Cloxazolam

Le cloxazolam est une benzodiazépine qui est un promédicament. Elle est inactive sous sa forme médicamenteuse et c'est son principal métabolite, le délorazépam ou chlordesméthyldiazépam, à qui le cloxazolam doit son activité. Comme toutes les benzodiazépines, le cloxazolam possède des propriétés anxiolytiques, anticonvulsivantes, myorelaxantes et amnésiantes[3].

cloxazolam
Informations générales
Princeps
  • Akton (Belgique)
  • Cloxam (Portugal)
  • Elum (Brésil)
  • Olcadil (Brésil, Portugal)
  • Sepazon (Japon)
  • Tolestan (Argentine)
Forme comprimé à 1 et à 2 mg
Administration per os
Laboratoire Daiichi Sankyo, Farmasa, Jaba Recordati, Novartis, Nycomed, Roemmers, Takeda
Identification
DCI 3400
No CAS 24166-13-0
Code ATC N05BA22
DrugBank 01553

Cloxazolam
Identification
DCI Cloxazolam
Nom UICPA 10-chloro-11b-(2-chlorophényl)-2,3,7,11b-tétrahydro[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazépin-6(5H)-one
No CAS 24166-13-0
Code ATC N05 « BA22 »
DrugBank DB01553
PubChem 2816
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H14Cl2N2O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 349,211 ± 0,02 g/mol
C 58,47 %, H 4,04 %, Cl 20,3 %, N 8,02 %, O 9,16 %,
Propriétés physiques
T° fusion 202 à 204 °C[2]
Données pharmacocinétiques
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 65 heures
Excrétion

rénal
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique anxiolytique
Caractère psychotrope
Autres dénominations

Akton, Lubalix, Olcadil, Sepazon
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mécanisme d'action

Le cloxazolam, comme toutes les benzodiazépines ou analogues, se fixe sur les récepteurs GABA, qui sont en quelque sorte le système de frein du cerveau. Le cloxazolam va amplifier les effets du GABA en permettant un passage accru d'ions chlore (Cl−), ce qui a pour conséquence de déprimer le système nerveux central.

Le dosage de 1 milligramme de cloxazolam correspond à environ 10 milligrammes de diazépam (équivalence).

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. PubChem CID 2816
  3. http://www.drugbank.ca/drugs/DB01553 Fiche médicament du cloxazolam

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