Olmésartan

L'olmésartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).

Olmésartan
Olmésartan medoxomil
Identification
Nom UICPA 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)phényl]phényl}méthyl)-1H-imidazole-5-carboxylate de (5-méthyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)méthyle
No CAS 144689-63-4
No ECHA 100.174.243
Code ATC C09CA08
DrugBank DB00275
PubChem 130881
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C29H30N6O6  [Isomères]
Masse molaire[1] 558,585 1 ± 0,028 3 g/mol
C 62,36 %, H 5,41 %, N 15,05 %, O 17,19 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 26 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 10 à 15 heures
Excrétion

60 % biliaire et 40 % rénale
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II (ARA II)
Voie d’administration Orale
Grossesse Contre-indiquée
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La prodrogue de l'olmésartan, l'olmésartan médoxomil, est transformée en olmésartan lors de l'absorption par l'appareil digestif humain.

Commercialisation

La molécule a été développée par le laboratoire japonais Sankyo Pharma, et commercialisée en partenariat par les firmes Menarini (sous le nom de Belsar) et Sankyo Pharma (sous le nom de Olmetec)[2].

Indications

L'olmésartan est indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle, seul ou en association.

Effets indésirables

L'olmesartan peut être associée à une forme sévère d'entéropathie avec atrophie villositaire (destruction de la paroi de l'intestin grêle) ressemblant à une maladie cœliaque. Les signes cliniques et histologiques régressent à l'arrêt du traitement[3].

Le , la Food and Drug Administration (FDA) a lancé une alerte sur des symptômes d'entéropathie comprenant une diarrhée chronique sévère avec perte de poids substantielle. L'entéropathie peut se développer des mois à des années après le début de la prise d'olmésartan et nécessite parfois une hospitalisation. L'abandon de l'olmésartan a entraîné une amélioration clinique des symptômes d'entéropathie chez tous les patients[4]. Au regard de cette information et de la description de cas similaires en France, l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) recommande qu’un avis soit pris auprès d’un gastro-entérologue devant des signes cliniques évocateurs d’entéropathie (diarrhée chronique sévère et perte de poids notamment)[5]. Depuis les médicaments contenant de l'olmésartan ne sont plus remboursés en France.

Le , un juge fédéral à New Jersey, aux États-Unis a révisé une plainte collective de 35 personnes à l'encontre de Benicar, qui prétendent que le médicament pourrait causer des problèmes gastro-intestinaux[6].

La revue Prescrire souligne que l'olmesartan est le seul anti-hypertenseur de la famille des sartans qui expose à des effets indésirables intestinaux graves sans apporter de progrès tangible. Ce médicament est à écarter et il n'y a aucune raison de le maintenir sur le marché[7].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. J.M. Krzesinski et A.J. Scheen, « Le médicament du mois : Olmésartan Médoxomil (Belsar ou Olmetec) », Rev. Med. Liège, vol. 59, no 10,‎ , p. 607-611 (résumé)
  3. (en) Alberto Rubio-Tapia et al., « Severe Spruelike Enteropathy Associated With Olmesartan », Mayo Clinic Proceedings, Mayo Foundation for Medical Education and Research, vol. 87, no 8,‎ , p. 732-738 (ISSN 0025-6196, 1942-5546 et 0025-6196, PMID 22728033, DOI 10.1016/j.mayocp.2012.06.003, lire en ligne [html])
  4. (en) « FDA approves label changes to include intestinal problems (sprue-like enteropathy) linked to blood pressure medicine olmesartan medoxomil » [PDF], FDA, (consulté le )
  5. « Cas graves d’entéropathies associés avec l’olmésartan médoxomil - Point d'information - ANSM : », Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé,
  6. « Judge Rethinks Remand Of Mo. Residents' Benicar Claims - Law360 », sur www.law360.com (consulté le )
  7. « Ne plus utiliser l'olmésartan, en attendant son retrait », sur prescrire.org, (consulté le )


Olmésartan
Informations générales
Princeps En Europe :

Olmetec et Alteis : olmésartan seul ;
Coolmetec et Alteisduo : olmésartan et hydrochlorothiazide ;
Sevikar et Axeler : olmésartan et amlodipine.
Aux États-Unis : Benicar.
Au Canada et au Japon : Olmetec.
Aux Indes : WinBP, Golme.
En Égypte : Erastapex.
Sels Olmésartan médoxomil
Identification
No CAS 144689-24-7
No ECHA 100.174.243
Code ATC C09CA08
DrugBank 00275
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