Receptor 5-HT5B

El receptor 5-HT5B es una proteína de membrana acoplado a proteína G[1] que actúa como receptor de 5-HT. En sus funciones como receptor puede tener acciones relacionadas con la ansiedad y la depresión.[2] La proteína se encuentra en roedores, pero no en humanos,[3] porque los codones de terminación en la secuencia de codificación del gen humano evitan que el gen exprese una proteína estrucutralmente funcional.[4] Se cree que la función del receptor 5-HT5B ha sido reemplazada en humanos por alguna otra subclase de receptor 5-HT.[3] El ARN mensajero del receptor 5-HT5B se expresa principalmente en la habénula, el hipocampo y la oliva inferior del cerebro de ratas.[5] Los agonistas conocidos de 5-HT5B incluyen ergotamina y LSD. Los antagonistas conocidos incluyen metiotepina.

Características

El receptor 5-HT5B ha sido estudiado poco. A diferencia de los receptores de membranas tradicionales, el receptor 5-HT5B no muestra expresión en la membrana celular, sino que se encuentran en los endosomas intracelulares. Esta localización subcelular inusual está controlada, al menos en parte, por la glucosilación del extremo N-terminal. El receptor 5-HT5B posee menos sitios de glucosilación que otros receptores relacionados.[6] Tiene además cercana interacción con el receptor 5-HT1A.

El receptor 5-HT5B tiene alta afinidad por la 5-Carboxamidotriptamina y baja afinidad por el sumatriptán.[7] En humanos, la secuencia de codificación del receptor 5-HT5B se ve interrumpida por varios codones de terminación y mutaciones de inserción, lo que hace que el gen no tenga acción funcional aparente.[6]

Función

El receptor 5-HT5B es uno de los receptores de serotonina que carecen de ligandos selectivos.[8] Los ratones deficientes en el factor de transcripción ATF7 exhiben comportamientos anormales y niveles elevados de ARNm del receptor 5-HT5B en los núcleos dorsales del rafe en ratones sometidos a estrés social.[9] Además, se han descrito evidencias de la desregulación del receptor 5-HT5B en modelos de ratón con síndrome de Rett.[6]

Referencias
  1. Wisden, William; Parker, Eric M.; Mahle, Cathy D.; Grisel, Darcy A.; Nowak, Henry P.; Yocca, Frank D.; Felder, Christian C.; Seeburg, Peter H. et al. (25 de octubre de 1993). «Cloning and characterization of the rat 5-HT5B receptor: Evidence that the 5-HT5B receptor couples to a G protein in mammalian cell membranes». FEBS Letters 333 (1): 25-31. PMID 8224165. doi:10.1016/0014-5793(93)80368-5.
  2. «P31387 · 5HT5B_MOUSE». www.uniprot.org. Consultado el 12 de junio de 2023.
  3. Roth, Bryan L. (17 de agosto de 2008). The Serotonin Receptors: From Molecular Pharmacology to Human Therapeutics (en inglés). Springer Science & Business Media. p. 174. ISBN 978-1-59745-080-5. Consultado el 9 de junio de 2023.
  4. Grailhe, R; Grabtree, GW; Hen, R (27 de abril de 2001). «Human 5-HT(5) receptors: the 5-HT(5A) receptor is functional but the 5-HT(5B) receptor was lost during mammalian evolution». European Journal of Pharmacology 418 (3): 157-67. PMID 11343685. doi:10.1016/S0014-2999(01)00933-5.
  5. Kinsey, AM; Wainwright, A; Heavens, R; Sirinathsinghji, DJ; Oliver, KR (31 de marzo de 2001). «Distribution of 5-ht(5A), 5-ht(5B), 5-ht(6) and 5-HT(7) receptor mRNAs in the rat brain». Molecular Brain Research 88 (1–2): 194-8. PMID 11295248. doi:10.1016/S0169-328X(01)00034-1.
  6. Niebert, Sabine; van Belle, Gijsbert J.; Vogelgesang, Steffen; Manzke, Till; Niebert, Marcus (21 de septiembre de 2017). «The Serotonin Receptor Subtype 5b Specifically Interacts with Serotonin Receptor Subtype 1A». Frontiers in Molecular Neuroscience 10. ISSN 1662-5099. doi:10.3389/fnmol.2017.00299. Consultado el 12 de junio de 2023.
  7. Matthes, H.; Boschert, U.; Amlaiky, N.; Grailhe, R.; Plassat, J. L.; Muscatelli, F.; Mattei, M. G.; Hen, R. (1993-03). «Mouse 5-hydroxytryptamine5A and 5-hydroxytryptamine5B receptors define a new family of serotonin receptors: cloning, functional expression, and chromosomal localization». Molecular Pharmacology 43 (3): 313-319. ISSN 0026-895X. PMID 8450829. Consultado el 12 de junio de 2023.
  8. Barnes, Nicholas M.; Sharp, Trevor (1999-08). «A review of central 5-HT receptors and their function». Neuropharmacology 38 (8): 1083-1152. ISSN 0028-3908. doi:10.1016/s0028-3908(99)00010-6. Consultado el 12 de junio de 2023.
  9. Maekawa, Toshio; Kim, Seungjoon; Nakai, Daisuke; Makino, Chieko; Takagi, Tsuyoshi; Ogura, Hiroo; Yamada, Kazuyuki; Chatton, Bruno et al. (5 de noviembre de 2009). «Social isolation stress induces ATF-7 phosphorylation and impairs silencing of the 5-HT 5B receptor gene». The EMBO Journal 29 (1): 196-208. ISSN 0261-4189. doi:10.1038/emboj.2009.318. Consultado el 12 de junio de 2023.
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