Alectinib
L'alectinib est un médicament inhibiteur de l'ALK utilisé dans le traitement du cancer bronchique non à petites cellules.
| Alectinib | |
| |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 9-éthyl-6,6-diméthyl-8-(4-morpholin-4-ylpipéridin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile |
| Synonymes |
alecensa |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.256.083 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB11363 |
| PubChem | 49806720 |
| ChEBI | 90936 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C30H34N4O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 482,616 6 ± 0,027 8 g/mol C 74,66 %, H 7,1 %, N 11,61 %, O 6,63 %, |
| pKa | 7,05[2] |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 37% (sous alimentation)[3] |
| Liaison protéique | >99%[3] |
| Métabolisme | principalement via CYP3A4[3] |
| Demi-vie d’élim. | 33 heures (alectinib), 31 heures (M4, un métabolite de l'alectinib)[3] |
| Excrétion | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Pharmacologie
Contrairement au crizotinib, il pénètre dans le système nerveux central[4].
Efficacité
Il est actif dans les formes de cancers bronchiques non à petites cellules résistantes au crizotinib[5]. Il s'avère également plus efficace et mieux toléré, donnée en première intention dans ces cancers ALK positifs, par rapport au crizotinib[6].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- PubChem CID 49806720
- (en) Alecensa (alectinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information (pdf), Genentech USA Inc., consulté le 8 février 2017.
- Kodama T, Hasegawa M, Takanashi K, Sakurai Y, Kondoh O, Sakamoto H, Antitumor activity of the selective ALK inhibitor alectinib in models of intracranial metastases, Cancer Chemother Pharmacol, 2014;74:1023-1028
- Kodama T, Tsukaguchi T, Yoshida M, Kondoh O, Sakamoto H, Selective ALK inhibitor alectinib with potent antitumor activity in models of crizotinib resistance, Cancer Lett, 2014;351:215-221
- Peters S, Camidge DR, Shaw AT et al. Alectinib versus crizotinib in untreated ALK-positive non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2017;377:829-838
Voir aussi
- Le ceritinib et le crizotinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK.
Portail de la médecine 
Portail de la pharmacie 
Portail de la chimie
Cet article est issu de Wikipedia. Le texte est sous licence Creative Commons - Attribution - Partage dans les Mêmes. Des conditions supplémentaires peuvent s'appliquer aux fichiers multimédias.