Prociclidina
La Prociclidina es un fármaco de tipo anticolinérgico que bloquea los receptores muscarínicos M1, M2 y M4.[1] Es un análogo de trihexifenidilo. Su actividad, farmacología,y los efectos secundarios son similares a los de otros anticolinérgicos. Hay poca información sobre su farmacocinética.[2]
Prociclidina | ||
---|---|---|
Nombre (IUPAC) sistemático | ||
1-ciclohexil-1-fenil-3-pirrolidin-1-ilpropan-1-ol | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 77-37-2 | |
Código ATC | N04AA04 | |
Código ATCvet | No adjudicado | |
PubChem | 4919 | |
DrugBank | DB00387 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C19H29NO | |
Peso mol. | 287.4397 g/mol | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Kemadrin® | |
Uso en lactancia | No existen datos o estudios actualmente. | |
Cat. embarazo | No existen datos o estudios actualmente. (EUA) | |
Estado legal | Descontinuado en la mayoría de países (MEX) | |
Características
La prociclidina es un polvo cristalino blanco, que tiene un olor característico moderado. Soluble en agua, alcohol, cloroformo, e insoluble en acetona. El pH de una solución al 1% en agua está entre 5.0 y 6.5.[3]
Usos
Es un medicamento empleado para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson y los síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos,[1] así como la distonía aguda.[4]
Otros usos
Se sabía que el denominado régimen triple, un tratamiento consistente de cloruro de asoxime (HI-6), levetiracetam y prociclidina funciona como una terapia universal y de prevención de daño por envenenamiento con somán (metilfosfonofluoridato de O-pinacolilo) en ratas, pero un estudio ponderó la utilidad de este régimen contra la intoxicación por diferentes agentes nerviosos clásicos. Los resultados mostraron que el régimen triple prevenía con éxito o terminaba las convulsiones y preservaba la vida de las ratas expuestas a 5 veces la dosis letal media (LD50) de somán, sarín, ciclosarín. La mayoría de las ratas se recuperaron muy bien en una semana ganando el peso corporal que tenían antes de la exposición..[5]
Toxicidad
Los signos de toxicidad son similares a los de otros fármacos anticolinérgicos, como confusión, agitación, alucinación, dilatación de la pupila, fiebre y taquicardia. Ya no está disponible en EE. UU.[1]
Abuso
Al igual que otros antimuscarínicos, éste fármaco ha sido objeto de abuso por sus efectos euforizantes, sobre todo en adolescentes.[6][7]
Uso en embarazo y lactancia
- Embarazo
No se han localizado reportes del uso del fármaco en el embarazo de hembras humanas.[8]
- Lactancia
No hay reportes.[8]
Referencias
- Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF )(en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1073. ISBN 978-3-540-68706-1.
- Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology (2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN 0880488174. Consultado el 9 de junio de 2018.
- Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 815. ISBN 9780853698401.
- Snaith, A; Wade, D (Febrero de 2014). «Dystonia.». BMJ clinical evidence 2014.
- Myhrer, Trond; Mariussen, Espen; Enger, Siri; Aas, Pål (Septiembre de 2015). «Supralethal poisoning by any of the classical nerve agents is effectively counteracted by procyclidine regimens in rats». NeuroToxicology 50: 142-148. doi:10.1016/j.neuro.2015.08.012.
- Fenech, J; Khoosal, D (Octubre de 1986). «Procyclidine abuse.». The British journal of psychiatry: the journal of mental science 149: 524.
- Mcgucken, R.B.; Caldwell, Jennifer; Anthon, B. (Junio de 1985). «Teenage procyclidine abuse». The Lancet 325 (8444): 1514. doi:10.1016/S0140-6736(85)92297-4.
- Briggs, Gerald G.; Yaffe, Sumner J.; Freeman, Roger K. (2001). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (6th edición). Lippincott Williams & Wilkins. p. 933. ISBN 978-0781732031.