Cloxacilina

La cloxacilina es un antibiótico betalactámico, del grupo de las penicilinas, resistente a las betalactamasas bacterianas y de uso preferente intramuscular.

Cloxacilina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S,5R,6R)-​6-​[[3-​(2-​chlorophenyl)-​5-​methyl1,2-​oxazole-​4-​ carbonyl]amino]-​3,3-​dimethyl-​7-​oxo-​4-​thia-​1-​ azabicyclo[3.2.0]heptane-​2-​carboxylic acid
Identificadores
Número CAS 61-72-3
Código ATC J01CF02
PubChem 6098
DrugBank APRD00882
ChEBI 49566
Datos químicos
Fórmula C19H18N3ClO5S 
Peso mol. 435.882 g/mol
Sinónimos Cloroxacilina.
Farmacocinética
Biodisponibilidad 37 a 90%
Unión proteica 95%
Vida media 30 minutos a 1 hora.
Excreción Renal y biliar.
Datos clínicos
Cat. embarazo B
Vías de adm. Oral, intramuscular, intravenosa.

Farmacocinética

Vías de administración (formas de uso)

Intramuscular, intravenosa y oral.

Absorción

Tras la inyección intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 45 minutos.

Distribución

La unión a proteínas es muy elevada, en torno al 95-97%. El volumen de distribución de cloxacilina sódica es de 0,1 l/ kg. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos corporales, incluyendo, entre otros, fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica, aunque difunde en pequeña proporción en el líquido cefalorraquídeo de sujetos cuyas meninges no están inflamadas. Los estados inflamatorios aumentan generalmente la permeabilidad de la barrera hematoencefálica a las penicilinas y esto es aplicable a la cloxacilina sódica.

La cloxacilina se excreta por leche materna.[1]

Metabolismo y metabolitos

La cloxacilina sódica sufre biotransformación hepática en un 9-22%. Aproximadamente el 30-45 % de cloxacilina sódica se excreta inalterada.

Excreción

Se elimina vía renal, mediante secreción tubular y filtración glomerular, variando la eliminación según el grado de unión a proteínas. Disminuida por el probenecid, en niños pequeños y en la insuficiencia renal.

También se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis.

Su vida media es de 0,5-1,1 horas

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es similar al de resto de las penicilinas actuando sobre la pared celular e inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces cruzados necesarios para la pared celular bacteriana.[1]

Interacciones
Fármacos que interaccionan con la cloxacilina.[1]
Fármaco.Resultados de la interacción.
Interacciones farmacotécnicas La cloxacilina sódica no debe ser utilizada en soluciones que contengan hidrolizados de proteínas, suspensiones de lípidos, aminoácidos, sangre o suero. La mezcla de cloxacilina y aminoglucósidos puede ocasionar una sustancial inactivación mutua.
Interacciones analíticas.
Antibióticos bacteriostáticos Disminuyen el efecto de la cloxacilina.
Probenecid Aumenta los niveles en plasma, disminuye la distribución tisular y disminuye la excreción renal de la cloxacilina.
Anticonceptivos orales. La cloxacilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.

Uso clínico

La cloxacilina sódica es activa, principalmente, frente a las siguientes bacterias:

Indicaciones

Efectos adversos

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a la cloxacilina.[2]
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Sistémica. Rara.
Digestivo. Infrecuente. Náuseas, vómitos.
Rara. Colitis pseudomembranosa.
Piel y mucosas. Infrecuente.

Contraindicaciones
  • Alergia a penicilinas.
  • Embarazo: Categoría B. No se dispone de datos clínicos controlados de cloxacilina en mujeres embarazadas expuestas. La administración durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
  • Precaución en mujeres lactantes.

Presentaciones

Suele presentarse en forma de viales liofilizados con ampollas de agua destilada para su reconstitución. Tras la misma ha de usarse en 24 horas si se conserva a temperatura ambiente (25 °C) o 72 horas si se mantiene refrigerado.

Véase también

Referencias
Notas
  1. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas. Enlace consultado el 14 de septiembre de 2008.
  2. Véase Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI) Enlace consultado el 16 de octubre de 2008
Bibliografía
  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
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