Nomifensina

La nomifensina es un derivado de la isoquinoleína con un efecto inhibidor de la recaptación de dopamina y norepinefrina, es decir, un fármaco que aumenta la cantidad de estas catecolaminas disponible en la sinapsis, por medio del bloqueo de sus transportadores respectivos.[1]

Nomifensina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-metil-4-fenil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-8-amina
Identificadores
Número CAS 89664-20-0 24526-64-5
Código ATC N06AX04
PubChem 4528
Datos químicos
Fórmula C16H18N2 
Peso mol. 238,334
CN1CC(C2=C(C1)C(=CC=C2)N)C3=CC=CC=C3
InChI=1S/C16H18N2/c1-18-10-14(12-6-3-2-4-7-12)13-8-5-9-16(17)15(13)11-18/h2-9,14H,10-11,17H2,1H3
Key: XXPANQJNYNUNES-UHFFFAOYSA-N
Sinónimos Merital
Datos físicos
P. de fusión 180 °C (356 °F)
Solubilidad en agua 280 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 26,5%
Vida media 1,9 a 4,1 horas
Excreción Orina

Es un mecanismo de acción compartido por otras drogas "recreativas" como la cocaína y la tametralina.

Según algunas investigaciones, el responsable de su actividad es el isómero (S).[2]

La nomifensina fue desarrollada en la década de los 60,[3] Presenta buenos efectos como antidepresivo con el añadido de que no causa efectos de sedación en el paciente. No interactúa de forma significativa con el alcohol y carece de efectos anticolinérgicos. Normalmente no se aprecia síndrome de abstinencia tras un tratamiento de 6 meses con esta droga.[4][5]

En enero de 1986 el fármaco fue retirado del mercado por sus fabricantes por razones de seguridad.[6]

Se han reportado algunos casos en la década de los 80 que sugieren que presenta cierto potencial para la dependencia psicológica, especialmente en pacientes con historial de adicción a sustancias estimulantes.[7]

En 1989 se investigó su uso para tratar a un adulto que padecía TDAH y se demostró satisfactorio.[8] En 1977 un estudio intentó sin éxito probar su efectividad en Parkinson avanzado, a excepción de la depresión asociada a esta enfermedad.[9]

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con nomifensina es posible encontrar algunos efectos relativamente inusuales como fallo renal, síntomas paranoides, somnolencia o insomnio, dolor de cabeza y sequedad de boca. Otros efectos secundarios que afectarían al sistema cardiovascular serían la taquicardia y palpitaciones, aunque la nomifensina tiene una cardiotoxicidad significativamente más baja que los antidepresivos tricíclicos estándar.[10]

En la década de los 80 aparecieron algunos casos de anemia hemolítica en personas que tomaban nomifensina, lo cual se asoció a su muerte a pesar de que el mecanismo que subyace a este efecto secundario no se conoce claramente. [11]

Véase también

Referencias
  1. Brogden, R. N.; Heel, R. C.; Speight, T. M.; Avery, G. S. (julio de 1979). «Nomifensine: A Review of its Pharmacological Properties and Therapeutic Efficacy in Depressive Illness» [Nomifensina: una revisión de sus propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica en la enfermedad depresiva]. Drugs (en inglés) (ADIS Press Australasia Pty Ltd) 18 (1): 1-24. ISSN 1179-1950. doi:10.2165/00003495-197918010-00001. Consultado el 6 de octubre de 2017.
  2. 'Chirality and Biological Activity of Drugs' page 138
  3. US patent 3577424, "4-Phenyl-8-Amino Tetrahydroisoquinolines", issued 1971-05-04, assigned to Farbwerke Hoechst
  4. Habermann, W. (1977). «A Review of Controlled Studies with Nomifensine, Performed Outside the UK». British Journal of Clinical Pharmacology 4 (Suppl 2): 237S-241S. PMC 1429098. PMID 334230. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb05759.x.
  5. Yakabow, A. L.; Hardiman, S.; Nash, R. J. (abril de 1984). «An overview of side effects and long-term experience with nomifensine from United States clinical trials» [Una perspectiva general de los efectos adversos y experiencia de largo plazo con nofitensina en los ensayos clínicos de Estados Unidos]. J Clin Psychiatry (en inglés) 45 (4 Pt 2): 96-101. PMID 6370985. Consultado el 6 de octubre de 2017.
  6. «CSM Update: Withdrawal of nomifensine». British Medical Journal (Clinical Research Ed.) 293 (6538): 41. julio de 1986. PMC 1340782. PMID 20742679. doi:10.1136/bmj.293.6538.41.
  7. Böning, J.; Fuchs, G. (2008). «Nomifensine and Psychological Dependence - a Case Report». Pharmacopsychiatry 19 (5): 386-388. PMID 3774872. doi:10.1055/s-2007-1017275.
  8. Shekim, W. O.; Masterson, A.; Cantwell, D. P.; Hanna, G. L.; McCracken, J. T. (1989). «Nomifensine Maleate in Adult Attention Deficit Disorder». The Journal of Nervous and Mental Disease 177 (5): 296-299. PMID 2651559. doi:10.1097/00005053-198905000-00008.
  9. Bedard, P.; Parkes, J. D.; Marsden, C. D. (1977). «Nomifensine in Parkinson's Disease». British Journal of Clinical Pharmacology 4 (Suppl 2): 187S-190S. PMC 1429119. PMID 334223. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb05751.x.
  10. Hanks GW (1977). «A profile of nomifensine». British Journal of Clinical Pharmacology. 4Suppl 2: 243S-248S. PMC 1429121. PMID 911653. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb05760.x.
  11. Galbaud du Fort, G. (1988). «Hematologic toxicity of antidepressive agents» [Hematologic Toxicity of Antidepressive Agents]. L'Encephale (en francés) 14 (4): 307-318. PMID 3058454.
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