Remifentanilo

Remifentanilo
Nombre (IUPAC) sistemático
	etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato
Identificadores
Número CAS	132875-61-7
Código ATC	N01AH06
PubChem	60815
DrugBank	APRD01216
Datos químicos
Fórmula	C20H28N2O5
Peso mol.	376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	No aplicable (administración intravenosa)
Unión proteica	70%
Metabolismo	esterasas inespecíficas
Vida media	1-20 minutos
Datos clínicos
Estado legal	Grupo I ℞-Receta especial requerida (MEX) Lista II (EUA)
Vías de adm.	Vías de administración Intravenosa;

El remifentanilo es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina. Es potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.

Farmacocinética

Inicio: inmediato tras un bolo IV (intravenoso), lo que se demore en llegar y entrar al cerebro, menor de 90 segundos tras infusión IV.

Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio infusión IV.

Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.

Dosificación

En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.[1] En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.

Metabolismo

Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.[2]

Efectos secundarios

Comunes a todos los opioides: náuseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.

Interacciones más importantes

Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.

Potencia

Comparando su efecto analgésico-sedante en pacientes ventilados, el remifentanilo puede ser superior a la morfina[3] pero no al fentanilo[4].

Presentación (en España)

ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. También diversas presentaciones genéricas en viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.

Véase también

Referencias

Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32
Dahaba, Ashraf A.; Grabner, Tanja; Rehak, Peter H.; List, Werner F.; Metzler, Helfried (1 de septiembre de 2004). «Remifentanil versus Morphine Analgesia and Sedation for Mechanically Ventilated Critically Ill Patients». Anesthesiology (en inglés) 101 (3): 640-646. ISSN 0003-3022. PMID 15329588. S2CID 17192694. doi:10.1097/00000542-200409000-00012.
Spies, Claudia; MacGuill, Martin; Heymann, Anja; Ganea, Christina; Krahne, Daniel; Assman, Angelika; Kosiek, Heinrich-Rudolf; Scholtz, Kathrin; Wernecke, Klaus-Dieter; Martin, Jörg (March 2011). «A prospective, randomized, double-blind, multicenter study comparing remifentanil with fentanyl in mechanically ventilated patients». Intensive Care Medicine (en inglés) 37 (3): 469-476. ISSN 0342-4642. PMID 21165734. doi:10.1007/s00134-010-2100-5. Parámetro desconocido |doi-access= ignorado (ayuda)

Datos: Q417902
Multimedia: Remifentanil / Q417902

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[1] Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.

[2] Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32

[3] Dahaba, Ashraf A.; Grabner, Tanja; Rehak, Peter H.; List, Werner F.; Metzler, Helfried (1 de septiembre de 2004). «Remifentanil versus Morphine Analgesia and Sedation for Mechanically Ventilated Critically Ill Patients». Anesthesiology (en inglés) 101 (3): 640-646. ISSN 0003-3022. PMID 15329588. S2CID 17192694. doi:10.1097/00000542-200409000-00012.

[4] Spies, Claudia; MacGuill, Martin; Heymann, Anja; Ganea, Christina; Krahne, Daniel; Assman, Angelika; Kosiek, Heinrich-Rudolf; Scholtz, Kathrin; Wernecke, Klaus-Dieter; Martin, Jörg (March 2011). «A prospective, randomized, double-blind, multicenter study comparing remifentanil with fentanyl in mechanically ventilated patients». Intensive Care Medicine (en inglés) 37 (3): 469-476. ISSN 0342-4642. PMID 21165734. doi:10.1007/s00134-010-2100-5. Parámetro desconocido |doi-access= ignorado (ayuda)