Profármaco

Un profármaco es un medicamento o compuesto que, después de la administración, se metaboliza (es decir, se convierte dentro del cuerpo) en un activo farmacológico.[1][2] En lugar de administrar un medicamento directamente, se podría usar un profármaco correspondiente para mejorar la forma en que un medicamento se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta (ADME).[3][4] Los profármacos a menudo están diseñados para mejorar la biodisponibilidad cuando un fármaco en sí mismo se absorbe poco del tracto gastrointestinal.[4] Se puede usar un profármaco para mejorar la forma selectiva en que el fármaco interactúa con las células o procesos que no son su objetivo. Esto reduce los efectos adversos o involuntarios de un medicamento, especialmente importante en tratamientos como la quimioterapia, que pueden tener efectos secundarios

Modelo que llena el espacio de la molécula de valproato pivoxil, un fármaco anticonvulsivo.

Es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Una de las razones por las que se usan profármacos es la optimización de los mecanismos farmacocinéticos de absorción, distribución, metabolización y excreción (ADME). Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastrointestinal, que suele ser un factor limitante.[5]

Definición IUPAC: Compuesto que sufre biotransformación antes de exhibir efectos farmacológicos.

Nota 1: modificado a partir de la ref.4.[6]

Note 2: Los profármacos pueden verse como fármacos que contienen grupos protectores no tóxicos especializados utilizados de manera transitoria para alterar o eliminar propiedades indeseables en la molécula original..[7]