Nitazoxanida

La nitazoxanida es un fármaco derivado sintético de la salicilamida usado como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y vermes. Está aprobado para infecciones por parásitos como Cryptosporidium parvum[1] y Giardia lamblia en pacientes mayores de 1 año.

Nitazoxanida
Nombre (IUPAC) sistemático
[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
Identificadores
Número CAS 55981-09-4
Código ATC P01AX11
PubChem 41684
DrugBank APRD00558
Datos químicos
Fórmula C12H9N3O5S 
Peso mol. 307.283 g/mol
OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1
Farmacocinética
Unión proteica 99%
Metabolismo Hidrolizada a tizoxanida
Vida media 1 hora
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Alinia, Annita, Celectan, Colufase, Daxon, Dexidex, Givotan, Kidonax, Mixel, Nitax, Nixoran, Nodik, Noxom, Pacovanton, Paramix, Zóntricon, Kazide
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal P (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm. Oral (comprimidos y suspensión)

Para el año 2007, la nitazoxanidina estaba pasando por la fase II de ensayos clínicos para el tratamiento de la hepatitis C, en combinación con el Peginterferón alfa-2a y ribavirina.[2][3]

Farmacocinética

La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es rápidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo. Las concentraciones pico se observan de 1-4 horas después de su administración. Se excreta en la orina, bilis y las heces.

Mecanismo de acción

El modo de acción de la nitazoxanida en contra de vermes o helmintos se da a través de la inhibición de una enzima indispensable para la vida del parásito, más específicamente actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como nitazoxanida. En estos organismos la nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en un orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina.

Indicaciones

La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería amebiana (Entamoeba histolytica/dispar),[4] giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida también está indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo.[5] Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del daño celular provocados por rotavirus.

Antes de la administración del medicamento es necesaria la consulta médica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 días a intervalos de 12 horas y con alimentos.[6] La nitazoxanida no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos.

La nitazoxanida tiene efectos antibióticos y antivirales en estudio, durante la pandemia del COVID 19 se hicieron varios ensayos con resultados prometedores contra el SARS COV2.

Efectos

Se ha observado que la nitazoxanida tiene más efectos secundarios que en algunos tratamientos que varios otros fármacos como el albendazol.[7] Puede tornar la orina oscura. Los efectos secundarios más frecuentemente observados son básicamente gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, orina verde/amarillo fluorescente, vómitos y diarrea.[6] Se han reportado dolores de cabeza con el uso de este medicamento.[8]

Véase también

Referencias
  1. «Parasitic infections». Am J Transplant 4 (Suppl 10): 142-55. 2004. PMID 15504227. doi:10.1111/j.1600-6135.2004.00677.x. (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
  2. «Romark Initiates Clinical Trial Of Alinia For Chronic Hepatitis C In The United States». Medical News Today. 16 de agosto 2007. Archivado desde el original el 16 de mayo de 2011. Consultado el 11 de octubre de 2007.
  3. Franciscus, Alan (2 de octubre 2007). «Hepatitis C Treatments in Current Clinical Development». HCV Advocate. Archivado desde el original el 29 de septiembre de 2007. Consultado el 11 de octubre de 2007.
  4. SALLES, José Maria, MORAES, Luis Alberto and SALLES, Mauro Costa. Hepatic amebiasis. Braz J Infect Dis [online]. 2003, vol. 7, no. 2 [citado 2008-05-11], pp. 96-110. Disponible en la World Wide Web: . ISSN 1413-8670. doi: 10.1590/S1413-86702003000200002
  5. ANNITA: nitazoxanida. Rio de Janeiro: Farmoquímica, 2007. Bula do medicamento.
  6. MedlinePlus Información de Medicinas (enero de 2006). [también puede tomarse por un dia 2 comprimidos para un efecto de 6 meses http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/medmaster/a603017-es.html «Nitazoxanida»]. Enciclopedia médica en español. National Library of Medicine. Consultado el 10 de mayo de 2008. «La nitazoxanida pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes antiprotozoarios. Funciona al detener el crecimiento de protozoos que causan diarrea. »
  7. Belkind-Valdovinos, Urik; Jaime Belkind-Gerson; Domingo Sánchez-Francia; Monica Marcela Espinoza-Ruiz; Eduardo Lazcano-Ponce (2004). «Evaluación de la nitazoxanida en dosis única y por tres días en parasitosis intestinal». Salud Pública de México. Vol 46 (4): 333 - 340. Archivado desde el original el 16 de septiembre de 2008. Consultado el 11 de mayo de 2008. «La efectividad y elevada prevalencia de efectos secundarios de la nitazoxanida, no justifican su actual empleo como una medida de quimioprevención masiva para el control de parasitosis intestinal en áreas endémicas»
  8. RODRIGUEZ GARCIA, Roberto, AGUILAR YE, Arturo, PUIG SOSA, Pedro et al. Nitazoxanida: reacciones adversas. Salud pública Méx [online]. 2004, vol. 46, no. 6 [citado 2008-05-11], pp. 496-497. Disponible en la World Wide Web: . ISSN 0036-3634. doi: 10.1590/S0036-36342004000600002
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