Cetirizina

La cetirizina es un fármaco antihistamínico de segunda generación que no genera efectos a nivel de sistema nervioso central. Está indicado para aliviar los síntomas de enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.

Cetirizina
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido (±)-2-(2-{4-[(4-clorofenil)(fenil)metil]piperazin-1-il}etoxi)acético
Identificadores
Número CAS 83881-51-0
Código ATC R06AE07
PubChem 2678
DrugBank DB00341
Datos químicos
Fórmula C21H25N2ClO3 
Peso mol. 388,888
Farmacocinética
Unión proteica ~93%
Vida media 8,3 horas
Excreción Orina principalmente. Hepática en pequeñas cantidades.
Datos clínicos
Nombre comercial Alercet, Alercina, Reactine, Zyrtec
Vías de adm. Oral

Es un metabolito más hidrosoluble de la hidroxicina, con escasa actividad anticolinérgica,Tiene una vida media prolongada que permite dosificación una vez al día.[1]

Historia

Es un antihistamínico de segunda generación, que fue introducido durante la década de 1980 y 1990.[2] Presenta menos efectos adversos que los de primera generación y no está relacionado causalmente con muertes por sobredosis. Tiene mejoras en cuanto a su rápida acción (en minutos) para tratar rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación son más eficaces y seguros en dosis altas (hasta 4 veces) en dosis orales.[2]

Descripción

Es un antihistamínico de segunda generación, que compite con la histamina por el receptor evitando los síntomas que causan la alergia, además de que tiene una muy buena respuesta frente a la urticaria a diferencia de los demás antihistamínicos. Es el metabolito activo de la hidroxicina.[3]

Comparación de las fórmulas de hidroxicina y sus derivados

Farmacocinética

Vías de administración
  • Vía oral
  • Vía intramuscular

Absorción

Medicamento soluble en agua (ionizado), se diluye en los ácidos gástricos del estómago y pasa al intestino delgado donde se absorbe por las células epiteliales mediante procesos de transporte activo y transporte pasivo. Tiene un pH ácido de entre 4 a 6,(los valores varían dependiendo del excipiente utilizado). Biodisponibilidad muy alta, si es administrado por vía oral (70 a 85%).[4]

Distribución

El volumen de distribución es de 0,50 l/kg, (amplia capacidad de distribución por torrente sanguíneo después de ser absorbida). Unión a proteínas plasmáticas del 93± 0,3 %. La distribución en niños varía según la edad, el peso, desarrollo fisiológico, está entre 0.4 a 0.6 L/kg.[5] En ancianos es menor que en adultos jóvenes, debido a los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento, la disminución del flujo sanguíneo, función renal y hepática.[6]

Metabolismo y metabolitos

El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado mediante mecanismos de oxidación y conjugación. Se metaboliza principalmente por el sistema del citocromo P450 3A4 (CYP3A4).[7] Durante este proceso, la cetirizina se transforma en un metabolito inactivo denominado cetirizina N-óxido.

Su vida media es entre 12 a 24 horas. Su metabolismo es similar en niños y adultos. En lactantes y ancianos es menor debido a sus condiciones fisiológicas.[8]

Excreción

La mayor parte de la cetirizina se excreta intacta a través de la orina, se produce principalmente a través de la filtración renal, se excreta por procesos de transporte activo, lo que hace eficiente su eliminación. La vida media es amplia, por lo que se tarda en eliminarse completamente, puede demorar hasta días.[9]

Farmacodinámica

Mecanismo de Acción
Figura 1.1 efectos de la histamina a nivel gastrointestinal y pulmonar.

Es el metabolito activo de la hidroxicina, antagonista los receptores H1,[10] y una baja afinidad por los receptores de tipo muscarínicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos en comparación con la hidroxicina. Al ser hidrosoluble, no atraviesa barrera hematoencefálica, y en dosis recomendadas no se asocia con efectos adversos relacionados con el Sistema Nervioso Central. La cetirizina actúa en los mastocitos, por lo que reduce la producción de prostaglandinas D2 la cual es un mediador en la broncoconstricción e inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.[10]

Efectos
Figura 1.2 mecanismo de acción de hidroxicina y cetirizina en músculo liso de vías respiratorias y tracto gastrointestinal.
  • Reducción de síntomas como el prurito, rinorrea y eritema.
  • Efecto antiinflamatorio y modulatorio sobre el sistema inmune.
  • Sistema nervioso central: (Somnolencia) A pesar de que no atraviesa la barrera hematoencefálica, puede tener una mínima acción sobre el SNC en dosis altas o en interacción con otros medicamentos.[11]



Interacciones
Fármacos que interaccionan con Cetirizina[12]
Fármaco Resultados de la interacción
Sedantes o depresores del SNC Farmacodinamia: Puede aumentar el efecto sedante de la cetirizina, causando somnolencia excesiva y disminución de la alerta.
Inhibidores de CYP3A4 (Antibióticos y azoles) Farmacodinamia: Puede aumentar los niveles de cetirizina en el cuerpo, aumentando el riesgo de efectos secundarios.
Inductores de CYP3A4 (Barbituricos) Farmacocinética: Puede disminuir los niveles de cetirizina en el cuerpo, reduciendo su eficacia en el tratamiento de las alergias.
Alcohol Farmacodinamia: Puede aumentar el efecto sedante de la cetirizina, causando somnolencia excesiva y disminución de la alerta.
Comida Farmacocinética: La absorción no se reduce con la comida, aunque sí la velocidad.

Efectos Adversos
Reacciones adversas a Cetririzina[13]
Sistema implicado Grupo CIOSM Tipo de reacción
Trastornos psiquiatricos Poco frecuentes Agitación y confusión
Raros Desorientación y alucinaciones
Muy raros Agresión, depresión y tics
Trastornos Oculares Raros Visión borrosa
Trastornos Cardiacos Raros Paro cardiaco, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular
No conocida Arritmias ventriculares, prolongación de intervalo QT
Trastornos Vasculares Raros Hipotensión
Sistema Gastrointestinal Frecuentes Estreñimiento
Poco frecuentes Náuseas
Raros Vómito
Muy raros Diarrea
Trastornos renales y urinarios Raros Retención urinaria
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Raros Malestar, pirexia
No conocida Astenia, edema
Sistema inmunológico Raros Reacciones de hipersensibilidad
Muy raros Shock anafiláctico
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Muy raros Broncoespasmo
Trastornos hepatobiliares Raros Pruebas de la función hepática anormal
Muy raros Hepatitis
Trastornos de la Piel y tejido subcutáneo Raros Prurito, eritema, erupción papular, urticaria, dermatitis
Muy raros Angioedema, aumento de la sudoración, exantema fijo medicamentoso, pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson
Trastornos renales y urinarios Raros Retención urinaria
Muy raros Disuria, enuresis
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Raros Malestar, pirexia

Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes, a hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico.
  • Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.

Precauciones

Pacientes pediátricos: Menores de un año pueden producir apnea del sueño; en recién nacidos y prematuros hay mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos estimulantes del SNC, con mayor riesgo de presentar convulsiones. Por los efectos sedantes que pueden afectar el desempeño escolar, los antihistamínicos no son recomendados en niños.[14]

Pacientes geriátricos: tienen mayor riesgo de presentar mareo, sedación, confusión, hipotensión y reacciones paradójicas de excitación, así como efectos anticolinérgicos; los pacientes con deterioro de la función hepática son más susceptibles a presentar toxicidad.[14]

Sobredosis

Dosis tóxica: Niños y adultos: 0,75 mg/kg

Síntomas: Somnolencia severa, confusión, agitación, inquietud, boca seca, visión borrosa, dificultad para orinar, dolor abdominal, náuseas, emesis, ritmo cardíaco acelerado, arritmia y convulsiones.

Tratamiento: el lavado gástrico dentro de las primeras horas después de la ingestión y la administración de carbón activado para capturar el exceso de cetirizina del estómago.[15]

Un solo medicamento:
  • Jarabe 100mg/100mL
  • Gotas orales 10 mg/mL
  • Tabletas 10mg

Combinados:
  • Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina
  • Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina + cafeína
  • Cetirizina + Ibuprofeno + fenilefrina

Nombres comerciales

Nombres comerciales CETIRIZINA®, ALERGEX®, CETRINE®, CETIRRINOL®,CETIRAX®, ZOAR®, ACIDRINE®, ZERIDIL®.

Uso veterinario

Es una antihistamínico útil en felinos y caninos para controlar la sintomatología de las alergias que causan principalmente comezón.[16]

Véase también

Referencias
  1. «Cetirizina». https://www.cun.es/enfermedades-tratamientos/medicamentos/cetirizina. 8 de mayo de 2023. Consultado el 11 de julio de 2023.
  2. «Histamina y antihistamínicos, evolución histórica». Live-Med. 29 de enero de 2019. Consultado el 11 de julio de 2023.
  3. «Ficha técnica de Hidroxicina».
  4. «Ficha técnica de Cetirizina».
  5. «Ficha técnica de Cetirizina».
  6. «Histamina y antihistamínicos, evolución histórica». Live-Med. 29 de enero de 2019. Consultado el 11 de julio de 2023.
  7. «Ficha técnica de Cetirizina».
  8. «CETIRIZINA EN VADEMECUM». www.iqb.es. Consultado el 11 de julio de 2023.
  9. «Ficha técnica de Cetirizina».
  10. «Ficha técnica de Cetirizina».
  11. «Ficha técnica de Cetirizina».
  12. «CETIRIZINA EN VADEMECUM». www.iqb.es. Consultado el 11 de julio de 2023.
  13. «Ficha técnica de Cetirizina».
  14. «Ficha técnica de Cetirizina».
  15. «Ficha técnica de Cetirizina».
  16. «ANTIHISTAMINICO para PERROS HISTAPET Cetirizina 10 mg». Animarket Farmacia Veterinaria. Consultado el 11 de julio de 2023.
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