Racétam

Les racétams sont une classe de médicaments psychotropes basés sur un noyau pyrrolidone[1]. Certains, comme le piracétam, l'aniracétam, l'oxiracétam et le phénylpiracétam sont considérés comme des nootropiques.  D'autres, tels que le lévétiracétam et sélétracétam sont des anticonvulsivants.

2-Pyrrolidone
Piracétam

Mécanisme

Le mécanisme d'action des racétams n'est pas universellement accepté[2].

À l'instar de certains ampakines, certains racétams comme le piracétam et l'aniracétam sont des modulateurs allostériques des récepteurs AMPA[3].

Les racétams sont supposés activer les récepteurs du glutamate qui sont colocalisés avec les récepteurs cholinergiques, augmentant ainsi la fréquence de l'activation de ces derniers[4], améliorant ainsi la mémoire dans le système nerveux central.

Le méthylphénylpiracétam est un modulateur allostérique positif du récepteur sigma-1[5].

Cofacteurs

Dans les études chez les rats âgés, une nette amélioration a été observée dans les tâches cognitives dans les groupes expérimentaux qui avaient reçu du piracétam. La performance est encore accrue avec le piracétam combiné avec la choline[6].

Références
  1. « Piracetam and levetiracetam, two pyrrolidone derivatives, exert antidystonic activity in a hamster model of paroxysmal dystonia », European Journal of Pharmacology, vol. 391, no 3,‎ , p. 251–4 (PMID 10729365, DOI 10.1016/S0014-2999(00)00105-9)
  2. « Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs », Current Pharmaceutical Design, vol. 8, no 2,‎ , p. 125–38 (PMID 11812254, DOI 10.2174/1381612023396582)
  3. « Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 53, no 5,‎ , p. 2197–203 (PMID 20163115, PMCID 2872987, DOI 10.1021/jm901905j)
  4. « Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures », Journal of Neurochemistry, vol. 58, no 4,‎ , p. 1199–204 (PMID 1372342, DOI 10.1111/j.1471-4159.1992.tb11329.x)
  5. « Novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor », SpringerPlus, vol. 4,‎ , P51 (DOI 10.1186/2193-1801-4-S1-P51) :
    « The R-configuration enantiomers of methylphenylpiracetam are more active positive allosteric modulators of Sigma-1 receptor than S-configuration enantiomers. »
  6. « Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats », Neurobiology of Aging, vol. 2, no 2,‎ , p. 105–11 (PMID 7301036, DOI 10.1016/0197-4580(81)90007-5)
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