Ticagrelor

Ticagrelor es un medicamento antiagregante plaquetario que se emplea para la prevención de trombosis arterial (infarto agudo de miocardio y accidente cerebrovascular). Lo fabrica el laboratorio AstraZeneca. Su empleo fue aprobado la Agencia Europea de Medicamentos el 3 de diciembre de 2010 y por la FDA de Estados Unidos el 20 de julio de 2011. La acción del fármaco se basa en su efecto antagonista sobre el receptor P2Y12 que se encuentra en la superficie de las plaquetas.[1][2][3][4][5]

Ticagrelor
Nombre (IUPAC) sistemático
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Identificadores
Número CAS 274693-27-5
Código ATC B01AC24
PubChem 9871419
Datos químicos
Fórmula C23H28N6F2O4S 
Peso mol. 522.567 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 36%
Unión proteica 99.7%
Metabolismo Hepático (CYP3A4)
Vida media 7 horas (ticagrelor), 8.5 horas (metabolito activo AR-C124910XX)
Excreción biliar
Datos clínicos
Nombre comercial Brilinta, Brilique, Possia
Estado legal Necesita prescripción médica

Indicaciones

Su empleo ha sido aprobado para prevenir la aparición de trombosis arterial (infarto agudo de miocardio y accidente cerebrovascular) asociándolo a ácido acetilsalicílico, en aquellos pacientes que hayan presentado previamente síndrome coronario agudo.

Efectos secundarios

Algunos de los efectos secundarios observados han sido: dificultad respiratoria (disnea), hemorragias, incluyendo hemorragia gastrointestinal, elevación de los niveles de creatinina en sangre y elevación de ácido úrico en sangre.

Seguimiento de pacientes tratados

Como fármaco antiagregante plaquetario nuevo, las directrices sugieren el uso de ticagrelor además de la aspirina, después de un síndrome coronario agudo (ACS en inglés). Existe un registro prospectivo y observacional de instituciones italianas de cardiología llamado START-antiplatelet. Datos sobre los primeros 1050 pacientes que completaron el seguimiento de un año en 2017, mostró que el tratamiento asociado tuvo una mortalidad total y cardiovascular reducida y estadísticamente significativa.[6]

Referencias
  1. Jacobson, Kenneth A.; Boeynaems, Jean-Marie (julio de 2010). «P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications». Drug Discovery Today 15 (13-14): 570-578. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011.
  2. «Assessment Report for Brilique». European Medicines Agency. enero de 2011.
  3. European Public Assessment Report Possia
  4. «FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes». FDA. 20 de julio de 2011.
  5. Osakidetza: Informe de evaluación de ticagrelor. Archivado el 14 de julio de 2014 en Wayback Machine. Publicado el 22 de junio de 2012. Consultado el 8 de julio de 2014.
  6. Marcucci R, Patti G, Calabrò P, Gori AM, Grossi G, Cirillo P, (2019). «Antiplatelet treatment in acute coronary syndrome patients: Real-world data from the START-Antiplatelet Italian Registry.». PLoS ONE 14 (7): e0219676. Consultado el 15 de julio de 2019.
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