ميثيل تستوستيرون

ميثيل تستوستيرون (بالإنجليزية: Methyltestosterone)‏، الذي يباع تحت الأسماء التجارية Android وMetandren وTestred من بين أدوية أخرى، هو دواء منشط أندروجيني وستيرويد ابتنائي (AAS) يستخدم في علاج قصور الغدد التناسلية لدى الرجال، وتأخر البلوغ عند الأولاد، بجرعات منخفضة كمكون العلاج الهرموني بعد انقطاع الطمث لأعراض انقطاع الطمث مثل هبة الحرارة، وهشاشة العظام، والرغبة الجنسية المنخفضة لدى النساء، وعلاج سرطان الثدي لدى النساء.[3][4][5][6][7] يؤخذ عن طريق الفم أو يحتفض به في الخد أو تحت اللسان.[3][6][7][8]

ميثيل تستوستيرون
ميثيل تستوستيرون
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 58-18-4 
ك ع ت G03BA02،  وG03EK01 
بوب كيم 6010 
ECHA InfoCard ID 100.000.333 
درغ بنك 06710 
كيم سبايدر 5788 
المكون الفريد V9EFU16ZIF 
كيوتو D00408 
ChEMBL CHEMBL1395 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₂₀H₃₀O₂[2] 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تشمل الآثار الجانبية للميثيل تيستوستيرون أعراض التذكير مثل حب الشباب وزيادة نمو الشعر وبحة الصوت وزيادة الرغبة الجنسية.[3] كما يمكن أن يسبب تأثيرات استروجينية مثل احتباس السوائل، ألم الثدي، وتضخم الثدي لدى الرجال وتلف الكبد.[3] هذا الدواء عبارة عن منشط أندروجيني صناعي ومنشطة الابتنائية، ولذلك فهو ناهض لمستقبلات الأندروجين، وهو الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل هرمون التستوستيرون والديهدروتستوستيرون (DHT).[3][9] لها تأثيرات أندروجينية معتدلة وتأثيرات الابتنائية معتدلة، مما يجعلها مفيدة لإنتاج الذكورة.[3][10]

تم اكتشاف ميثيل تستوستيرون في عام 1935 وتم تقديمه للاستخدام الطبي في عام 1936.[8][11][12][13][3] تم تصنيعه بعد وقت قصير من اكتشاف التستوستيرون وكان أحد أول AAS الاصطناعية التي يتم تطويرها.[8][11][12] بالإضافة إلى استخدامه الطبي، يستخدم ميثيل تستوستيرون لتحسين اللياقة البدنية والأداء، على الرغم من أنه لا يستخدم بشكل شائع مثل AAS الأخرى لهذه الأغراض بسبب آثاره الأندروجينية، وآثاره الاستروجينية، وخطر تلف الكبد.[3] المخدرات عبارة عن مادة خاضعة للرقابة في العديد من البلدان، ولذلك فإن الاستخدام غير الطبي غير قانوني بشكل عام.[3]

يستخدم

الطبية

ميثيل تستوستيرون يستخدم أو تم استخدامه في علاج سن البلوغ المتأخر، قصور الغدد التناسلية، اختفاء الخصيتين، والضعف الجنسي لدى الرجال، وفي جرعات منخفضة لعلاج أعراض انقطاع الطمث (خاصة بالنسبة لمرض هشاشة العظام، الهبات الحرارة، وزيادة الرغبة الجنسية والطاقة) والارتباط، وسرطان الثدي لدى النساء.[3][4][5] تمت الموافقة عليه على وجه التحديد في الولايات المتحدة لعلاج قصور الغدد التناسلية وتأخر البلوغ عند الذكور وعلاج سرطان الثدي المتقدم.[6] تمت الموافقة عليه أيضًا بجرعات منخفضة في تركيبة مع هرمون الاستروجين المعزول لعلاج أعراض حركية معتدلة إلى حادة مرتبطة بانقطاع الطمث لدى النساء في الولايات المتحدة، لكن هذه الصيغة توقفت ولم تعد تستخدم.[7]

ميثيل تستوستيرون أقل فعالية في تحفيز الذكورة من التستوستيرون، لكنه مفيد للمحافظة على التحنيط الراسخ لدى البالغين.[14] تتراوح جرعات ميثيل تستوستيرون المستخدمة بين 10 و50 ملغ/يوم عند الرجال للاستخدامات الطبية الشائعة مثل قصور الغدد التناسلية والبلوغ المتأخر وكذلك أغراض تعزيز اللياقة البدنية والأداء و 2.5 ملغ/يوم عند النساء لأعراض انقطاع الطمث.[3][15] تم استخدام جرعات أعلى من 50 إلى 200 ملغ/يوم لعلاج النساء المصابات بسرطان الثدي والذي فشل في الاستجابة للعلاجات الأخرى، على الرغم من أن هذه الجرعات ترتبط بالتهاب شديد لا رجعة فيه.[3][15]

غير طبي

يستخدم ميثيل تستوستيرون في أغراض تحسين اللياقة البدنية والأداء من قبل الرياضيين التنافسيين، لاعبو كمال الأجسام، ورفع الأثقال، على الرغم من أنه لا يستخدم بشكل شائع بالنسبة إلى AAS الأخرى لهذه الأغراض.[3]

موانع

يجب استخدام ميثيل تستوستيرون بحذر عند النساء والأطفال، لأنه يمكن أن يسبب تَذْكير لا رجعة فيها.[3] بسبب استروجينه، يمكن أن يسرع ميثيل تستوستيرون أيضًا إغلاق المشاش ولذلك يسبب قامة قصيرة عند الأطفال والمراهقين.[3] يمكن أن تتفاقم الأعراض لدى الرجال الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد.[3] لا ينبغي أن يستخدم ميثيل تستوستيرون عند الرجال المصابين بسرطان البروستاتا، حيث أن الأندروجينات يمكنها تسريع تطور الورم.[3] يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من تسمم الكبد الموجود مسبقًا، نظرًا لإمكاناته الخاصة في تسمم الكبد.[3]

الآثار الجانبية

تشمل الآثار الضارة لميثيل تستوستيرون الآثار الجانبية الأندروجينية مثل البشرة الدهنية، حب الشباب، الزهم، زيادة نمو شعر الوجه أو الجسم، تساقط شعر فروة الرأس، زيادة العدوانية والرغبة الجنسي، والانتصاب التلقائي، وكذلك الآثار الجانبية الاستروجينية مثل ألم الثدي، التثدي، السوائل احتباس، وذمة.[3][16] في النساء، يمكن أن يسبب ميثيل تستوستيرون تذكير جزئية لا رجعة فيها، على سبيل المثال تغيير الصوت، الشعرانية، البظر، ضمور الثدي، وتضخم العضلات، وكذلك اضطرابات الدورة الشهرية والعقم القابل للعكس.[3][16] في الرجال، قد يتسبب الدواء أيضًا في قصور الغدد التناسلية، وضمور الخصية، والعقم القابل للانعكاس بجرعات عالية بما فيه الكفاية.[3][16]

يمكن أن يسبب ميثيل تستوستيرون في بعض الأحيان تسمم الكبد، على سبيل المثال أنزيمات الكبد المرتفعة، والتهاب الكبد البيلي، والأورام الكبدية، وسرطان الكبد، مع الاستخدام المطول.[3][16][17] كما يمكن أن يكون له تأثيرات ضارة على نظام القلب والأوعية الدموية.[3] AAS مثل ميثيل تستوستيرون يحفز الكريات الحمر (إنتاج خلايا الدم الحمراء) ويزيد من مستويات الهيماتوكريت وفي جرعات عالية يمكن أن يسبب كثرة الحمر(الإفراط في إنتاج خلايا الدم الحمراء)، والتي يمكن أن تزيد بشكل كبير من خطر أحداث التخثر مثل الانسداد والسكتة الدماغية.[3] مع العلاج طويل الأمد، يمكن أن تزيد الإصابة بـ AAS من خطر تضخم البروستاتا الحميد وسرطان البروستاتا.[3] وقد تم ربط كل من السلوك العنيف وحتى القتل، وهوس، والاكتئاب، والانتحار، والأوهام، والذهان مع جرعات عالية جدا من AAS.[18]

التفاعلات

يمكن استخدام مثبطات الأروماتاز لتقليل أو منع التأثيرات الاستروجينية لميثيل تستوستيرون ويمكن استخدام مثبطات 5α مختزلة لمنع نشاطه في ما يسمى بالأنسجة «الأندروجينية» وفي الأخير تحسين نسبة نشاط الابتنائية إلى منشط الذكورة آثار جانبية.[3] يمكن لمضادات الإندروجين مثل بيكالاميد وخلات سيبروتيرون أن تمنع كل من التأثيرات الابتنائية والأندروجينية لـ AAS مثل ميثيل تستوستيرون.

مراجع
  1. مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000145821 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. العنوان : methyltestosterone — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6010 — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  3. William Llewellyn (2009)، Anabolics، Molecular Nutrition Llc، ص. 16, 19, 22, 27, 30, 36, 39, 42, 46, 291–293، ISBN 978-0967930473، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  4. Manuchair Ebadi (31 أكتوبر 2007)، Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition، CRC Press، ص. 434–، ISBN 978-1-4200-4744-8، مؤرشف من الأصل في 4 أغسطس 2014.
  5. John A. Yagiela؛ Frank J. Dowd؛ Bart Johnson؛ Angelo Mariotti, Enid A. Neidle (19 مارس 2010)، Pharmacology and Therapeutics for Dentistry - E-Book، Elsevier Health Sciences، ص. 569–، ISBN 978-0-323-07824-5، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  6. (PDF) https://web.archive.org/web/20170210212856/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/083976s031lbl.pdf، مؤرشف من الأصل (PDF) في 10 فبراير 2017. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |title= غير موجود أو فارغ (مساعدة)
  7. "DailyMed - ESTERIFIED ESTROGENS AND METHYLTESTOSTERONE - esterified estrogens and methyltestosterone tablet, film coated"، مؤرشف من الأصل في 12 ديسمبر 2017.
  8. Alexandre Hohl (30 مارس 2017)، Testosterone: From Basic to Clinical Aspects، Springer، ص. 204–205، ISBN 978-3-319-46086-4، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
  9. "Pharmacology of anabolic steroids"، Br. J. Pharmacol.، 154 (3): 502–21، 2008، doi:10.1038/bjp.2008.165، PMC 2439524، PMID 18500378.
  10. Charles D. Kochakian (6 ديسمبر 2012)، Anabolic-Androgenic Steroids، Springer Science & Business Media، ص. 13, 401, 454، ISBN 978-3-642-66353-6، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  11. Detlef Thieme؛ Peter Hemmersbach (18 ديسمبر 2009)، Doping in Sports، Springer Science & Business Media، ص. 101, 470، ISBN 978-3-540-79088-4، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  12. "A review of the chemistry, biological action, and clinical applications of anabolic-androgenic steroids"، Clin Ther، 23 (9): 1355–90، 2001، doi:10.1016/s0149-2918(01)80114-4، PMID 11589254.
  13. N.A.R.D. journal، National Association of Retail Druggists، يوليو 1956، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  14. John A. Thomas؛ Edward J. Keenan (6 ديسمبر 2012)، Principles of Endocrine Pharmacology، Springer Science & Business Media، ص. 125–، ISBN 978-1-4684-5036-1، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  15. http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2 نسخة محفوظة 2020-09-16 على موقع واي باك مشين.
  16. Kicman, A T (2008)، "Pharmacology of anabolic steroids"، British Journal of Pharmacology، 154 (3): 502–521، doi:10.1038/bjp.2008.165، PMC 2439524، PMID 18500378.
  17. Jeffrey K. Aronson (21 فبراير 2009)، Meyler's Side Effects of Endocrine and Metabolic Drugs، Elsevier، ص. 141–، ISBN 978-0-08-093292-7، مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
  18. Benjamin J. Sadock؛ Virginia A. Sadock (26 ديسمبر 2011)، Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry، Lippincott Williams & Wilkins، ISBN 978-1-4511-7861-6، مؤرشف من الأصل في 7 يوليو 2014.

روابط خارجية
تركيبات وجرعات العلاج ببدائل الأندروجين المستخدمة للرجال
طريقة الإعطاءالعلاجالأسماء التجارية الكبرىالشكلالجرعة
فمويًاتستوستيرون أ–أقراص400–800 ملغ/اليوم (مقسمة على جرعات)
أنديكانوات التستوستيرون [الإنجليزية]أندريول، جاتينزوكبسول40–80 ملغ/2–4 مرات اليوم (مع الوجبات)
ميثيل تستوستيرون بآندرويد، ميتاندرين، تستريدأقراص10–50 ملغ/اليوم
فلوكسيمستيرونبهالوتستين، أورا-تستريل، ألتاندرينأقراص5–20 ملغ/اليوم
ميتاندينونبديانابولأقراص5–15 ملغ/اليوم
مستيرولونببروفيرونأقراص25–150 ملغ/اليوم
شدقيًاتستوستيرونستريانتأقراص30 ملغ مرتين/اليوم
ميثيل تستوستيرونبميتاندرين، أوريتون ميثيلأقراص5–25 ملغ/اليوم
تحت اللسانتستوستيرونبتستورالأقراص5–10 ملغ 1–4 مرات/اليوم
ميثيل تستوستيرونبميتاندرين، أوريتون ميثيلأقراص10–30 ملغ/اليوم
عبر الأنف [الإنجليزية]تستوستيرونناتستوبخاخ أنفي11 ملغ 3 مرات/اليوم
عبر الأدمةتستوستيرونأندروجيل، تستيم، تستوجيلجيل25–125 ملغ/اليوم
أندروديرم، أندروباتش، تستوباتشرقعة غير صفنية2.5–15 ملغ/اليوم
تستوديرمرقع صفنية4–6 ملغ/اليوم
آكسيرونمحلول إبطي30–120 ملغ/اليوم
أندروستانولون [الإنجليزية] (DHT)أندراكتينجيل100–250 ملغ/اليوم
عبر المستقيمتستوستيرونريكتاندرون، تستوستيرون بتحميلة40 ملغ2–3 مرات/اليوم
بالحقن (تحت الجلد أو عضليًا)تستوستيرونأندروناك، ستيروتات، فيروستيرونمعلق مائي10–50 ملغ 2–3 مرات/الأسبوع
بروبيونات التستوستيرون [الإنجليزية]بتيستوفيرونمحلول زيتي10–50 ملغ 2–3 مرات/الأسبوع
إينانثات التستوستيرونديلاتيستريلمحلول زيتي50–250 ملغ مرة/1–4 أسبوعيًا
زايوستيدحقن تلقائي50–100 ملغ مرة/الأسبوع
سيبيونات التستوستيرونديبو-تيستوستيرونمحلول زيتي50–250 ملغ مرة/1–4 أسبوع
إيزوبوتيرات التستوستيرون [الإنجليزية]أجوفيرين ديبوتمعلق مائي50–100 ملغ مرة/1–2 الأسبوع
فينيل أسيتيت التستوستيرون [الإنجليزية]ببيرنادرين، أندروجيكتمحلول زيتي50–200 ملغ مرة/3–5 أسبوع
خليط إسترات التستوستيرون [الإنجليزية]ساستانون 100، ساستانون 250محلول زيتي50–250 ملغ مرة/2–4 أسبوعيًا
أنديكانوات التستوستيرون [الإنجليزية]آفيد، نيبيدومحلول زيتي750–1,000 ملغ مرة/10–14 أسبوع
بوسيكلات التستوستيرون [الإنجليزية]أ–معلق مائي600–1,000 ملغ مرة/12–20 أسبوع
زرع تحت الجلدتستوستيرونتستوبلحبيبات مضغوطة150–1,200 ملغ/3–6 أشهر
ملاحظات: ينتج الرجال حوالي 3 إلى 11 مغ من هرمون التستوستيرون يوميًا (متوسط 7 مغم/يوم عند الشباب). هوامش: أ = لم يُسَوق. ب =لم يعد مستخدمًا و/أو لم يعد يُسوق له. المصادر: See template.
  • بوابة صيدلة
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.