Ambrisentan

L'ambrisentan est un inhibiteur des récepteurs de l'endothéline utilisé comme médicament par voie orale dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.

Ambrisentan
Identification
Nom UICPA acide (2S)-2-(4,6-diméthylpyrimidin-2-yl)oxy-3-méthoxy-3,3-diphénylpropanoïque
No CAS 177036-94-1
No ECHA 100.184.855
Code ATC C02KX02
PubChem 6918493
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C22H22N2O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 378,421 1 ± 0,020 7 g/mol
C 69,83 %, H 5,86 %, N 7,4 %, O 16,91 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Efficacité

Il améliore les symptômes et le test de marche de 6 minutes des patients porteur d'une hypertension artérielle pulmonaire, à court[2] et à moyen terme[3].

Il n'existe cependant pas de preuve d'une amélioration de la mortalité.

Effets secondaires

Il serait mieux toléré au niveau hépatique que le bosentan et le sitaxentan (en), permettant son utilisation à la place de ces derniers s'ils ont dû être arrêtés en raison de perturbation du bilan hépatique[4].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Galiè N, Olschewski H, Oudiz RJ et al. « Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension: results of the ambrisentan in pulmonary arterial hypertension, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, efficacy (ARIES) study 1 and 2 » Circulation, 2008;117:3010–3019
  3. (en) Oudiz RJ, Galiè N, Olschewski H et al. « Long-term ambrisentan therapy for the treatment of pulmonary arterial hypertension » J Am Coll Cardiol, 2009;54:1971–1981
  4. (en) McGoon MD, Frost AE, Oudiz RJ et al. « Ambrisentan therapy in patients with pulmonary arterial hypertension who discontinued bosentan or sitaxsentan due to liver function test abnormalities » Chest. 2009;135:122–129
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