أميسولبرايد

أميسولبرايد (بالإنجليزية: Amisulpride)‏، الذي يباع تحت الاسم التجاري Solian وغيرها، هو دواء مضاد للذهان يستخدم لعلاج مرض انفصام الشخصية.[3] كما يستخدم لعلاج عسر الولادة.[4] وعادةً ما تصنف مع مضادات الذهان غير النمطية. من الناحية الكيميائية، يعتبر البنزميد ومثل مضادات الذهان الأخرى من البنزاميد، مثل سلبيريد، مرتبطًا بدرجة عالية من خطر رفع مستويات الدم لهرمون الإرضاع، البرولاكتين (ولذلك قد يؤدي ذلك إلى انقطاع الدورة الشهرية، وتضخم الثدي، حتى عند الذكور، ثر اللبن، وضعف الخصوبة، العجز الجنسي، آلام الثدي، وما إلى ذلك)، ومنخفضة المخاطر، مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية، التي تسبب اضطرابات الحركة.[5][6][7] كما وجد أنه أكثر فاعلية في علاج مرض انفصام الشخصية مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية.[6]

أميسولبرايد
أميسولبرايد
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 71675-85-9 
ك ع ت N05AL05 
بوب كيم 2159 
ECHA InfoCard ID 100.068.916 
درغ بنك 06288 
كيم سبايدر 2074 
المكون الفريد 8110R61I4U 
كيوتو D07310 
ChEMBL CHEMBL243712 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₇H₂₇N₃O₄S[2] 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

يُعتقد أميسولبرايد أن يعمل عن طريق تقليل الإشارة عبر مستقبل الدوبامين D 2. في حالة أميسولبرايد، يكون هذا عن طريق حظر أو استعداء المستقبلات. يعتقد أن فعالية أميسولبرايد في علاج عسر الولادة والأعراض السلبية لمرض انفصام الشخصية تنبع من الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 قبل المشبكية. هذه المستقبلات قبل المشبكية تنظم إطلاق الدوبامين في المشبك، لذلك عن طريق منعهم أميسولبرايد يزيد من تركيزات الدوبامين في المشبك. نظري هذا التركيز تركيز الدوبامين للعمل على مستقبلات الدوبامين D 1 لتخفيف الأعراض الاكتئابية (عند الاكتئاب) والأعراض السلبية لمرض انفصام الشخصية.[4]

تم تقديمه بواسطة سانوفي في التسعينيات. انتهت براءة اختراعها بحلول عام 2008، ولذلك أصبحت التركيبات العامة متاحة الآن.[8] يتم تسويقه في جميع البلدان الناطقة باللغة الإنجليزية باستثناء كندا والولايات المتحدة.[7] أعلنت شركة إل بي الصيدلة، ومقرها مدينة نيويورك، عن تطوير نسخة من أميسولبرايدالتي تستهدف الولايات المتحدة على وجه التحديد على الرغم من أنه من غير الواضح متى سيكون هذا المنتج في السوق بالفعل.[9][10]

الاستخدامات الطبية

انفصام الشخصية

في دراسة أجريت في عام 2013 في مقارنة بين 15 عقارًا مضادًا للذهان في فعالية علاج أعراض الفصام، احتل الأميسولبرايد المرتبة الثانية وأظهر فعالية عالية. 11% أكثر فعالية من أولانزابين (الثالث)، 32-35% أكثر فعالية من هالوبيريدول، وكويتيابين، وأريبيبرازول، و 25% أقل فعالية من كلوزابين (الأول).[6] على الرغم من أن الدراسات الأخرى يبدو أن لها فعالية مماثلة للأولانزابين في علاج مرض انفصام الشخصية.[11][12] يعتبر تكبير الأميسولبرايد، المثل لتكبير كبريتيد، وقد خيار علاج قابلاً للتطبيق (على الرغم من أن هذا يعتمد على أدلة منخفضة الجودة) في حالات مقاومة الفصام لي كلوزابين.[13][14] وخلصت دراسة حديثة أخرى إلى أن الأميسولبرايد هو علاج مناسب من الخط الأول لإدارة الذهان الحاد.[15]

موانع

يمنع استخدام أميسولبرايد في الحالات المرضية التالية [3][5][16]

لا ينصح باستخدام أميسولبرايد عند المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لل أميسولبرايد أو السواغات الموجودة في شكل جرعته.[3]

التأثيرات الضارة

شائع جدًا (نسبة حدوث 10%) [17]

شائع (≥1 ٪، أقل من 10 %) [3][5][16][18]

  • فَرْطُ برولاكتين الدم (الذي يمكن أن يؤدي إلى الجُلْرَاكَة وتضخم الثدي والعجز الجنسي وما إلى ذلك)
  • زيادة الوزن (ينتج عنه زيادة في الوزن بشكل أقل من كلوربرومازين، كلوزابين، إيلوبيريدون، أولانزابين، باليبيرونيدون، كيتيابين، ريسبيريدون، سرتيندول، زوتيبين وأكثر من زيادة الوزن (على الرغم من عدم إحصائياً) زيادة الوزن من هالوبيريدول، لوراسيدون، زيبراسيدون وما يقرب من زيادة الوزن آسينابين) [6]
  • الآثار الجانبية المضادة للكولين (على الرغم من أنها لا ترتبط بمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية، ولذلك تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة جدًا)
- الإمساك
- جفاف الفم
- اضطراب الإقامة
- عدم وضوح الرؤية

نادر (أقل من 1 %) [3][5][16][18]

  • خلل التنسج الدموي مثل قلة الكريات البيض، قلة العدلات وندرة المحببات
  • إطالة الفاصل الزمني لـ QT (في التحليل التلوي الأخير لسلامة وفعالية 15 من أدوية مضادات الذهان، تم العثور على أميسولبرايد ليكون ثاني أكبر حجم تأثير للتسبب في إطالة الفاصل الزمني لـ QT ) [6])

ينتج فرط برولاكتين الدم عن عداء مستقبلات D 2 الموجودة على الخلايا اللبنية الموجودة في الغدة النخامية الأمامية. يحتوي أميسولبرايد على ميل عالي لرفع مستويات هرمون البرولاكتين في البلازما نتيجة لضعف قابلية اختراق حاجز الدم في الدماغ والاخير زيادة نسبة الشغل المحيطي D 2 إلى الشغل المركزي D 2. هذا يعني أنه من أجل تحقيق الإشغال الكافي (حوالي 60-80% [19]) لمستقبلات D 2 المركزية من أجل استنباط آثارها العلاجية، يجب إعطاء جرعة كافية لتشبع مستقبلات D 2 الطرفية بما في ذلك المستقبلات الأمامية الغدة النخامية.[20][21]

  • نعاس، إنها تنتج الحد الأدنى من التخدير بسبب عدم وجود مضادات مستقبلات الكولين، الهيستامين والألفا الأدرينالية. انها واحدة من أقل مضادات الذهان المهدئة.[6]

انظر أيضًا

مراجع
  1. المخترع: معاهد الصحة الوطنية الأمريكية — https://drugs.ncats.io/drug/8110R61I4U — تاريخ الاطلاع: 2 نوفمبر 2018
  2. العنوان : amisulpride — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2159 — تاريخ الاطلاع: 20 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  3. "PRODUCT INFORMATION SOLIAN® TABLETS and SOLUTION"، TGA eBusiness Services، Sanofi-Aventis Australia Pty Ltd، 09 سبتمبر 2013، مؤرشف من الأصل (PDF) في 31 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 17 أكتوبر 2013.
  4. Pani, L؛ Gessa, GL (2002)، "The substituted benzamides and their clinical potential on dysthymia and on the negative symptoms of schizophrenia" (PDF)، Molecular Psychiatry، 7 (3): 247–253، doi:10.1038/sj.mp.4001040، PMID 11920152، مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 أكتوبر 2013.
  5. Rossi, S, المحرر (2013)، Australian Medicines Handbook (ط. 2013)، Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust، ISBN 978-0-9805790-9-3.
  6. Leucht, S؛ Cipriani, A؛ Spineli, L؛ Mavridis, D؛ Orey, D؛ Richter, F؛ Samara, M؛ Barbui, C؛ Engel, RR؛ Geddes, JR؛ Kissling, W؛ Stapf, MP؛ Lässig, B؛ Salanti, G؛ Davis, JM (سبتمبر 2013)، "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis"، Lancet، 382 (9896): 951–962، doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3، PMID 23810019.
  7. Brayfield, A, المحرر (يونيو 2017)، "Amisulpride: Martindale: The Complete Drug Reference"، MedicineComplete، Pharmaceutical Press، مؤرشف من الأصل في 17 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 05 أغسطس 2017.
  8. De Silva, V؛ Hanwella, R (2008)، "Pharmaceutical patents and the quality of mental healthcare in low- and middle-income countries"، The Psychiatrist، 32 (4): 121–123، doi:10.1192/pb.bp.107.015651.
  9. "Pipeline"، LB Pharmaceuticals (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 10 يوليو 2019، اطلع عليه بتاريخ 29 أغسطس 2019.
  10. "Presentations"، LB Pharmaceuticals (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 10 يوليو 2019، اطلع عليه بتاريخ 29 أغسطس 2019.
  11. Komossa, K؛ Rummel-Kluge, C؛ Hunger, H؛ Schmid, F؛ Schwarz, S؛ Silveira da Mota Neto, JI؛ Kissling, W؛ Leucht, S (يناير 2010)، "Amisulpride versus other atypical antipsychotics for schizophrenia"، The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006624، doi:10.1002/14651858.CD006624.pub2، PMC 4164462، PMID 20091599.
  12. Leucht, S؛ Corves, C؛ Arbter, D؛ Engel, RR؛ Li, C؛ Davis, JM (يناير 2009)، "Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis"، Lancet، 373 (9657): 31–41، doi:10.1016/S0140-6736(08)61764-X، PMID 19058842.
  13. Solanki, RK؛ Sing, P؛ Munshi, D (أكتوبر–ديسمبر 2009)، "Current perspectives in the treatment of resistant schizophrenia"، Indian Journal of Psychiatry، 51 (4): 254–60، doi:10.4103/0019-5545.58289، PMC 2802371، PMID 20048449.
  14. Mouaffak, F؛ Tranulis, C؛ Gourevitch, R؛ Poirier, MF؛ Douki, S؛ Olié, JP؛ Lôo, H؛ Gourion, D (2006)، "Augmentation Strategies of Clozapine With Antipsychotics in the Treatment of Ultraresistant Schizophrenia"، Clinical Neuropharmacology، 29 (1): 28–33، doi:10.1097/00002826-200601000-00009، PMID 16518132.
  15. Nuss, P.؛ Hummer, M.؛ Tessier, C. (2007)، "The use of amisulpride in the treatment of acute psychosis"، Therapeutics and Clinical Risk Management، 3 (1): 3–11، doi:10.2147/tcrm.2007.3.1.3، PMC 1936283، PMID 18360610.
  16. Joint Formulary Committee (2013)، British National Formulary (BNF) (ط. 65)، London, UK: Pharmaceutical Press، ISBN 978-0-85711-084-8، مؤرشف من الأصل في 11 مارس 2022.
  17. Sandoz Limited Summary of Product Characteristics، مؤرشف من الأصل في 17 أغسطس 2014، اطلع عليه بتاريخ 17 أغسطس 2014
  18. Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Sep 19]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  19. Brunton, L؛ Chabner, B؛ Knollman, B (2010)، Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (ط. 12th)، New York: McGraw-Hill Professional، ISBN 978-0-07-162442-8.
  20. McKeage, K؛ Plosker, GL (2004)، "Amisulpride: a review of its use in the management of schizophrenia"، CNS Drugs، 18 (13): 933–956، doi:10.2165/00023210-200418130-00007، ISSN 1172-7047، PMID 15521794.
  21. Natesan, S؛ Reckless, GE؛ Barlow, KB؛ Nobrega, JN؛ Kapur, S (أكتوبر 2008)، "Amisulpride the 'atypical' atypical antipsychotic — Comparison to haloperidol, risperidone and clozapine"، Schizophrenia Research، 105 (1–3): 224–235، doi:10.1016/j.schres.2008.07.005، PMID 18710798.
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.