de la sensibilización y al síndrome de sinapsis vacía, debido a que no hay ingreso de señales. Esto conduce a un efecto analgésico. Para lograr este efecto, la capsaicina debe aplicarse tópicamente de 3 a 4 veces al día durante varios días, en concentraciones de 0.025% y 0.075%.[6]

La exposición a la capsaicina puede producir toxicidad dérmica (hipersensibilidad), ocular e inhalada, llegando a ocasionar afecciones como ardor, conjuntivitis, disconfort abdominal y broncoconstricción, este último asociado a la inhalación de residuos por la remoción o movimiento de prendas en contacto con el fármaco.[13]

En detalle, los efectos adversos locales más comunes ocasionados por la capsaicina (por dosis altas terapéuticas más no por codimentos),eritemas (63% de los casos), dolor (42% de los casos), ampollas, ardor, irritación, prurito (1-10% de los casos) y urticaria (0.1%-1% de los casos), reacciones bien localizadas en el área de aplicación, ya que el fármaco es un irritante natural. Así mismo, otros efectos están relacionados con la inhalación involuntaria del fármaco, ocasionando estornudos, tos, irritación (0.1%-1% de los casos) y/o inflamación en la nasofaringe (1-10% de los casos), labios, lengua, o garganta, y dificultad para respirar; lagrimeo e irritación ocular (0.1%-1% de los casos).[14]

También se identificaron en algunos pacientes efectos cardiovasculares como hipertensión (1-10% de los casos), otros poco frecuentes como bloqueo auriculoventricular (AV) de primer grado, taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial (0.1-1% de los casos). A nivel gastrointestinal, náuseas (1-10% de los casos); musculoesquelético, dolor en extremidades y espasmos musculares (0.1-1% de los casos); a nivel del sistema nervioso, disgeusia, hipoestesia y sensación de ardor (0.1 %-1 % de los casos) así como dolor de cabeza o mareos; dermatológico, prurito generalizado (0.1%-1% de los casos), olor anormal en la piel, quemaduras de segundo grado y edema periférico.

Si bien la reacción adversa es consecuencia del efecto excitatorio inicial de la capsaicina sobre fibras nerviosas tipo C (periféricas), asociadas a liberación y acumulación de sustancia P en la sinapsis nerviosa, el efecto suele desaparecer por la aplicación consecutiva del fármaco (3-4 veces al día), ya que produce desensibilización nerviosa y evita la acumulación de sustancia P en el área de aplicación.[15]

Si durante los primeros días de tratamiento las sensaciones de picor y hormigueo parecen excesivas o se observan reacciones alérgicas cutáneas como urticaria o ampollas, el tratamiento debe suspenderse.[16]

Ver Reacción adversa a medicamento

• Descripción de sobredosis y su tratamiento:
  • Busque atención médica de emergencia, especialmente si alguien se lo tragó accidentalmente. La ingestión accidental de capsaicina puede causar ardor intenso en o alrededor de la boca, ojos llorosos , secreción nasal y dificultad para tragar o respirar. Aplicar demasiada capsaicina tópica en la piel puede causar ardor intenso o enrojecimiento.
• Efectos teratogénicos o cancerígenos:
  • Con respecto a la toxicidad de la capsaicina, Patowary, et. al., reporta los datos de varios estudios en animales y casos de control que informan respecto a los capsaicinoides que estos poseen algún factor de riesgo para cáncer duodenal, de estómago, hepático, gástrico y de vesícula biliar, así mismo cita a Nagabhushan y Bhide que demostraron que la capsaicina es mutagénica mediante la prueba de Ames.[17]

Para la evaluación de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

No hay datos que avalen la seguridad de capsaicina a dosis terapéutica; y no como condimento durante el embarazo en humanos. La capsaicina atraviesa la placenta y puede encontrarse en la leche materna. Aunque los efectos de la capsaicina, en animales de experimentación, en el estado prenatal y neonatal, fueron debidos a dosis muy altas de capsaicina, este medicamento se utilizará durante el embarazo y la lactancia después de evaluar adecuadamente la relación beneficio/riesgo.

Dosis subcutáneas elevadas de capsaicina no resultaron teratogénicos en ratas. No obstante, existen pruebas de que la capsaicina atraviesa la placenta y ejerce un efecto tóxico sobre los nervios periféricos de los fetos, causando una amplia disminución de la sustancia P de las fibras nerviosas inmunorreactivas del asta dorsal de la médula espinal. La administración prenatal en ratas de dosis subcutáneas elevadas de capsaicina (50 mg/kg) provocó defectos neuronales funcionales; además, el tratamiento neonatal retrasó el crecimiento corporal y la maduración sexual, redujo la frecuencia del apareamiento y el número de gestaciones.[3]

La sobredosificación con capsaicina tópica es altamente improbable. Sin embargo, en casos raros de toxicidad sistémica, los síntomas pueden incluir desorientación, miedo, pérdida de control motor, disminución de la coordinación, hiperventilación, taquicardia y edema pulmonar. Ante cualquier síntoma que ponga en peligro la vida, se recomienda una descontaminación temprana y buscar atención médica de inmediato. En caso de contacto con capsaicina, se debe alejar a la persona de la fuente de exposición y lavar la piel y las membranas mucosas afectadas con abundante agua con sal.[3]

La mayoría de los fármacos que contienen capsaicina se administran tópicamente y esta es absorbida a través de la piel eficazmente.

Entre las presentaciones más comunes está la crema, lociones, ungüentos, parches y geles

Dependiendo de la concentración de capsaicina, y la presentación, así mismo es el éxito en la absorción.

En el ámbito veterinario, la capsaicina también ha encontrado aplicaciones en ciertos casos. Aquí hay algunas áreas en las que se ha utilizado:

• Analgesia local: La capsaicina se puede utilizar en formulaciones tópicas para aliviar el dolor en ciertos trastornos músculo-esqueléticos en animales, como artritis, espolones óseos o lesiones de tejidos blandos. Al aplicarse en la piel o las articulaciones afectadas, puede ayudar a reducir la sensación de dolor al inhibir la transmisión de las señales de dolor.
• Control de plagas: En la agricultura y la ganadería, la capsaicina se ha empleado como un agente repelente para controlar las plagas. Algunos estudios han investigado su efectividad para repeler aves y mamíferos, como aves depredadoras que pueden dañar los cultivos o animales salvajes que se acercan a las zonas de pastoreo.

Es importante destacar que el uso de capsaicina en animales debe ser supervisado y prescrito por un veterinario, ya que la dosificación y la forma de aplicación pueden variar según el caso. Además, cada especie animal puede tener diferentes niveles de tolerancia y sensibilidad a la capsaicina, por lo que es fundamental consultar con un profesional antes de utilizarla en un animal específico.[18]

La capsaicina se encuentra en los pimientos picantes y su principal efecto es la sensación de ardor o quemazón en las membranas mucosas ( Escala Scoville )la piel cuando se entra en contacto con ellas.

Sin embargo, algunas personas pueden experimentar cierta excitación o liberación de endorfinas después de consumir alimentos picantes que contienen capsaicina. Esto puede proporcionar una sensación de euforia o bienestar, pero es el resultado de la respuesta fisiológica del cuerpo al picante y no de la capsaicina en sí misma.

Es importante tener en cuenta que la capsaicina puede ser extremadamente irritante y causar molestias, especialmente en altas concentraciones o en personas con sensibilidad o alergias. El consumo excesivo de capsaicina o la aplicación inapropiada puede provocar quemaduras en la piel, irritación gastrointestinal y otros efectos negativos.

La capsaicina está compuesta por moléculas no polares que solo pueden disolverse con moléculas del mismo tipo.

El recurso más conocido para contrarrestar sus efectos es el consumo de productos lácteos, como la leche. Estos productos contienen caseína, una fosfoproteína que neutraliza y evita la propagación del picor causado por la capsaicina. Aunque la opción más común es beber un vaso de leche, también son muy útiles el yogur, la mantequilla, la nata y el queso cremoso.[19]

En un estudio comparativo de diferentes sustancias para neutralizar la sensación de picor causada por la capsaicina, se incluyeron agua, coca-cola, agua carbonatada, leche entera, leche deslactosada y cerveza sin alcohol. Se demostró que todas estas opciones son eficaces para aliviar la sensación de picor, pero la leche resultó ser la más efectiva debido a su alto contenido de grasa.[20]

• Alicina
• Naga Viper
• Naga jolokia
• Escala Scoville
• TRPV1
• Aerosol de pimienta

• Pimientos y capsaicina Artículo de blog sobre la capsaicina y los pimientos.