Lisdexanfetamina

La lisdexanfetamina (L-lisina - dextroanfetamina) es un estimulante del sistema nervioso central (SNC) y profármaco de dextroanfetamina de la clase de feniletilamina y clase de anfetamina que se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH)[1] y el trastorno por atracón[2]. Su estructura molecular consiste en dextroanfetamina junto con el aminoácido esencial L-lisina. La lisdexanfetamina en sí es inactiva y actúa como un profármaco de dextroanfetamina en la escisión de la porción de lisina de la molécula. La lisdexanfetamina puede ser prescrita para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH)[1] en adultos y niños de seis años o más, así como para el trastorno por atracón moderado a grave en adultos.

Lisdexanfetamina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-1-fenilpropano-2-yl]hexanamida
Identificadores
Número CAS 608137-32-2
Código ATC N06BA12
PubChem 11597698
DrugBank DB01255
ChemSpider 9772458
UNII H645GUL8KJ
ChEMBL 1201222
Datos químicos
Fórmula C15H25N3O 
Peso mol. 263.378 g/mol
O=C(N[C@H](Cc1ccccc1)C)[C@@H](N)CCCCN
InChI=1S/C15H25N3O/c1-12(11-13-7-3-2-4-8-13)18-15(19)14(17)9-5-6-10-16/h2-4,7-8,12,14H,5-6,9-11,16-17H2,1H3,(H,18,19)/t12-,14-/m0/s1
Key: VOBHXZCDAVEXEY-JSGCOSHPSA-N
Sinónimos Vyvanse
Farmacocinética
Biodisponibilidad 11–52%
Unión proteica 30%
Metabolismo Hidrólisis Por enzimas inicialmente en lo glóbulos rojos.
Vida media ≤1 hora (Profármaco)
9–11 horas (dextroanfetamina)
Excreción Renal: ~2%
Datos clínicos
Nombre comercial Tyvense, Elvanse, Venvanse, Vyvanse
Cat. embarazo B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal ? (AU) Lista I (CA) ? (UK) ℞-Receta requerida
Vías de adm. Oral (cápsulas)
Lisdexanfetamina.

La seguridad y la eficacia de lisdexanfetamina dimesilato en niños con TDAH de tres a cinco años de edad no se han establecido. La lisdexanfetamina es una sustancia de clase B / II en el Reino Unido y una sustancia controlada de la Lista II en los Estados Unidos (DEA número 1205) y la cuota de producción agregada para 2016 en los Estados Unidos es de 29 750 kilogramos de ácido anhidro o de base. La lisdexanfetamina se encuentra actualmente en ensayos de fase III en Japón para el TDAH.

Es una prodroga, dado que para que sea activa como droga debe activarse en el tubo digestivo, por lo que tarda entre 1 y 2 horas en hacer sus efectos.

Uso farmacológico
Elvanse Adultos, una de las presentaciones del fármaco

En la sangre tiene la función estimulante de una anfetamina y es muy útil para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. Tiene menos potencial adictivo que las anfetaminas que no requieren activación metabólica. Se toma una vez por día.

El medicamento fue autorizado por la FDA en 2007.

Referencias
  1. Pallardo Fernández, Iñigo (1 de septiembre de 2015). «Dopantes cerebrales en el tratamiento del TDAH». Psiquiatría Biológica 22 (3): 61-66. ISSN 1134-5934. doi:10.1016/j.psiq.2015.10.004. Consultado el 12 de enero de 2023.
  2. Rojo, S. Fernández; Linares, T. Grande; Arguis, C. Banzo; Félix-Alcántara, M. P. (1 de octubre de 2015). «Trastornos de la conducta alimentaria». Medicine - Programa de Formación Médica Continuada Acreditado. Enfermedades psiquiátricas (III): Patología psiquiátrica en pediatría, adolescencia y embarazo. Dependencias y alteraciones de la conducta alimentaria. 11 (86): 5144-5152. ISSN 0304-5412. doi:10.1016/j.med.2015.09.004. Consultado el 12 de enero de 2023.
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