Acarbosa

La acarbosa o acarbose[1] es un oligosacárido que se obtiene del Actinoplanes utahensis utilizado como medicamento para tratar la diabetes mellitus tipo 2 y, en algunos países para tratar la prediabetes. Es un inhibidor de la alfa-glucosidasa, una enzima entérica que libera la glucosa a partir de hidratos de carbono complejos.[2]

Acarbosa
Nombre (IUPAC) sistemático
(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-5-[(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-5-<br />[(2''R'',3''R'',4''S'',5''R'',6''R'')-3,4-dihydroxy-6-methyl-<br />5-[[(1''S'',4''S'',5''S'',6''S'')-4,5,6- trihydroxy-3-(hydroxy<br />methyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]oxan -2-yl]<br />oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-<br />2-yl]oxy- 6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol
Identificadores
Número CAS 56180-94-0
Código ATC A10BF01
PubChem 441184
Datos químicos
Fórmula C25H43NO18 
Peso mol. 645.604 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad <2%
Unión proteica No
Metabolismo Tracto gastrointestinal
Vida media 2 horas
Excreción Renal (menos del 2%). Heces 51%
Datos clínicos
Vías de adm. oral

Farmacocinética

Tras una dosis oral de acarbosa marcada con 14C, un 35% de la radiactividad total (suma de la sustancia inhibidora y de los productos de degradación) se excretó por vía renal en 96 horas, puede suponerse que el grado de absorción se sitúa como mínimo en este rango. Su biodisponibilidad es inferior al 2%. La semivida plasmática de eliminación es de unas 10 horas (fase de eliminación) y la excreción es fundamentalmente por heces (51%) mientras que en orina es de un 1,7% de la dosis administrada.[3]

Farmacodinámica

Mecanismo de acción.

La acarbosa inhibe las enzimas glucósido hidrolasas, necesarias para digerir los hidratos de carbono: específicamente las enzimas alfaglucosidasa en el borde en cepillo de los enterocitos del intestino delgado y la alfa-amilasa pancreática.[2]

La alfa-amilasa pancreática hidroliza almidones complejos en oligosacáridos en la luz del intestino delgado, mientras que en la superficie interna del intestino (borde en cepillo) la alfaglucosidasa hidroliza oligosacáridos, trisacáridos y disacáridos en glucosa y otros monosacáridos en el intestino delgado.

Efectos

La inhibición de estos sistemas enzimáticos reduce la tasa de digestión de los carbohidratos complejos. Ello conduce a un retraso dosis-dependiente en la digestión de estos hidratos de carbono. Aún más importante, la glucosa derivada de los hidratos de carbono se libera y pasa a la sangre más lentamente. De esta forma, la acarbosa retrasa y reduce el aumento posprandial de glucosa en sangre. En los pacientes diabéticos, el efecto a corto plazo de estos fármacos es la reducción de las fluctuaciones de la glucosa en sangre durante el día con lo que los valores medios de glucosa en sangre disminuyen. A largo plazo consigue una pequeña reducción de la hemoglobina glicosilada.[4]

Interacciones

Dado que prácticamente no se absorbe, las interacciones de interés se presentarán en la luz intestinal, no habiendo descritas interacciones con los alimentos.

Fármacos que interaccionan con la acarbosa.[5],[6]
Fármaco.Resultados de la interacción.
Antiácidos. Interacciones teóricas farmacocinéticas.
Colestiramina. Posible potenciación.
Digoxina. Reduce la concentración plasmática.
Neomicina. Potencia el efecto hipoglucemiante de la acarbosa.

Aumenta los efectos adversos gastrointestinales.

Pancreatina. Posible antagonismo.
Adsorbentes intestinales. Posible antagonismo.
Corticosteroides. Disminuyen el efecto hipoglucemiante.
Progestágenos. Disminuyen el efecto hipoglucemiante.
Testosterona. Potencia el efecto hipoglucemiante.

Uso clínico Para que la acarbosa disminuya la digestión de carbohidratos complejos, la droga debe tomarse al empezar a comer en las principales comidas. Por otra parte, la cantidad de hidratos complejos en la comida determina la eficacia de la acarbosa en la disminución de la hiperglucemia postpandrial. Los adultos deben tomar una dosis de 25-50 miligramos, tres veces al día.

Indicaciones

Diabetes tipo 2, cuando la dieta no es suficiente. Sola o asociada a otros antidiabéticos orales como la metformina o las sulfonilureas.

La administración de 100 mg de acarbosa diarios se asocia a una reducción en eventos cardiovasculares y un menor riesgo de desarrollar hipertensión arterial, probablemente debido a su efecto de reducir la masa corporal en pacientes con intolerancia a la glucosa.[7]

Efectos adversos

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.[8]

Reacciones adversas a la Acarbosa
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Aparato Digestivo Muy frecuentes. Flatulencia.
Frecuentes. Diarrea,dolores gastrointestinales y abdominales.
Infrecuentes. Náuseas, vómitos, dispepsia.
Alteraciones hematológicas. Muy raras. Trombocitopenia.
Reacciones hepáticas. Infrecuentes. Aumento pasajero de las enzimas hepáticas.
Raras. Ictericia.


Posee un efecto antihiperglucemiante pero, por sí solo, no origina hipoglucemia. Si un paciente que toma acarbosa sufre un episodio de hipoglucemia, el paciente debe comer algo que contenga monosacáridos, como comprimidos de glucosa.

Contraindicaciones

No debe administrarse durante el embarazo puesto que no se dispone de información procedente de estudios clínicos sobre su uso en mujeres embarazadas. En animales de laboratorio se ha demostrado que pasa a leche materna. Dado que no se ha demostrado su inocuidad en lactantes se desaconseja su uso en estas circunstancias.

Referencias
  1. Elks, J.; Ganellin, C. R. (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies (en inglés). Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. doi:10.1007/978-1-4757-2085-3.
  2. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982, pp. 1.673 ISBN 0-85369-160-6} ISSN 0263-5364
  3. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de prospectos autorizados. Enlace consultado el 28 de septiembre de 2008.
  4. Véase en Med. Current Medication Information. (Revisado el 29, septiembre de 2008)
  5. Véase Guía de Prescripción Terapéutica. Información de medicamentos autorizados en España. Archivado el 13 de enero de 2008 en Wayback Machine. (Revisado el 29, septiembre, 2.008)
  6. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas. Enlace consultado el 14 de septiembre de 2008.
  7. Chiasson JL, et al. Acarbose treatment and the risk of cardiovascular disease and hypertension in patients with impaired glucose tolerance (en inglés). The STOPNIDDM Trial. JAMA. Julio de 2003, 23/30;290:486–94. Último acces 6 de mayo de 2010.
  8. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas. Enlace consultado el 29 de septiembre de 2008.


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