Cefalosporina

Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:[3]

Cefalosporinas de primera generación.[3]

Fármaco	Vía	Dosis (mg/kg/día)	Dosis	Estructura
Cefalexina	Oral	15 a 30	0.25 a 0.5 g cada 6h
Cefradina	Oral	15 a 30	0.25 a 0.5 g cada 6h
Cefadroxilo	Oral	15 a 50	0.5 a 1 g cada 12h
Cefazolina	Parenteral	15 a 30	0.5 a 2 g cada 8h
Cefalotina	Parenteral	15 a 30	1-2g cada 4-6h
La dosis es de adulto.

La cefalexina, cefradina y cefadroxilo, por vía oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis orales de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las séricas.[3]

La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general. Después de la administración de 1g, la concentración máxima de cefazolina es de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excreción es por este órgano.[3]

Aunque las cefalosporinas de primera generación son de amplio espectro y relativamente atóxicas, rara vez constituyen el fármaco de primera elección. Las indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistémicas graves. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirúrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.[3]

Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias del género Klebsiella suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administración intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.[3]

Eficacia de las cefalosporinas de segunda generación (y algunas cefamicinas).[3][4]

Fármaco	Estructura	Vía	Dosis mg/kg/día	Haemophilus influenzae	Serratia/Bacteroides fragilis	Enterococcus	Pseudomonas aeruginosa
Cefalosporinas
Cefaclor		Oral	10 a 15	eficaz	no eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefamandol				eficaz	no eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefuroxima		Oral IV	10 a 15 50 a 100	eficaz	no eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefprozil		Oral	10 a 15	?	?	no eficaz	no eficaz
Loracarbef		Oral	10 a 15	?	?	no eficaz	no eficaz
Ceforanida				eficaz	no eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefamicinas
Cefoxitina		IV	75 a 150	no eficaz	eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefmetazol				no eficaz	eficaz	no eficaz	no eficaz
Cefotetán		IV		no eficaz	eficaz	no eficaz	no eficaz
Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la única activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. IV:Intravenosa

Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los fármacos de primera y segunda generaciones. Las cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan también para combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos. Todo este grupo de tercera generación son extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter) incluyendo las mencionadas anteriormente, y contra bacterias productoras de Beta-lactamasas. La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa, pero son menos activas que otros agentes de tercera generación contra cocos gram-positivos. Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los grupos anteriores hay parenterales y orales.

• Cefdinir
• Cefpodoxima
• Cefditoren pivoxilo
• Cefixima
• Ceftibuteno
• Ceftriaxona (Acantex®).
• Ceftazidima
• Cefotaxima

• Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef)
• Cefpiramida (Suncefal)
• Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)

Tienen un mayor espectro contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.

• Cefetecol (Cefcatacol)
• Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario)
• Flomoxef (Flumarin)

• Cefoselis sulfato de (Wincef)
• Cefozopran (Firstcin)
• Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
• Cefluprenam
• Cefepime

Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y enterococos.

Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensibles y resistentes a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y a daptomicina. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.

Ceftolozano: combinado con tazobactam (inhibidor de las beta-lactamasas).

Generación desconocida:

• Cefaclomezine
• Cefaloram
• Cefaparole
• Cefcanel y cefcanel daloxate
• Cefdaloxime
• Cefedrolor
• Cefempidone
• Cefetrizole
• Cefivitril
• Cefiderocol sexta generación, Gram negativas multi resistentes
• Cefmatilen
• Cefmepidium cuarta generación
• Cefovecin tercera generación
• Cefoxazole/cephoxazole
• Cefrotil
• Cefsumide
• Ceftioxide
• Cefuracetime

Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fácilmente.

• cefcamate (Flomox) <-> flomoxef