Fasoracetam

Fasoracetam (NS-105, 5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate) es una sustancia química en investigación de la familia de los racetam.[2]

Fasoracetam
Fórmula molecular ?
Identificadores
Número CAS 110958-19-5[1]
ChEBI 31592
ChEMBL CHEMBL2106179
ChemSpider 171980
DrugBank 16163
PubChem 198695
UNII 42O8UF5CJB
KEGG C13311
InChI=InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1
Key: GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N
Propiedades físicas
Masa molar 196,121 g/mol

Este nootropico está siendo estudiado para tratar el Síndrome de Atención con hiperactividad y está en fase de pruebas desde 2015 arrojando resultados positivos.[3]

Es común como suplemento nutricional nootropico (que favorece las capacidades intelectuales), de venta por internet, así como otros compuestos de la misma familia.

Pruebas Clínicas.

Fasoracetam ha completado la Fase I para el trastorno por déficit de atención e hiperactividad.[4]

También ha completado la Fase Ib con éxito, de prueba de escalación de dosis en adolescentes con mutación del gen mGluR y trastorno por déficit de atención e hiperactividad. Los resultados fueron presentados en la Reunión 62 anual de la academia de psiquiatría americada de Niños y Adolescentes. (AACAP), en febrero del 2016.[5]

En febrero de 2016, la FDA de América, aceptó IND para Fasoracetam para revisión para tratar el síndrome de deleción 22q11.2.[3]

Actualmente está en la fase II/III en pacientes con mutación del gen mGluR con déficit de atención e hiperactividad.[6]

Efectos

No posee efectos estimulantes, ni sedantes puesto que no afecta a ninguna monoamina neurotransmisora (dopamina, serotonina...), sin embargo mejora la cognición,[7] tiene propiedades de mejora sustancial de la memoria,[8] y tiene un potente efecto antidepresivo con la aplicación crónica.[9]

Mecanismo de acción

Fasoracetam actúa como un modulador glutamatérgico mGluR II/III.[7][10] Se ha visto que bloquea las disrupciones de memoria causadas por Baclofeno, un agonista GABA B.[8] Fasoracetam, también regula al alza los receptores GABA b después de una aplicación crónica, produciendo efectos a largo plazo ansiolíticos, de mejora de la atención y antidepresivos.[9]

Referencias
  1. Número CAS
  2. «5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate - Compound Summary». Consultado el 21 de julio de 2013.
  3. «Drug Profile Fasoracetam».
  4. «Phase I Single Dose, Open-label, Pharmacokinetic Study Followed by Single-blind, Placebo-controlled Dose Escalation Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Plasma Concentration Profiles, and Targeted Efficacy of NFC-1 in Adolescents (12-17 Years of Age) With Attention-Deficit Hyperactivity Disorder and Genetic Disruption Impacting Metabotropic Glutamate Receptor Genes (NFC1-GREAT)».
  5. «Phase Ib dose-escalation trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive adolescents with attention deficit hyperactivity disorder».
  6. «Phase II/III trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive patients with attention deficit hyperactivity disorder and neuropsychiatric symptoms resulting from 22q11.2 deletion syndrome (22q11.2 DS)».
  7. «A novel cognition enhancer NS-105 modulates adenylate cyclase activity through metabotropic glutamate receptors in primary neuronal culture.».
  8. «Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer.».
  9. «Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment.».
  10. «Copia archivada». Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 12 de julio de 2015.
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