Delucemina

Delucemina (identificado como NPS-1506)[1] es un fármaco que actúa como antagonista de NMDA de segunda generación,[2] así como inhibidor de la recaptación de serotonina con efectos neuroprotectores.[3][4] Originalmente se investigó para el tratamiento del accidente cerebrovascular y en 2004 se estudió para su potencial uso como antidepresivo.[5]

Delucemina
Identificadores
Número CAS 186495-49-8
PubChem 156421
ChemSpider 137745
UNII 124LSR3H2X
ChEMBL 2106165
Datos químicos
Fórmula C16H17NF2 
InChI=1S/C16H17F2N/c1-19-9-8-16(12-4-2-6-14(17)10-12)13-5-3-7-15(18)11-13/h2-7,10-11,16,19H,8-9H2,1H3
Key: MUGNLPWYHGOJEG-UHFFFAOYSA-N

Química

La estructura básica de la delucemina se basó en la argiotoxina 636,[6] un antagonista del receptor NMDA aislado del veneno de la araneida Argiope aurantia.[7][8][9] Como tal se dirige a los canales de calcio abiertos operados por el receptor NMDA y los bloquea.[10]

Como tal, inhibe los aumentos de calcio citosólico inducidos por NMDA/glicina en células granulares de cerebelo y desplaza la unión del [3H]MK-801 sobre las membranas corticales en modelos experimentales. Su variante el clorhidrato de delucemina mejoró en ratas experimentales la severidad del edema del tejido cerebral y la homeostasis iónica.[11] Por esa razón fue sujeto a la posibilidad de uso en casos de infarto cerebral.

Véase también

Referencias
  1. Monge-Fuentes, Victoria; Gomes, Flávia Maria Medeiros; Campos, Gabriel Avohay Alves; Silva, Juliana de Castro; Biolchi, Andréia Mayer; dos Anjos, Lilian Carneiro; Gonçalves, Jacqueline Coimbra; Lopes, Kamila Soares et al. (8 de agosto de 2015). «Neuroactive compounds obtained from arthropod venoms as new therapeutic platforms for the treatment of neurological disorders». Journal of Venomous Animals and Toxins including Tropical Diseases 21 (1). ISSN 1678-9199. doi:10.1186/s40409-015-0031-x. Consultado el 5 de mayo de 2023.
  2. Yaari, Roy; Kumar, Shubha; Tariot, Pierre N (23 de junio de 2008). «Non-cholinergic drug development for Alzheimer's disease». Expert Opinion on Drug Discovery 3 (7): 745-760. ISSN 1746-0441. doi:10.1517/17460441.3.7.745. Consultado el 5 de mayo de 2023.
  3. Mueller AL, Artman LD, Balandrin MF, Brady E, Chien Y, Delmar EG, George K, Kierstead A, Marriott TB, Moe ST, Newman MK, Raszkiewicz JL, Sanguinetti EL, van Wagenen BC, Wells D (December 1999). «NPS 1506, a novel NMDA receptor antagonist and neuroprotectant. Review of preclinical and clinical studies». Annals of the New York Academy of Sciences 890: 450-7. PMID 10668449. doi:10.1111/j.1749-6632.1999.tb08023.x.
  4. Leoni MJ, Chen XH, Mueller AL, Cheney J, McIntosh TK, Smith DH (December 2000). «NPS 1506 attenuates cognitive dysfunction and hippocampal neuron death following brain trauma in the rat». Experimental Neurology 166 (2): 442-9. PMID 11085909. doi:10.1006/exnr.2000.7513.
  5. «NPS Pharmaceuticals Inc, Form 10-Q, Quarterly Report, Filing Date May 17, 2004». secdatabase.com. Consultado el 14 de mayo de 2018.
  6. Pałasz, Artur; Krzystanek, Marek (25 de septiembre de 2021). «Spider Neurotoxins as Modulators of NMDA Receptor Signaling». NeuroMolecular Medicine 24 (3): 250-256. ISSN 1535-1084. doi:10.1007/s12017-021-08692-w. Consultado el 5 de mayo de 2023.
  7. Nentwig, Wolfgang (15 de febrero de 2013). Spider Ecophysiology. Springer Science & Business Media. ISBN 9783642339899.
  8. «Spider Venom Components as Drug Candidates». Spider Ecophysiology. February 2013. pp. 491-503. ISBN 978-3-642-33988-2. doi:10.1007/978-3-642-33989-9_37.
  9. Monge-Fuentes V, Gomes FM, Campos GA, ((Silva Jd)), Biolchi AM, Dos Anjos LC, Gonçalves JC, Lopes KS, Mortari MR (August 2015). «Neuroactive compounds obtained from arthropod venoms as new therapeutic platforms for the treatment of neurological disorders». The Journal of Venomous Animals and Toxins Including Tropical Diseases 21 (31): 31. PMC 4529710. PMID 26257776. doi:10.1186/s40409-015-0031-x.
  10. «NCATS Inxight Drugs — DELUCEMINE». drugs.ncats.io (en inglés). Consultado el 5 de mayo de 2023.
  11. «Delucemine Hydrochloride | NPS-1506 | CAS#186495-99-8 | CAS#186495-49-8 | Glutamate Receptor Antagonist | MedKoo». www.medkoo.com. Consultado el 5 de mayo de 2023.
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