Amlodipino

Se usa el amlodipino para manejar la hipertensión[8] y la enfermedad coronaria en ellos con o angina de pecho estable—en que el dolor ocurre por primer parte después del estrés físico o emocional[9]—o en angina de Prinzmetal—en que el dolor aparece en cíclicos—y sin la insuficiencia cardíaca. Se puede usar por sí mismo o con otra medicación para manejar la hipertensión o enfermedad coronaria. Se puede administrar a adulto o niños que tienen más de seis años.[10]

La única contraindicación absoluta para amlodipino es una alergia a amlodipino o cualquier otra dihidropiridina.[12] Sin embargo, hay varias contraindicaciones relativas—cuando se debe tener cuidado en usarlo—. En personas con choques cardiogénicos, en que los ventrículos del corazón no pueden bombear bastante sangre, los bloqueadores de canales de calcio empeoran la situación por prevenir el flujo de iones calcios a las células cardíacas, que son necesarios para que el corazón bombea.[13] Aunque es generalmente seguro que ellos con la estenosis aórtica—en que la aorta se estrecha donde ella y el ventrículo izquierdo se juntan—por no inhibir la función del ventrículo, aún puede causar la lipotimia en casos de estenosis muy severa.[14] En ellos con angina no estable—salvo a la angina Prinzmetal—amlodipino puede causar un aumento reflexivo del contractilidad cardiaca—cuan fuerte los ventrículos se aprietan—y la frecuencia cardíaca.[15] En las personas con hipotensión severa, la presión baja puede empeorase, y ellos con el fallo cardíaco pueden tener el edema pulmonar. Ellos con hígados de función disminuida no tienen la capacidad de metabolizar amlodipino al máximo, que lo da una vida media más larga.[16][12]

La seguridad de amlodipino con las embarazadas aún no se ha establecido, pero se sabe que tiene efectos tóxicos para la reproducción con dosis altas. No se sabe si amlodipino entre la leche de las madres amantadas.[12][16]

Unos efectos secundarios comunes que dependen en la dosis de amlodipino incluyen los causados por la vasodilatación, como el edema periférico, el mareo, las palpitaciones y el sonrojo.[12][17] El edema periférico—acumulación de fluido en los tejidos—ocurre en 10,8% del tiempo con una dosis de 10 mg (frente 0,6% con un placebo) y las mujeres son tres veces más propensas de tenerlo que los hombres.[10] El amlodipino causa más dilatación en las arteriolas y vasos precapilares que en los vasos postcapilares y las vénulas. Este aumento en dilatación permite más volumen de plasma, que al no poder forzarse a los vasos poscapilarios, se trasladan al espacio intersticial.[18] Se puede evitar este edema al añadir inhibidores ECA o de angiotensina II.[2] Otros efectos secundarios dependientes de la dosis son las palpitaciones (4,5% con 10 mg frente 0,6% con un placebo), el sonrojo (2,6% frente a 0%), que ocurre más en las mujeres; y el mareo (3,4% frente a 1,5%), que afecta ambos sexos al mismo nivel.[10][12]

Los efectos secundarios comunes que no dependen en la dosis son el cansancio (4,5% frente a 2,8% con un placebo), la náusea (2,9% frente a 1,9%), el dolor abdominal (1,6% frente a 0,3%) y la somnolencia (1,4% frente a 0,6%).[12] Algunos efectos secundarios son raros, ocurriendo menos del 1% del tiempo: los desórdenes de sangre, la impotencia, la depresión, el insomnio, la taquicardia, la hiperplasia gingival, la hepatitis y la ictericia.[12][19]

Aunque es raro,[20] la toxicidad de la sobredosis de amlodipino puede resultar en el ensanchamiento de los vasos sanguíneos, la hipotensión severa y la taquicardia.[21] La toxicidad generalmente se maneja con el reemplazo de líquidos[22] y el monitorizar del ECG, los signos vitales, la función del sistema respiratorio, los niveles de glucosa, la función renal, los niveles de electrolitos y la producción de orina. También se administra los vasopresores cuando la presión baja de sangre no se eleva con el reemplazo de líquidos.[10][21]

Varias medicinas interactúan con el amlodipino para subir los niveles de amlodipino en el cuerpo. Los inhibidores de CYP3A, por inhibir la enzima que metaboliza amlodipino—CYP3A4—es uno de estas medicinas. Otros incluyen el bloqueador de canales de calcio dilitiazem, el antibiótico claritromicina y posiblemente unos antifúngicos.[10] Amlodipino también causa el subir de niveles de varios fármacos, incluyendo la ciclosporina, la simvastatina y el tacrolimus—el último es más común en ellos con el polimorfismo genético de CYP3A5*3—.[23] Cuando se da más de 10 mg de simvastatina, un hipolipemiante, con amlodipino, hay también un riesgo elevado de la miopatía.[24] Al combinar amlodipino con Viagra, aumenta el riesgo de hipotensión.[10][2]

Se usa amlodipino para tratar la hipertensión en los gatos y los perros.[35] En los gatos, se considera el tratamiento de primera línea a debido de su tasa alta de éxito y por tener menos efectos secundarios. La hipertensión sistémica en los gatos es frecuentemente un signo de otra enfermedad; amlodipino se da por parte mayor a los gatos con nefropatía,[36] que causa la hipertensión por subir la actividad local de RAAS.[37] Amlodipino baja la proteinuria en la mayoría de estos gatos, y en algunas veces se da con un inhibidor ECA para prevenir el daño potencial a los glomérulos. Aunque se usa amlodipino en perros, es a menudo como un adjunto a un inhibidor ECA, que—por sí mismo—es el tratamiento de primera línea para la hipertensión canina. Se usa amlodipino más para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva en los perros, y también para la regurgitación mitral. Los efectos secundarios son raros, pero en gatos hay la posibilidad de causar la azotemia (concentración subida de nitrógeno), la hipofosfatemia, la taquicardia reflexiva, el letargo y la pérdida de peso. En perros, puede actuar como un diurético, y uso crónico puede causar la hiperplasia gingival.[38]

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• Vademécum.es