Receptor de melatonina
Un receptor de melatonina es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) cuyo ligando es la melatonina.[1]
Receptor de melatonina | ||||
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Estructuras disponibles | ||||
PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
Identificadores | ||||
Símbolo | MTNR1A (HGNC: 7463) | |||
Identificadores externos | ||||
Locus | Cr. 4 q35.1 | |||
Ortólogos | ||||
Especies |
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Entrez |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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Receptor de melatonina | ||||
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Estructuras disponibles | ||||
PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
Identificadores | ||||
Símbolo | MTNR1B (HGNC: 7464) | |||
Identificadores externos | ||||
Locus | Cr. 11 q21-q22 | |||
Ortólogos | ||||
Especies |
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Entrez |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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Se han clonado tres tipos de receptores de melatonina. El MT1 (o Mel1A o MTNR1A) el MT2 (o Mel1B o MTNR1B) están presentes en humanos y otros mamíferos,[2] mientras que el subtipo adicional Mel1C (o MTNR1C) se ha identificado en anfibios, aves[3] y peces
Patrones de expresión
En mamíferos, los receptores de melatonina se encuentran en el encéfalo y en algunos órganos periféricos. Aunque hay una considerable variación en la densidad y localización de la expresión de receptores entre las distintas especies.[4] El subtipo MT1 se encuentra en la pars tuberalis de la hipófisis y en el núcleo supraquiasmático del hipotálamo. El subtipo MT2 se encuentra principalmente en la retina. El subtipo Mel1C de vertebrados no mamíferos se expresa en muchas áreas cerebrales.[3]
Ligandos selectivos
Agonistas
- Agomelatina
- Melatonina
- Ramelteon
- Tasimelteon
- LY-156,735[5]
Antagonistas
- Luzindole - N-Acetyl-2-benzyltryptamine, CAS# 117946-91-5
Referencias
- Reppert SM (1997). «Melatonin receptors: molecular biology of a new family of G protein-coupled receptors». J. Biol. Rhythms 12 (6): 528-31. PMID 9406026. doi:10.1177/074873049701200606.
- Reppert SM, Weaver DR, Godson C (1996). «Melatonin receptors step into the light: cloning and classification of subtypes». Trends Pharmacol. Sci. 17 (3): 100-2. PMID 8936344. doi:10.1016/0165-6147(96)10005-5.
- Sugden D, Davidson K, Hough KA, Teh MT (2004). «Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story». Pigment Cell Res. 17 (5): 454-60. PMID 15357831. doi:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x.
- Morgan PJ, Barrett P, Howell HE, Helliwell R (1994). «Melatonin receptors: localization, molecular pharmacology and physiological significance». Neurochem. Int. 24 (2): 101-46. PMID 8161940. doi:10.1016/0197-0186(94)90100-7.
- Nickelsen T, Samel A, Vejvoda M, Wenzel J, Smith B, Gerzer R. Chronobiotic effects of the melatonin agonist LY 156735 following a simulated 9h time shift: results of a placebo-controlled trial. Chronobiology International. 2002 Sep;19(5):915-36. PMID 12405554
Enlaces externos
- «Melatonin Receptors». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels (en inglés). International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Consultado el 2 de enero de 2012.
- MeSH: Melatonin+Receptors (en inglés)