أزيلاستين

الأزيلاستين (بالإنجليزية: Azelastine)‏ من الادوية المضادة للهيستامينات (Antihistamine). يمنع هذا الدواء ظهور ردة فعل ارجية من خلال حصر مستقبلات الهيستامين في الجسم، وتثبيط تحرير الهيستامين من الخلايا البدينة (Mast cells). ويسوق الازيلاستين كرذاذ للانف ويستخدم لعلاج الاعراض المتعلقة بالالتهابات الارجية الانفية (Nasal allergy) مثل: سيلان الانف (المخاط)، العطس والمحفزات الناجمة عن الارجية. كذلك، يسوق الازيلاستين أيضا كقطرة للعينين وتعمل على تخفيف المحفزات التي تميز التهاب الملتحمة الارجي (Allergic Conjunctivitis).يخفف الازيلاستين العطاس والمحفزات في العينين والانف.[2]

أزيلاستين
الاسم النظامي
(RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
يعالج
التهاب الأنف الحركي الوعائي،  والتهاب الملتحمة الحليمي العملاق ‏،  والتهاب الجيوب[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Optivar
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a603009
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء intranasal, ocular
بيانات دوائية
توافر حيوي 40% (intranasal)
عمر النصف الحيوي 22 hours
معرّفات
CAS 58581-89-8 Y
ك ع ت R01R01AC03 AC03 R06AX19‏ (WHO), S01GX07‏ (WHO)
بوب كيم CID 2267
ECHA InfoCard ID 100.133.278 
درغ بنك DB00972
كيم سبايدر 2180 Y
المكون الفريد ZQI909440X Y
كيوتو D07483 Y
ChEBI CHEBI:2950 
ChEMBL CHEMBL639 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H24ClN3O 
الكتلة الجزيئية 381.898 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

الاستخدام
  • يستخدم كعلاج موضعي لالتهاب الأنف التحسسي والربو وذلك وفقا للدلائل الإرشادية العلاجية، وتشمل التهاب الأنف التحسسي الموسمي وسيلان الأنف والعطاس والحكة الأنفية عند البالغين والأطفال في عمر الخامسة أو أكبر.
  • يوصى به كخط علاجي أول كمضاد هيستامين لالتهاب الأنف الشديد المعند أو الخفيف أو المتوسط أو الشديد المتقطع.
  • يستخدم كقطرة عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي أو الدائم موضعيا.

الاستخدام في مختلف البلدان
  • يعد Azelastine hydrochloride مضاد هستامين بالإضافة إلى النشاط المحصر لمستقبل الهيستامين H1، حيث يثبط تحرر الوسائط الالتهابية من الخلايا البدينة. يستخدم موضعيا في إزالة أعراض الحالات التحسسية متضمنة التهاب الأنف والتهاب الملتحمة. كما تستخدم أيضاً في التهاب الأنف غير التحسسي.
  • في علاج التهاب الأنف التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنين وأكثر، تكون الجرعة المعتادة في بريطانيا 140 مكروغرام عن طريق البخاخ الأنفي في كل منخر مرتين يومياً. في USA، يطبق بختين من نفس المستحضر (تزود 137 مكروغرام بكل بخة) في كل منخر مرتين يومياً، وربما يعطى الأطفال بعمر 5 سنوات أو أكثر بخة واحدة بكل منخر مرتين يومياً. يستخدم الـ Azelastine في USA في معالجة التهاب الأنف غير التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. وتكون الجرعة بختين بكل منخر مرتين يومياً.
  • في علاج التهاب الملتحمة، رُخّص في UK استخدام Azelastine لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي عند البالغين والأطفال بعمر 4سنوات وأكثر ولمعالجة التهال الملتحمة التحسسي الحولي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. في USA، رُخص به لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات وأكثر. بغض النظر عن العمر والاستطباب، يقطر محلول 0,05% في كل عين مرتين يومياً وتزداد في الحالات الشديدة إلى أربع مرات يومياً. ويعطى Azelastine hydrochloride عن طريق الفم أيضاً.

الأشكال الصيدلانية
  • بخاخ أنفي (محلول 0.1%, 0.15%).
  • قطرة عينية (محلول 0.05%).

الجرعة
  • كبخاخ أنفي: للبالغين والأطفال فوق ال 12 سنة بخة لبختين مرتين باليوم.
  • كقطرة عينية: للأطفال فوق ال 4 سنين قطرة في كل عين مصابة مرتين باليوم، ويمكن أن تزاد ل4 مرات باليوم عند الضرورة.

الحركية الدوائية

يصل حوالي 40% من الجرعة الأنفية للـ Azelastine إلى الدوران الجهازي. يتم الإطراح عن طريق الاستقلاب الكبدي حيث يفرغ عن طريق البراز بشكل رئيسي. ويمتص بسرعة وبشكل تام عندما يعطى عن طريق الفم، ويصل إلى قمة التركيز البلازمي بعد 4 إلى 5 ساعات. ويخضع الـ Azelastine للاستقلاب الكبدي ويملك مستقلبه الرئيسي demethylazelastine فعالية مضادة للهيستامين. ويقدر نصف عمر الإطراح بحوالي 25 ساعة ويرتفع إلى 35,5 ساعة بعد جرعات فموية متعددة بسب تراكم مستقلبه. يطرح الدواء مع مستقلباته عن طريق البراز بشكل رئيسي وعن طريق البول.

التداخلات الدوائية

الآثار الجانبية
  • الطعم المر.
  • زيادة في الوزن.
  • ألم عضلي.
  • تعب.
  • تخريش أنف.
  • جفاف فم.
  • عطاس.
  • احتقان في الحلق.
  • صداع.

المصادر
  1. مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022047 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. .ازيلاستين نسخة محفوظة 15 أبريل 2014 على موقع واي باك مشين.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
  • بوابة الكيمياء
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.