فلودروكورتيزون
فلودروكورتيزون (بالإنجليزية: Fludrocortisone أو 9α-fluorocortisol أو 9α-fluorohydrocortisone) كورتيكوستيرويد صناعي ذو فاعلية غلوكوكورتيكويدية معتدل وفاعلية كورتيكويدية معدنية أقوى. يستعمل علاجيا بسبب مفعوله الكورتيكويدي معدني وليس لمفعوله الغلوكوكورتيكويدي.
فلودروكورتيزون | |
---|---|
الاسم النظامي | |
9-fluoro-11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl- 1,2,6,7,8,9,10,11,12, 13,14,15,16,17- tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
فئة السلامة أثناء الحمل | C |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | High |
استقلاب (أيض) الدواء | Hepatic |
عمر النصف الحيوي | 3.5 hours |
معرّفات | |
CAS | 127-31-1 |
ك ع ت | H02H02AA02 AA02 |
بوب كيم | CID 31378 |
IUPHAR | 2873 |
ECHA InfoCard ID | 100.004.395 |
درغ بنك | DB00687 |
كيم سبايدر | 29111 |
المكون الفريد | U0476M545B |
كيوتو | D07967 |
ChEBI | CHEBI:50885 |
ChEMBL | CHEMBL1201388 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C21H29FO5 |
الكتلة الجزيئية | 380.45 g/mol |
فلودروكورتيزون | |
---|---|
الاسم النظامي | |
[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Cortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison, others |
مرادفات | Fluorohydrocortisone acetate; 9α-Fluorohydrocortisone 21-acetate; 9α-Fluoro-17α-hydroxycorticosterone 21-acetate; 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 21-acetate |
طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي |
بيانات دوائية | |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد |
معرّفات | |
CAS | 514-36-3 |
ك ع ت | H02AA02 |
بوب كيم | CID 225609 |
ECHA InfoCard ID | 100.004.395 |
درغ بنك | 00687 |
كيم سبايدر | 196144 |
المكون الفريد | V47IF0PVH4 |
كيوتو | D07967 |
ChEMBL | CHEMBL1201388 |
ترادف | Fluorohydrocortisone acetate; 9α-Fluorohydrocortisone 21-acetate; 9α-Fluoro-17α-hydroxycorticosterone 21-acetate; 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 21-acetate |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C23H31FO6 |
الكتلة الجزيئية | 422.493 g/mol |
يتوفر في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي وكندا تحت اسم تجاري هو Florinef. كما أن فلودروكورتيزون مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[3]
الاستعمالات الطبية
يستعمل الفلودروكورتيزون لعلاج المتلازمة الدماغية المضيعة للملح.[4] كما يستعمل لتعويض هرمون الألدوستيرون المفقود في أشكال متنوعة من قصور الكظر مثل مرض أديسون وتضييع الملح المعهود (نقص 21-هيدروكسيليز) أحد أنواع فرط تنسج الكظرية الخلقي. ويعد فلودروكورتيزون خطا أولا في علاج عدم التحمل الانتصابي ومتلازمة تسارع معدل ضربات القلب الموضعي الانتصابي بسبب تأثيره على مستويات الصوديوم وبالتالي على حجم الدم.[5]
كما يمكن استخدامه لتخفيض ضغط الدم.
كما يستعمل اختبار كبت الفلودروكورتيزون لتأكيد تشخيص متلازمة كون (ورم غدي كظري مفرز للألدوستيرون). إعطاء جرعة عالية من فلودروكورتيزون لشخص عادي قد يخفض مستوى الألدوستيرون في الأشخاص العاديين، لكن مستواه لن يتأثر في المرضى المصابين بمتلازمة كون.
آلية العمل
يفيد الفلودروكورتيزون (مثل بقيَّة الكورتيكوستيرويدات) في المُساعَدة على السَّيطرة على كمِّية الصُّوديوم والسَّوائل في الجسم؛ فهو يستخدم لمُعالجة مرض أديسون وأعراضه، حيث يحدث فقدانُ كمِّياتٍ كَبيرة من الصُّوديوم في البول. وهو يَعمَل عن طريق تَقليل كمِّية الصُّوديوم التي تُفقَد في البول، فيحتَجِز أو يَستبقي الأملاحَ عن طريق الكليتين.
الخواص الكيميائية
يعد فلودروكورتيزون مماثلا للكورتيزول من الناحية الكيميائية باستثناء حلول ذرة فلور محل ذرة هيدروجين واحدة. يعد الفلور متماثلا تجسميا حيويا للهيدروجين لأنه يشبهه من ناحية الحجم. أما أهم اختلاف فهي الكهرسلبية.
الجرعة
أَسيتات الفلودروكورتيزون Fludrocortisone Acetate. • يُعطى الدَّواءُ في حالاتٍ مختلفة وبجرعاتٍ مختلفة؛ ففي داء أَديسون Addison's Disease، يُعطى بمقدار 0.05-0.1 ملغ عن طَريق الفَم/اليوم للبالغين، وبمقدار 0.1-0.2 ملغ عن طَريق الفَم/اليوم للرضَّع، وبمقدار 0.05-0.1 ملغ عن طَريق الفَم/اليوم للأطفال؛ وفي المُتَلازمة الكُظريَّة التَّناسُليَّة Adrenogenital Syndrome بمقدار 0.1-0.2 ملغ عن طَريق الفَم/اليوم.
موانع الاستعمال
• إذا كان لدى المريض تَحسُّسٌ تجاه الفلودروكورتيزون أو أيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
• يجب إطلاعُ مقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
• يجب الإبلاغُ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفية التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح وبثور وحكَّة جلديَّة وضيق في التنفُّس وصَفير عندَ الشهيق والسُّعال وتَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
تداخل الدواء مع أدوية أخرى
يجب استشارةُ الطَّبيب قبل استعمال الأدوية التَّالية مع الفلودروكورتيزون: - قد يؤدِّي الأَمفُوتيريسين
(مُضادٌ حَيَويٌّ مُبيدٌ للفُطُور) ومدرَّات البول إلى فقدان البوتاسيوم في البول. - النِّيوستيغمين Neostigmine (دَواءٌ للوَهَنِ العَضَلِيِّ الوَخيم) وأَمثاله. - مُضادَّات التخثُّر، مثل الوارفارين Warfarin (دَواءٌ مانِع لتخثُّر الدَّم)، فربَّما يَجري تخفيضُ جرعة مضاد التخثُّر. - الباربيتورات Barbiturates (من الأَدوِية المُهَدِّئة والمُنَوِّمَة والمُضادَّة للاختِلاَج)، مثل الفينوباربيتال Phenobarbital والأموباربيتال Amobarbital. - الفينيتوئين Phenytoin (دَواءٌ مُضادٌّ للصَّرع ولاضطِرابِ نَظمِ القَلب) ومُماثلاته. - الرِّيفامبيسين ريفامبيسين (مُضادٌّ حَيَوِيٌّ). - السَّاليسيلات Salicylate.
المصادر
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147849 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- العنوان : Fluohydrisone — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/31378 — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
- "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF)، World Health Organization، أكتوبر 2013، مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 2017، اطلع عليه بتاريخ 22 أبريل 2014.
- "Fludrocortisone therapy in cerebral salt wasting"، Pediatrics، 118 (6): e1904–8، ديسمبر 2006، doi:10.1542/peds.2006-0702، PMID 17101713، مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 2019.
- "Clinical improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone"، Clinical Autonomic Research، 10 (5): 293–299، 2000، doi:10.1007/BF02281112، مؤرشف من الأصل في 19 يونيو 2018.
- بوابة صيدلة
- بوابة طب