Sulprostone

Le sulprostone est un analogue de la prostaglandine E2 (PGE 2 ) qui a une activité ocytocique dans les dosages de cellules et de tissus rénaux de rat[1]. Il existe quatre récepteurs connus qui médient des réponses cellulaires et tissulaires diverses mais souvent différentes à la PGE 2 : le récepteur de la prostaglandine EP1, le récepteur de la prostaglandine EP2, le récepteur de la prostaglandine EP3 et le récepteur de la prostaglandine EP4. Le sulprosotone se lie et active le récepteur de la prostaglandine EP3 avec une efficacité bien plus grande que les autres récepteurs PGE 2 et présente également l'avantage d'être relativement résistant à la dégradation métabolique, par rapport à la PGE 2. Il est répertorié comme un agoniste du récepteur relativement faible du récepteur de la prostaglandine EP1.

Sulprostone
Identification
No CAS 60325-46-4
No ECHA 100.056.503
Code ATC G02AD05
DrugBank 12708

Le sulprostone (ainsi que d'autres agonistes des récepteurs des prostanoïdes) est utilisée pour provoquer un avortement médicamenteux et mettre fin à la grossesse après la mort du fœtus[2], pour le traitement de l'hémorragie atonique sévère du post-partum après un accouchement vaginal[3], et pour l'ablation du placenta chez les patientes avec rétention placentaire[4]. Actuellement, le sulprostone avec SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 et d'autres agonistes des récepteurs EP 3 sont en cours de développement en tant que médicaments pour le traitement éventuel des ulcères d'estomac chez l'homme[5].

Références
  1. « The prostaglandin E2 analogue sulprostone antagonizes vasopressin-induced antidiuresis through activation of Rho », Journal of Cell Science, vol. 116, no Pt 16,‎ , p. 3285–94 (PMID 12829746, DOI 10.1242/jcs.00640, lire en ligne )
  2. « A randomized controlled trial of misoprostol and sulprostone to end pregnancy after fetal death », Obstetrics and Gynecology International, vol. 2009,‎ , p. 496320 (PMID 19960062, PMCID 2778817, DOI 10.1155/2009/496320)
  3. « Prostaglandin E2 analogue sulprostone for treatment of atonic postpartum hemorrhage », Obstetrics and Gynecology, vol. 118, no 2 Pt 1,‎ , p. 257–65 (PMID 21775840, DOI 10.1097/AOG.0b013e3182255335)
  4. « Prostaglandins for management of retained placenta », The Cochrane Database of Systematic Reviews, no 5,‎ , p. CD010312 (PMID 24833288, DOI 10.1002/14651858.CD010312.pub2)
  5. « Structural features of subtype-selective EP receptor modulators », Drug Discovery Today, vol. 22, no 1,‎ , p. 57–71 (PMID 27506873, DOI 10.1016/j.drudis.2016.08.003)

Liens externes
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