Ondansetrón

El ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales.[1] El ondansetrón reduce la actividad del nervio vago, que desactiva el centro del vómito en el bulbo raquídeo, y también bloquea los receptores de serotonina en la zona gatillo quimiorreceptora. Tiene poco efecto sobre los vómitos causados por mareo por movimiento, y no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o receptores muscarínicos.

Ondansetrón
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
Identificadores
Número CAS 99614-02-5
Código ATC A04AA01
PubChem 4595
DrugBank DB00904
ChemSpider 4434
UNII 4AF302ESOS
KEGG D00456
ChEMBL 46
Datos químicos
Fórmula C18H19N3O 
O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
Key: FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~60%
Unión proteica 70%-76%
Metabolismo Hepático (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Vida media 5.7 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Zofran
Cat. embarazo B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Vías de adm. Oral, rectal, TI, IM

Administración

Oral

Tabletas orales solubles

Administrar inmediatamente en la lengua y se desintegrará enseguida, deglutir con saliva; no se requiere líquido.

Película oral soluble

Colocar película inmediatamente en la lengua. Se disuelve de 4 a 20 segundos. Deglutir con saliva, no es necesario líquido; cuando se necesita más de una película para cumplir con la dosis total (16mg o 24 mg), dejar que cada película se disuelva completamente antes de colocar la siguiente.[2]

Contraindicaciones
  • Uso concomitante de apomorfina.
  • Existencia de hipersensibilidad al ondansetrón o cualquiera de sus derivados o componentes.[2]

Efectos adversos

Comunes
  • Gastrointestinales: Estreñimiento (6% a 9%), diarrea (3% a 7%).
  • Neurológicos: Dolor de cabeza (9 a 27%).
  • Respiratorios: Hipoxia (9%).
  • Otros: Fatiga, malestar general.

Serios
  • Cardiovasculares: Electrocardiograma anormal (menos del 2%), intervalo QT prolongado, torsades de pointes.
  • Otros: Síndrome serotoninérgico.[2]

Farmacocinética

Absorción
  • Tmax: Película oral soluble: 1.3 horas.
  • Tmax: Tabletas orales solubles: 1.17 horas.
  • Biodisponibilidad, película oral soluble: Bien absorbida en tracto gastrointestinal, sufre efecto de primer paso leve.
  • Efecto de la comida: Tmax retresado de 1 a 1.5 horas cuando se administra con alimentos altos en grasa.

Distribución
  • Unión proteica: 70-76%.

Metabolismo
  • Hepático: extenso, principalmente por hidroxilación seguida de conjugación con ácido glucurónico o sulfato.

Excreción
  • Renal: 5%, inalterada.
  • Depuración total: insuficiencia hepática: reducida dos a tres veces.
  • Depuración total: insuficiencia renal: reducida aproximadamente 50%.

Ondacetron es semisintético

Tiempo de vida media de eliminación
  • 4.6 horas, película oral soluble.
  • 4.79 horas, tabletas orales solubles.
  • Insuficiencia hepática: 11.6 a 20 horas.[2]

Referencias
  1. Jiang-Hong Ye et al. (2008). «Ondansetron: A Selective 5-HT3 Receptor Antagonist and Its Applications in CNS-Related Disorders» (PDF). CNS Drug Reviews (en inglés) 7 (2): 199-213. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00195.x.
  2. Micromedex. «Truven Health Products: Micromedez Solutions». www.micromedexsolutions.com (en inglés). Consultado el 16 de octubre de 2017.
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