Receptor adrenérgico beta 1

Receptor adrenérgico beta 1
Estructuras disponibles
PDB	Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolos	ADRB1 (HGNC: 285) ADRB1R; B1AR; BETA1AR; RHR
Identificadores; externos	OMIM: 109630 ; EBI: ADRB1; GeneCards: Gen ADRB1; UniProt: ADRB1;
Locus	Cr. 10 q24-26
	Referencias: AmiGO / QuickGO
Ortólogos
Humano	Ratón
153
P08588	n/a

El receptor adrenérgico beta 1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor β₁, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.[1]

Función

Las acciones principales del receptor β₁ incluyen:

estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas salivales[2]
Incrementa el gasto cardíaco
- Aumenta la frecuencia cardíaca[3] en el nodo sinusal—efecto cronotrópico positivo
- Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico positivo
- Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco[3] de los ventrículos
- Incrementa la conducción y la automaticidad[3] del nódulo auriculoventricular
liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares[3]
lipolisis en tejido adiposo[3]
transducción de señales en la corteza cerebral

Agonistas

El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β₁ que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor β₁ incluyen:

dobutamina[2] (en shock cardiogénico)
xamoterol[2] (estimulante cardíaco)

Antagonistas

Los antagonistas selectivos por los receptores β₁ incluyen, entre otros:

Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)[4]
Atenolol[2] (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de miocardio)
Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
Bisoprolol[5] (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatías isquémicas)
Esmolol (en arritmias)
Metoprolol[2] en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca)
Nebivolol en la hipertensión)

Mecanismo de acción

El receptor adrenérgico β₁ está asociado a una subunidad de la proteína G conocida como G_s, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc en células cardíacas contráctiles.

Gen

El gen que codifica al receptor β₁ se encuentra en el cromosoma 10, en una región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.[6] Los polimorfismos del gen ADRB1 han demostrado una habilidad de afectar la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la aparición de una insuficiencia cardíaca.[1]

Véase también

Otros receptores adrenérgicos

Referencias

«Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor».
Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
por MedlinePlus (abril de 2008). «Acebutolol». Enciclopedia médica en español.
Bisoprolol MedlinePlus
- Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750. (en inglés).

Enlaces externos

Beta bloqueantes ConsumerReport.org (en español).

Datos: Q24774908

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[entrez-1] «Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor».

[Rang163-2] Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163

[purves-3] Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.

[4] r MedlinePlus (abril de 2008). «Acebutolol». Enciclopedia médica en español.

[bisoprolol-5] Bisoprolol MedlinePlus

[6] Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750. (en inglés).

[7] Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750. (en inglés).