Flumazénil

Le flumazénil est un composé polycyclique qui est antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines. Il est utilisé comme antidote pour annuler les effets thérapeutiques (effet sédatif, anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, myorelaxant et amnésiant) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche, en 1987, sous la marque Anexate.

Flumazénil
Informations générales
Princeps Anexate
Administration Injection intraveineuse[1]
Dosage 100 μg/mL
Laboratoire Hoffman-La Roche (princeps)

France: Mylan (génériques)
Statut légal
Statut légal Liste I (France)
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 40 ~ 80 minutes
Excrétion

Urinaire (90 %)
Fécale (10 %)
Considérations thérapeutiques
Antidote Tout agoniste gabaergique (benzodiazépine, alcool, etc...).
Identification
No CAS 78755-81-4
No ECHA 100.128.069
Code ATC V03AB25
DrugBank 01205

Flumazénil
Identification
Nom UICPA Éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo-
4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate
No CAS 78755-81-4
No ECHA 100.128.069
Code ATC V03AB25
PubChem 3373
Apparence Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule C15H14FN3O3  [Isomères]
Masse molaire[2] 303,288 4 ± 0,014 5 g/mol
C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam (Dormicum) : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet ait cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes
  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Flumazénil

Notes et références
  1. « Flumazénil », sur Vidal.fr
  2. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
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