نادولول

النادولول (بالإنجليزية: Nadolol)‏ وهو عقار دوائي حاصر عام غير اصطفائي لمستقبلات بيتا الإدرينالية beta-blocker ولا يملك فعالية مقلدة للودي داخلية المنشاً يُستعمل في أمراض القلب والأوعية الدموية والمعالجة الوقائية للشقيقة.

نادولول

الاسم النظامي
  • rel-(2R,3S)-5-{[(2R)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
  • (2R*,3S*)-5-{[(2R*)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Corgard
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a682666
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
ربط بروتيني 30%
استقلاب (أيض) الدواء Nil
عمر النصف الحيوي 14-24 hours
إخراج (فسلجة) كلية and fecal (unchanged)
معرّفات
CAS 42200-33-9 Y
ك ع ت C07C07AA12 AA12
بوب كيم CID 39147
IUPHAR 554
ECHA InfoCard ID 100.050.625 
درغ بنك DB01203
كيم سبايدر 35815 Y
المكون الفريد FEN504330V Y
كيوتو D00432 Y
ChEMBL CHEMBL649 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H27NO4 
الكتلة الجزيئية 309.401 g/mol

التأثير الدوائي

بخلاف باقي حاصرات بيتا فإن النادولول له فعالية قليلة ومباشرة لعضلة القلب وليس له تأثير مخدر مثبت غشائي.

في خلال 3-4 ساعات من تناول النادولول فإنه يصل إلى تركيزه الأعظمي في الدم. وبخلاف باقي حاصرات بيتا فإنه لا يُستقلب ونصف عمره طويل نسبياً ويتراوح بين 20-24 ساعة وهذا ما يسمح بإعطائه جرعة واحدة يومياً.

إن النادولول بتثبيطه للكاتيولامينات المحرضة التي تزيد عند زيادة معدل ضربات القلب وزيادة سرعة ومدى تقلصات العضلة القلبية وبتأثيره الخافض لضغط الدم يقلل حاجة القلب عموماً للأكسجين في أي مستوى من الجهد وهذا ما يُفسر فائدته في معالجة خناق الصدر الطويل المدى. والنادولول يُنقص ضغط الدم في حال الوقوف وفي حالة الاستلقاء وينقص أيضاً إفراز الرينين وهو يحافظ على جريان الدم الكلوي بالرغم من نقص الضغط الشرياني والنتاج القلبي، كما لا يتغير معدل الرشح الكبي الكلوي.

وربما يعود تأثيره المضاد للشقيقة لتثبيطه التقبض الوعائي للشريان السباتي الداخلي وتثبيط التوسع الوعائي الأدرينالي للشريان السباتي الخارجي وذلك عن طريق حصره لمستقبلات بيتا.

والنادولول له تأثير مضاد لللانظمية كم أنه ينقص الاستجابة البطينية السريعة والتي ترافق الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية وذلك بإنقاصه التوصيل عبر العقدة الأذينية البطينية.

الاستطبابات

مضادات الاستطباب

تحذيرات واحتياطات

عند ايقاف استعمال الدواء لدى المرضى الذين كانوا يستخدموا العلاج لفترة طويلة يجب أن تقلل الجرعة تدريجياً وعلى مدى أسبوعين على الأقل مع المراقبة الطبية للمريض، ولا يجوز قطع استعمال الدواء بشكل فجائي. وإذا ساءت حالة الذبحة بشكل شديد فيجب إعادة إعطائه بشكل فوري، وإن هذا التقليل التدريجي غير ضروري بالنسبة للمرضى الذين يُعالجون من ارتفاع الضغط وبدون أن يكون هذا الارتفاع مصاحباً بقصور في الشريان الإكليلي.

لم تتأكد سلامة إعطاء النادولول أثناء الحمل.

النادولول يُفرز عن طريق حليب الأم لذلك يجب الحذر من اعطائه للمرضعات.

يعطى النادولول بحذر للمرضى المصابين بأفات كلوية أو كبدية.

التأثيرات الجانبية

معظمها تأثيرات خفيفة ومؤقتة وغير متكررة ونادراً ما كانت هناك ضرورة لسحب العلاج.

وأهم هذه التأثيرات الجانبية : (هضمية - بطء القلب - تعب - برودة الأطراف - قلق - جفاف الفم - قصور القلب - هبوط الضغط - حصار أذيني بطيني).

التداخلات الدوائية

يجب عدم إعطاء النادولول مع الأدوية التالية :

الجرعة

تُحدد من قبل الطبيب المعالج، ولكن بشكل عام هي كالتالي :

  • في الذبحة الصدرية : تبدأ الجرعة بـ 40-80ملغ/يوم، ويمكن الزيادة بمقدار 40-80ملغ بفاصل أسبوعي حتى الحصول على الاستجابة المطلوبة، وغالباً ما يكفي 160ملغ عند معظم المرضى.
  • اضطراب نظم القلب : تبدأ الجرعة بـ 40-80ملغ/يوم، ويمكن الزيادة بمقدار 40ملغ بفاصل أسبوعي على أن لا تتجاوز الجرعة القصوى 160ملغ/يوم.
  • ارتفاع ضغط الدم : 40-80ملغ/يوم ويمكن الزيادة بمقدار 40-80ملغ بفاصل أسبوعي حتى الحصول على الاستجابة المطلوبة.
  • الشقيقة : تبدأ الجرعة بـ 40-80ملغ/يوم، ويمكن الزيادة بمقدار 40-80ملغ حتى الوصول إلى وقاية كاملة من الشقيقة وجرعة الصيانة هي 80-160ملغ/يوم، وإذا لم تحصل الاستجابة خلال 4-6 أسابيع فيجب ايقاف المعالجة بالدواء.
  • الانسمام الدرقي : 80-160ملغ/يوم.

يجب ضبط الجرعة عن المصابين بالقصور الكلوي حسب تصفية الكرياتينين.

الاسم التجاري

يُسوق النادولول تحت الاسم التجاري كورغارد (بالإنجليزية: CORGARD)‏ من إنتاج شركة [Bristol-Myers Squibb بريستول مايرز].

العبوات التجارية

علب من 20 حبة بعيارين : 40ملغ وعيار 80ملغ.

انظر أيضًا

مراجع

  1. مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000145983 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016

وصلات خارجية

أسئلة عن الكورغارد

إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.