Flubromazolam

Le flubromazolam est un produit dérivé de benzodiazépine, de sous-type triazolobenzodiazépine, utilisé dans la recherche scientifique. Il diffère du triazolam de par un atome de fluor est attaché en position R2' et un atome de brome en position 7. C'est l'un des hypnotiques les plus puissants connus à ce jour.

Identification
Flubromazolam

DCI	Florazolam
Nom UICPA	8-bromo-6-(2-fluorophényl)-1-méthyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
N^o CAS	612526-40-6
PubChem	21930924
SMILES	CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Br)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C17H12BrFN4/c1-10-21-22-16-9-20-17(12-4-2-3-5-14(12)19)13-8-11(18)6-7-15(13)23(10)16/h2-8H,9H2,1H3 InChIKey : VXGSZBZQCBNUIP-UHFFFAOYSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C₁₇H₁₂Br F N₄ [Isomères]
Masse molaire[1]	371,206 ± 0,016 g/mol C 55,01 %, H 3,26 %, Br 21,53 %, F 5,12 %, N 15,09 %, 371.206383 g/mol
Considérations thérapeutiques
Précautions	effets à très faible dose, accoutumance à l'effet hypnotique rapide
Caractère psychotrope
Catégorie	Triazolobenzodiazépine
Mode de consommation	voie orale
Risque de dépendance	élevée, potentiel d'abus.

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Après avoir été longtemps ignoré, il revoit le jour durant les années 2010[2], en tant que nouveau produit de synthèse, dont le but était de proposer un produit non-répertorié aux effets identiques à ceux des produits disponibles sur ordonnance. Il fut par la suite indexé sur la liste des produits psychotropes. Ce profil fait de lui un « NPS » : « Nouveau produit de synthèse » (en anglais « Research Chemical »).

Les effets sont considérés comme extrêmement sédatifs et hypnotiques, bien que de faibles doses permettent un effet anxiolytique.

Sa demi-vie d'élimination est estimée entre 10 et 20 heures[3].

Effets

Le produit ne diffère que légèrement des autres hypnotiques en circulation. D'un point de vue pharmacocinétique, les premiers effets apparaissent 20 minutes après ingestion et le Tmax est atteint après 1 heure.

On estime qu'en dessous de 0,5 milligrammes, il produit une grande sédation et une amnésie antérograde. La plupart des usagers considèrent cette dose comme "standard/forte"[4]^,[5]. 1mg est considéré comme une très haute dose, le sommeil est irrésistible. Ce dosage est déconseillé pour toute personne n'ayant pas de tolérance aux benzodiazépines[6].

Débouchés commerciaux

Le flubromazolam n'a jamais été commercialisé, du fait de son caractère récent et du manque d’études à son sujet. Il est aussi très proche du triazolam et par conséquent redondant.

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
Carolina Noble, Marie Mardal, Niels Bjerre Holm et Sys Stybe Johansen, « In vitro studies on flubromazolam metabolism and detection of its metabolites in authentic forensic samples », Drug Testing and Analysis, vol. 9, n^o 8,‎ août 2017, p. 1182–1191 (ISSN 1942-7611, PMID 27935260, DOI 10.1002/dta.2146, lire en ligne, consulté le 13 juin 2021)
(en) Laura M. Huppertz, Bjoern Moosmann et Volker Auwärter, « Flubromazolam - Basic pharmacokinetic evaluation of a highly potent designer benzodiazepine: Flubromazolam is a long-acting, highly potent designer benzodiazepine with a high potential for misuse », Drug Testing and Analysis, vol. 10, n^o 1,‎ janvier 2018, p. 206–211 (DOI 10.1002/dta.2203, lire en ligne, consulté le 20 mars 2021)
« Flubromazolam : Erowid Exp: Main Index », sur www.erowid.org (consulté le 13 juin 2021)
« Flubromazolam - Erowid Exp - 'You've Got 20 Minutes' », sur www.erowid.org (consulté le 13 juin 2021)
Magdalena Łukasik-Głębocka, Karina Sommerfeld, Artur Teżyk et Barbara Zielińska-Psuja, « Flubromazolam--A new life-threatening designer benzodiazepine », Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.), vol. 54, n^o 1,‎ 2016, p. 66–68 (ISSN 1556-9519, PMID 26585557, DOI 10.3109/15563650.2015.1112907, lire en ligne, consulté le 21 mai 2018)

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[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[2] Carolina Noble, Marie Mardal, Niels Bjerre Holm et Sys Stybe Johansen, « In vitro studies on flubromazolam metabolism and detection of its metabolites in authentic forensic samples », Drug Testing and Analysis, vol. 9, n^o 8,‎ août 2017, p. 1182–1191 (ISSN 1942-7611, PMID 27935260, DOI 10.1002/dta.2146, lire en ligne, consulté le 13 juin 2021)

[3] (en) Laura M. Huppertz, Bjoern Moosmann et Volker Auwärter, « Flubromazolam - Basic pharmacokinetic evaluation of a highly potent designer benzodiazepine: Flubromazolam is a long-acting, highly potent designer benzodiazepine with a high potential for misuse », Drug Testing and Analysis, vol. 10, n^o 1,‎ janvier 2018, p. 206–211 (DOI 10.1002/dta.2203, lire en ligne, consulté le 20 mars 2021)

[4] « Flubromazolam : Erowid Exp: Main Index », sur www.erowid.org (consulté le 13 juin 2021)

[5] « Flubromazolam - Erowid Exp - 'You've Got 20 Minutes' », sur www.erowid.org (consulté le 13 juin 2021)

[6] Magdalena Łukasik-Głębocka, Karina Sommerfeld, Artur Teżyk et Barbara Zielińska-Psuja, « Flubromazolam--A new life-threatening designer benzodiazepine », Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.), vol. 54, n^o 1,‎ 2016, p. 66–68 (ISSN 1556-9519, PMID 26585557, DOI 10.3109/15563650.2015.1112907, lire en ligne, consulté le 21 mai 2018)