Galantamine

La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des inhibiteurs de la cholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines.

Galantamine
Structure de la galantamine
Identification
Nom UICPA 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-méthoxy- 11-méthyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazépin- 6-ol
No CAS 357-70-0
No ECHA 100.118.289
Code ATC N06DA04
DrugBank APRD00206
PubChem 9651
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H21NO3  [Isomères]
Masse molaire[1] 287,353 5 ± 0,016 2 g/mol
C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80 à 100 %
Liaison protéique 18 %
Métabolisme partiellement Hépatique
(via CYP450)
Demi-vie d’élim. 7h
Excrétion

Rénale à 95 %, fécale à 5 %
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Anticholinésterasique
Voie d’administration voie orale
Grossesse catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement
Caractère psychotrope
Autres dénominations

Réminyl®
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

La galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.

Usage thérapeutique

La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilag, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages[2] :

  • Réminyl® 4 mg·mL-1 en solution buvable ;
  • Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé ;
  • Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé ;
  • Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé ;
  • Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée ;
  • Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée ;
  • Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée.

Effets secondaires
  • Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme.
  • Troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées).
  • Douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales.
  • Céphalées.
  • Fatigue et somnolence.

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Galantamine : substance active à effet thérapeutique - VIDAL », sur VIDAL (consulté le ).
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