سيبيونات التستوستيرون

التستوستيرون سيبيونات (بالإنجليزية: Testosterone cypionate)‏ هو عقارٌ أندروجينيّ وستيرويديّ ابتنائيّ، يُباع تحت الاسم التجاريّ ديبو التستوستيرون وأسماءٍ أخرى، ويُستخدم بشكلٍ رئيسيّ في علاج انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون لدى الرجال،[3][4][5] بجانب استخدامه في العلاج الهرمونيّ للرجال مغايري الهويّة الجنسيّة.[6] يُعطى التستوستيرون سيبيونات عن طريق الحقن في العضلات أو تحت الجلد مرة واحدة كل أسبوع إلى أربعة أسابيع بحسب المؤشرات السريريّة.[7][8][9]

سيبيونات التستوستيرون
سيبيونات التستوستيرون
الاسم النظامي
[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Depo-Testosterone, others
مرادفات TC; TCPP; Testosterone cipionate; Testosterone cyclopentylpropionate; Testosterone cyclopentanepropionate; Testosterone 17β-cyclopentylpropionate
طرق إعطاء الدواء حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي Oral: very low
حقن عضلي: very high
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي ~8 days i.m.)[1]
إخراج (فسلجة) 90% بول; 6% براز[1]
معرّفات
CAS 58-20-8
بوب كيم CID 441404
ECHA InfoCard ID 100.000.335 
درغ بنك DB13943
كيم سبايدر 390140
المكون الفريد M0XW1UBI14
كيوتو D00957
ChEMBL CHEMBL1201101
ترادف TC; TCPP; Testosterone cipionate; Testosterone cyclopentylpropionate; Testosterone cyclopentanepropionate; Testosterone 17β-cyclopentylpropionate
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C27H40O3 
الكتلة الجزيئية 412.614 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تشمل آثاره الجانبيّة ظهورَ أعراض تذكيرٍ كحبِّ الشباب وزيادة نمو الشعر وتغيراتٍ في الصوت وزيادةٍ في الرّغبة الجنسيّة. التستوستيرون سيبيونات عقار مُصنَّع أندروجينيّ وستيرويديّ ابتنائيّ، وبالتالي فهو ناهضٌ لمستقبلات الأندروجين التي تُعدّ المستهدفات الحيويّة للأندروجينات مثل هرمون التستوستيرون والديهدروتستوستيرون. ما يجعل العقار مفيدًا في إنتاج التذكير ومناسبًا للعلاج البديل بالأندروجين أنّ له تأثيراتٍ أندروجينيّةً قوية وتأثيراتٍ ابتنائيّةً معتدلة.[10] التستوستيرون سيبيونات هو إستر للتستوستيرون ودواء أوّلي طويل الأمد لمدّ الجسم بالتستوستيرون، وبالتالي فهو يعتبر شكلًا طبيعيًا ومطابقًا بيولوجيًا من هرمون التستوستيرون.[11]

قُدم التستوستيرون سيبيونات للاستخدام الطبي في عام 1951، ويُستهلك بشكلٍ رئيسيّ في الولايات المتّحدة. يُستخدم لتحسين اللياقة البدنيّة والأداء إلى جانب استخداماته الطبيّة، كما أنه يُعدّ واحدًا من أكثر استرات التستوستيرون استخدامًا، إلى جانب التستوستيرون إنانثات، والتستوستيرون أنديكنوات، والتستوستيرون بروبيونات. يخضع هذا العقار للرقابة في العديد من البلدان، وعليه فإنّ استخدامه في الأغراض غير الطبيّة ليس قانونيًا.[12][13]

الاستخدامات الطبيّة

يُستخدم التستوستيرون سيبيونات في المقام الأوّل في العلاج البديل بالأندروجين، وهو معتمدٌ حاليًا من قبل إدارة الغذاء والدواء لعلاج قصور الغدد التناسليّة الأوّلي أو الناتج عن نقص مُوّجهة الغدد التناسلية (الخَلقيّ أو المكتسب). لم تُثبت سلامته بعد لحالات إياس الذكور (قصور الغدد التناسلية المتأخر البدء عند الرجال). يُستخدم حاليًا بدون تصريحٍ من أجل سرطان الثديّ، واضطرابات الثديّ، وتأخّر البلوغ في الأولاد، وقلّة النطاف (انخفاض عدد الحيوانات المنويّة)، والعلاج باستخدام الهرمونات البديلة في الرجال مغايري الهويّة الجنسيّة، وهشاشة العظام.[14][1]

الأعراض الجانبيّة

تشمل الأعراض الجانبيّة للتستوستيرون سيبيونات انه يؤدي الئ خفقان القلب و هبوط ضغط الدم

علم الأدوية

الديناميكيّات الدوائيّة

انظر أيضًا: آليّة عمل التستوستيرون، والستيرويد الابتنائيّ وعلم الأدوية.

التستوستيرون سيبيونات هو دواء أوّلي لهرمون التستوستيرون وأندروجين وستيرويد أندروجينيّ ابتنائيّ، أي أنّه ناهض لمستقبلات الاندروجين

الحركيات الدوائيّة

يقال إنّ الحركيّة الدوائيّة للتستوستيرون سيبيونات عن طريق الحقن العضليّ المدخريّ، والتي تشمل عمر النصف الحيويّ للإزالة ومدة العمل، قابلة للمقارنة للغاية مع تلك الموجودة في التستوستيرون إنانثات، بل ويمكن اعتبارهما نفس الشيء. على هذا النحو، يعتبر التستوستيرون سيبيونات والتستوستيرون إنانثات «قابلان للتبادل الوظيفيّ» كأدوية. من أجل الاستخدام كمرجع، عمر النصف الحيويّ للإزالة للتستوستيرون إنانثات 4.5 يوم، ومتوسط زمن المكوث هو 8.5 يوم، وينبغي أن يُعطى بتكرار لنحو مرّة واحدة كل أسبوع. يتسبّب الدواء في تقلباتٍ كبيرة في مستويات هرمون التستوستيرون، بحيث تكون المستويات مرتفعة وأعلى من أيّ معدلٍ طبيعيٍّ في البداية. دُرست الحركيّات الدوائيّة للتستوستيرون سيبيونات وأُبلِغ عنها. [15]

الكيمياء

التستوستيرون سيبيونات، أو التستوستيرون 17 بيتا-سيكلوبنتيل بروبيونات، هو الستيرويد الأندروستانيّ المُصنّع، وأحد مشتقات التستوستيرون، والإستر الأندروجينيّ، على وجه التحديد، هو إستر سي 17 بيتا-سيكلوبنتيل بروبيونات (سيبيونات) التستوستيرون.[16][17]

التاريخ

قُدّم التستوستيرون سيبيونات للاستخدام الطبيّ في الولايات المتّحدة في عام 1951 تحت الاسم التجاريّ ديبو التستوستيرون.[17]

التّوفر

يُسوَّق التستوستيرون سيبيونات في الولايات المتّحدة ولا يتوفر على نطاق واسع خارجها، على الرغم من أنّه قد سُوِّق في كندا وأستراليا وأسبانيا والبرازيل وجنوب إفريقيا. [17]

الوضع القانونيّ

يخضع التستوستيرون سيبيونات مع غيره من الستيرويدات الأندروجينيّة الابتنائيّة للرقابة ضمن الجدول الثالث في الولايات المتّحدة بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة، وضمن الجدول الرابع في كندا بموجب قانون العقاقير والمواد الخاضعة للرقابة.[18][19]

المراجع
  1. Pfizer، "Depo-Testosterone; testosterone cypionate injection, USP" (PDF)، U.S. Food and Drug Administration، مؤرشف من الأصل (PDF) في 16 فبراير 2017.
  2. العنوان : TESTOSTERONE CYPIONATE — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/441404 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  3. Nieschlag؛ Behre؛ Nieschlag (26 يوليو 2012)، Testosterone: Action, Deficiency, Substitution، Cambridge University Press، ص. 315–، ISBN 978-1-107-01290-5، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  4. Nieschlag؛ Behre؛ Nieschlag (13 يناير 2010)، Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction، Springer Science & Business Media، ص. 442–، ISBN 978-3-540-78355-8، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  5. William Llewellyn (2011)، Anabolics، Molecular Nutrition Llc، ص. 212–216، ISBN 978-0-9828280-1-4، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  6. "Testosterone therapy for transgender men"، The Lancet. Diabetes & Endocrinology، 5 (4): 301–311، أبريل 2017، doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X، PMID 27084565.
  7. Becker, Kenneth L. (2001)، Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism، Lippincott Williams & Wilkins، ص. 1185, 1187، ISBN 978-0-7817-1750-2، مؤرشف من الأصل في 28 يونيو 2014.
  8. "Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline"، The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism، 102 (11): 3869–3903، نوفمبر 2017، doi:10.1210/jc.2017-01658، PMID 28945902. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  9. Ayd, Frank J. (2000)، Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences، Lippincott Williams & Wilkins، ص. 974–، ISBN 978-0-7817-2468-5، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  10. "Pharmacology of anabolic steroids"، British Journal of Pharmacology، 154 (3): 502–21، يونيو 2008، doi:10.1038/bjp.2008.165، PMC 2439524، PMID 18500378.
  11. "Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement"، The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism، 101 (4): 1318–43، أبريل 2016، doi:10.1210/jc.2016-1271، PMID 27032319.
  12. William Andrew Publishing (22 أكتوبر 2013)، Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition، Elsevier، ص. 3170–، ISBN 978-0-8155-1856-3، مؤرشف من الأصل في 26 يناير 2020.
  13. Hoberman (21 فبراير 2005)، Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping، University of California Press، ص. 134–، ISBN 978-0-520-93978-3، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  14. "Testosterone cypionate drug profile"، Adis Insight، مؤرشف من الأصل في 3 يوليو 2019.
  15. "Hormone kinetics after intramuscular testosterone cypionate"، Fertility and Sterility، 47 (6): 1004–9، يونيو 1987، PMID 3595893.
  16. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies، Springer، 14 نوفمبر 2014، ص. 641–642، ISBN 978-1-4757-2085-3، مؤرشف من الأصل في 15 فبراير 2017.
  17. Index Nominum 2000: International Drug Directory، Taylor & Francis، يناير 2000، ص. 1002–1004، ISBN 978-3-88763-075-1، مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
  18. Karch, Steven B. (21 ديسمبر 2006)، Drug Abuse Handbook, Second Edition، CRC Press، ص. 30–، ISBN 978-1-4200-0346-8، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  19. Lilley؛ Snyder؛ Collins (05 أغسطس 2016)، Pharmacology for Canadian Health Care Practice، Elsevier Health Sciences، ص. 50–، ISBN 978-1-77172-066-3، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
تركيبات وجرعات العلاج ببدائل الأندروجين المستخدمة للرجال
طريقة الإعطاءالعلاجالأسماء التجارية الكبرىالشكلالجرعة
فمويًاتستوستيرون أ–أقراص400–800 ملغ/اليوم (مقسمة على جرعات)
أنديكانوات التستوستيرون [الإنجليزية]أندريول، جاتينزوكبسول40–80 ملغ/2–4 مرات اليوم (مع الوجبات)
ميثيل تستوستيرون بآندرويد، ميتاندرين، تستريدأقراص10–50 ملغ/اليوم
فلوكسيمستيرونبهالوتستين، أورا-تستريل، ألتاندرينأقراص5–20 ملغ/اليوم
ميتاندينونبديانابولأقراص5–15 ملغ/اليوم
مستيرولونببروفيرونأقراص25–150 ملغ/اليوم
شدقيًاتستوستيرونستريانتأقراص30 ملغ مرتين/اليوم
ميثيل تستوستيرونبميتاندرين، أوريتون ميثيلأقراص5–25 ملغ/اليوم
تحت اللسانتستوستيرونبتستورالأقراص5–10 ملغ 1–4 مرات/اليوم
ميثيل تستوستيرونبميتاندرين، أوريتون ميثيلأقراص10–30 ملغ/اليوم
عبر الأنف [الإنجليزية]تستوستيرونناتستوبخاخ أنفي11 ملغ 3 مرات/اليوم
عبر الأدمةتستوستيرونأندروجيل، تستيم، تستوجيلجيل25–125 ملغ/اليوم
أندروديرم، أندروباتش، تستوباتشرقعة غير صفنية2.5–15 ملغ/اليوم
تستوديرمرقع صفنية4–6 ملغ/اليوم
آكسيرونمحلول إبطي30–120 ملغ/اليوم
أندروستانولون [الإنجليزية] (DHT)أندراكتينجيل100–250 ملغ/اليوم
عبر المستقيمتستوستيرونريكتاندرون، تستوستيرون بتحميلة40 ملغ2–3 مرات/اليوم
بالحقن (تحت الجلد أو عضليًا)تستوستيرونأندروناك، ستيروتات، فيروستيرونمعلق مائي10–50 ملغ 2–3 مرات/الأسبوع
بروبيونات التستوستيرون [الإنجليزية]بتيستوفيرونمحلول زيتي10–50 ملغ 2–3 مرات/الأسبوع
إينانثات التستوستيرونديلاتيستريلمحلول زيتي50–250 ملغ مرة/1–4 أسبوعيًا
زايوستيدحقن تلقائي50–100 ملغ مرة/الأسبوع
سيبيونات التستوستيرونديبو-تيستوستيرونمحلول زيتي50–250 ملغ مرة/1–4 أسبوع
إيزوبوتيرات التستوستيرون [الإنجليزية]أجوفيرين ديبوتمعلق مائي50–100 ملغ مرة/1–2 الأسبوع
فينيل أسيتيت التستوستيرون [الإنجليزية]ببيرنادرين، أندروجيكتمحلول زيتي50–200 ملغ مرة/3–5 أسبوع
خليط إسترات التستوستيرون [الإنجليزية]ساستانون 100، ساستانون 250محلول زيتي50–250 ملغ مرة/2–4 أسبوعيًا
أنديكانوات التستوستيرون [الإنجليزية]آفيد، نيبيدومحلول زيتي750–1,000 ملغ مرة/10–14 أسبوع
بوسيكلات التستوستيرون [الإنجليزية]أ–معلق مائي600–1,000 ملغ مرة/12–20 أسبوع
زرع تحت الجلدتستوستيرونتستوبلحبيبات مضغوطة150–1,200 ملغ/3–6 أشهر
ملاحظات: ينتج الرجال حوالي 3 إلى 11 مغ من هرمون التستوستيرون يوميًا (متوسط 7 مغم/يوم عند الشباب). هوامش: أ = لم يُسَوق. ب =لم يعد مستخدمًا و/أو لم يعد يُسوق له. المصادر: See template.
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.