Rispéridone

La rispéridone (appelée aussi Risperdal ou R64766) est un antipsychotique atypique, c'est-à-dire un neuroleptique de seconde génération. Ce médicament est utilisé pour traiter la schizophrénie, les phases maniaques dans le cadre d’un trouble bipolaire, certains troubles de la personnalité (borderline, schizotypique), et le trouble obsessionnel compulsif, trouble de stress post-traumatique. Ce médicament peut aussi être utilisé pour traiter l’agressivité.

Rispéridone/Risperdal
Structure de la rispéridone
Identification
Nom UICPA 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)
-1-pipéridyl]éthyl]-3-méthyl
-2,6-diazabicyclo[4.4.0]déca-1,3-dién-5-one
No CAS 106266-06-2
No ECHA 100.114.705
Code ATC N05AX08
PubChem 5073 26719830
Propriétés chimiques
Formule C23H27FN4O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 410,484 5 ± 0,021 7 g/mol
C 67,3 %, H 6,63 %, F 4,63 %, N 13,65 %, O 7,8 %,
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration per os ou injectable (palipéridone, i.m.)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Indications

Elle existe sous différentes formes galéniques :

  • les formes orales (comprimé, comprimé orodispersible, solution buvable) sont utilisées chez l'adulte pour le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques aiguës et chroniques, mais également dans le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus modérés à sévères. Chez les enfants (5 à 11 ans), la rispéridone peut être prescrite pour le traitement des troubles du comportement observés dans les syndromes autistiques. Chez les enfants également, certains dosages de la rispéridone sont indiqués pour la prise en charge d'un retard mental accompagné de troubles du comportement (tels que l'agressivité, l'agitation, les automutilations…) ;
  • la forme injectable de la rispéridone est indiquée dans le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques, en relais d'un traitement antipsychotique par rispéridone par voie orale.

Hors étiquette, elle peut aussi être prescrite en complément d’un ISRS dans le cadre d’un trouble obsessionnel-compulsif résistant aux ISRS. Elle peut être aussi prescrite dans le cadre d’un trouble de la personnalité borderline ou dans le trouble de la personnalité schizotypique. [2],[3]

Législation

En France, Belgique, Suisse et au Canada, la rispéridone est délivrée sur ordonnance.

Effets secondaires

Pour les formes orales, les effets secondaires communs sont l'akathisie, l'insomnie, la fatigue[réf. souhaitée], l'agitation, les troubles cognitifs, la difficulté à lire et écrire, le retrait émotionnel, le trouble de la libido, l'anxiété, la constipation et les céphalées. Les effets moins communs : somnolence, hypotension orthostatique, prise de poids[4], gynécomastie[5], impuissance et troubles sexuels divers (troubles de l'éjaculation, etc.) par hyperprolactinémie[6], hypogonadisme.

Comme tout antipsychotique, la rispéridone peut potentiellement causer des symptômes extrapyramidaux (EPS) bien souvent réversibles à la réduction de la posologie et/ou si nécessaire à l'administration de correcteur anticholinergique, ainsi que des dyskinésies tardives irréversibles[7].

Rispéridone
Informations générales
Princeps
  • Risperdal (Belgique, France, Suisse, Canada)(comprimés pelliculés sécables et solution buvable),
  • Risperdalconsta LP (France)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Consta (Belgique, Suisse)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Instasolv (Belgique)(comprimé orodispersible),
  • RisperdalORO (France)(comprimé orodispersible)
Identification
No CAS 106266-06-2
No ECHA 100.114.705
Code ATC N05AX08
DrugBank 00734

Pour la forme injectable, les effets indésirables communs sont la prise de poids[4] (2,7 kg en 1 an), dépression, fatigue, symptômes extrapyramidaux, suicide (et ce à faible dose).

Mécanisme d'action

La rispéridone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques (récepteurs 5-HT2A) et dopaminergiques (récepteurs D2, D3 et D4). La substance se lie également aux récepteurs α1-adrénergiques, aux récepteurs histaminergiques H1 et, à un moindre degré, aux récepteurs α2-adrénergiques. Elle ne présente pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. En clinique, la rispéridone améliore, vu de l'extérieur, les symptômes positifs et négatifs de la psychose schizophrénique.

Bien que classée parmi les neuroleptiques atypiques (en raison de sa forte activité antisérotoninergique), la rispéridone est l'un des antipsychotiques qui présentent le plus d'effets secondaires neurologiques. Elle induit d'importants troubles extrapyramidaux ainsi qu'une élévation de la prolactine, ce qui peut déboucher sur des troubles métaboliques (prise de poids, dyslipidémie, diabètes).

Spécialités

En France, elle est commercialisée sous le nom de Risperdal et est génériquée (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires, Winthrop, Wyvern Medical, Zydus). Il existe des comprimés sécables de rispéridone à 4 mg, 2 mg, 1 mg ainsi que des formes orodispersibles à 4, 3, 2, 1 et 0,5 mg. Seule la forme suspension buvable à 1 mg/mL permet, via une pipette graduée, de délivrer des posologies de 0,25 mg. Janssen-Cilag commercialise des formes injectables sous le nom de Risperdalconsta LP à 12,5 mg/mL, 18,75 mg/mL et 25 mg/mL. Le laboratoire Français MedinCell développe avec TEVA Laboratoires une forme injectable sous cutanée qui devrait être mise sur le marché en 2022.

Divers

La rispéridone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste d')[8].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. https://jamanetwork.com/journals/jamapsychiatry/fullarticle/481641 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21308781/
  3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11926724/ https://ichgcp.net/fr/amp/clinical-trials-registry/NCT00158028
  4. (en) Newcomer JW, « Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review », CNS Drugs, vol. 19, no Suppl 1,‎ , p. 1–93 (PMID 15998156)
  5. (en) Deepinder F, Braunstein GD., « Drug-induced gynecomastia: an evidence-based review », Expert Opin Drug Saf., vol. 11, no 5,‎ , p. 779-95. (PMID 22862307, DOI 10.1517/14740338.2012.712109)
  6. Besnard I, Auclair V, Callery G, Gabriel-Bordenave C, Roberge C., « Hyperprolactinémies induites par les antipsychotiques : physiopathologie, clinique et surveillance [Antipsychotic-drug-induced hyperprolactinemia: Physiopathology, clinical features and guidance] », Encephale,‎ , pii: S0013-7006(12)00044-9. (PMID 23928066, DOI 10.1016/j.encep.2012.03.002)
  7. (en) Hong KS, Cheong SS, Woo JM, Kim E, « Risperidone-induced tardive dyskinesia », Am J Psychiatry, vol. 156, no 8,‎ , p. 1290 (PMID 10450277, lire en ligne)
  8. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Liens externes
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