Hidromorfona
La hidromorfona es un medicamento analgésico derivado de la morfina que se utiliza para el tratamiento del dolor intenso que no responde a otros fármacos.
Hidromorfona | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(4R,4aR,7aR,12bS)-9-hidroxi-3-metil-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahidro-4,12-metanobenzofuro[3,2-e]isoquinolina-7-ona | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 466-99-9 | |
Código ATC | N02AA03 | |
PubChem | 5284570 | |
DrugBank | DB00327 | |
ChemSpider | 4447624 | |
UNII | Q812464R06 | |
KEGG | D08047 | |
ChEBI | 5790 | |
ChEMBL | 398707 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C17H19NO3 | |
O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@H]3CC4)C
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InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2,4,10-11,16,19H,3,5-8H2,1H3/t10-,11+,16-,17-/m0/s1
Key: WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N | ||
Sinónimos | Dihidromorfinona | |
Datos físicos | ||
Solubilidad en agua | HCl sal: 333 mg/mL (20 °C) | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | Oral: 30–35%, Intranasal: 52–58%[1] IV/IM:100% | |
Unión proteica | 20% | |
Metabolismo | Hepático | |
Vida media | 2–3 horas[2] | |
Excreción | Renal | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | S8 (AU) ? (CA) Grupo I ℞-Receta especial requerida (MEX) ? (UK) ? (EUA) | |
Vías de adm. | Oral, intramuscular, intravenosa, subcutánea | |
Actúa mediante unión al Receptor opioide μ del sistema nervioso central y por lo tanto interfiere en los mecanismos bioquímicos que producen el dolor.
Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad son similares a los de la morfina, tiene la ventaja de presentarse en forma de comprimidos de liberación retardada que se pueden administrar en una dosis única diaria.
Se presenta en forma de comprimidos de 4,8,16,32 y 64 mg. Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más pequeña que alivie el dolor y aumentarla progresivamente en función de la respuesta obtenida.[3][4] Es un medicamento que genera hipotensión por lo cual hay que estar muy alerta. La hidromorfona para inyección se presenta en una solución concentrada de 10 mg / ml de hidromorfona, y soluciones con 1, 2 y 4 mg/mL. La solución concentrada está diseñada para ser utilizada sólo en los pacientes tolerantes a los opioides. Los pacientes considerados tolerantes a los opioides son los que han sido tratados como mínimo con 60 mg de morfina por vía oral / día, 25 mcg de fentanilo transdérmico/hora, 30 mg por vía oral de oxicodona/día, 8 mg por vía oral hidromorfona/día, 25 mg por vía oral oximorfona/día, o una dosis equianalgésica de otro opioide durante una semana o más.
Referencias
- Coda BA, Rudy AC, Archer SM, Wermeling DP (julio de 2003). «Pharmacokinetics and bioavailability of single-dose intranasal hydromorphone hydrochloride in healthy volunteers». Anesth. Analg. 97 (1): 117-23, table of contents. PMID 12818953. doi:10.1213/01.ANE.0000066311.40978.4F.
- Vallner JJ, Stewart JT, Kotzan JA, Kirsten EB, Honigberg IL (abril de 1981). «Pharmacokinetics and bioavailability of hydromorphone following intravenous and oral administration to human subjects». J Clin Pharmacol 21 (4): 152-6. PMID 6165742. doi:10.1002/j.1552-4604.1981.tb05693.x.
- Prospecto de Jurnista, comprimidos de liberación prolongada. Consultado el 1-6-2010
- Escuela andaluza de Salud Pública. Ficha de novedad terapéutica: Hidromorfona. Archivado el 8 de abril de 2010 en Wayback Machine. Consultado el 1-6-2010