Fentolamina

La fentolamina es un medicamento con propiedades alfa-anti-adrenérgicas no-selectivas. Su principal acción es la vasodilatación.[1] La aplicación clínica principal es en el control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma.[2] Tiene también aplicación en la hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.[3][4] En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues una sola dosis en bolo tiende a causar una caída precipitosa de la tensión arterial. Cuando se da en una inyección, causa que se dilaten los vasos sanguíneos aumentando el flujo de sangre. En la disfunción eréctil, al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo sanguíneo, produciendo una erección.[5]

Fentolamina
Nombre (IUPAC) sistemático
3-[4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil- (4-metilfenil)-amino]fenol
Identificadores
Número CAS 50-60-2
Código ATC C04AB01
PubChem 5775
DrugBank APRD00615
Datos químicos
Fórmula C17H19N3O 
Peso mol. 281.352 gr/mol
Farmacocinética
Metabolismo hepático
Vida media 19 minutos
Excreción Renal:
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Rx-solo
Vías de adm. Intravenoso, intramuscular

Farmacología

La fentolamina, a diferencia de otros antagonistas de los receptor adrenérgico alfa como la prazosina, terazosina y doxazosina, tiene una selectividad igual por el receptor α1 como por el receptor α2.[6] No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, aunque se sabe que tiene una limitada absorción después de su administración oral y que tiene una vida media entre 5-7 horas. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.

Referencias
  1. Brock G. Oral phentolamine (Vasomax). Drugs Today (Barcelona). 2000 Feb-Mar;36(2-3):121-4.
  2. Tuncel M, Ram VC. Hypertensive emergencies. Etiology and management. American Journal of Cardiovascular Drugs. 2003;3(1):21-31.
  3. Hollander JE, Henry TD. Evaluation and management of the patient who has cocaine-associated chest pain. Cardiology Clinics. 2006 Feb;24(1):103-14.
  4. Chan GM, Sharma R, Price D, Hoffman RS, Nelson LS. Phentolamine Therapy for Cocaine-Association Acute Coronary Syndrome (CAACS). Journal of Medical Toxicology. 2006 Sep;2(3):108-11.
  5. Bella AJ, Brock GB. Intracavernous pharmacotherapy for erectile dysfunction. Endocrine. 2004 Mar-Apr;23(2-3):149-55.
  6. Katzung, Bertram G. (2007). «9». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. p. 203. ISBN 0071451536.
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