Cyamémazine
La cyamémazine est un médicament antipsychotique. Ce neuroleptique est surtout utilisé pour son action sédative ainsi que ses effets anxiolytiques (dus à ses puissants effets sédatifs qui induisent souvent la somnolence et le sommeil en fonction de la dose prise). Il est commercialisé en France depuis 1972 sous le nom de Tercian.
Cyamémazine | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | 2-cyano-10- (3-diméthylamino-2 -méthylpropyl) phénothiazine |
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No CAS | ||
No ECHA | 100.020.541 | |
Code ATC | N05 | |
Propriétés chimiques | ||
Formule | C19H21N3S |
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Masse molaire[1] | 323,455 ± 0,022 g/mol C 70,55 %, H 6,54 %, N 12,99 %, S 9,91 %, |
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Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | de 10 à 70 % | |
Métabolisme | hépatique | |
Demi-vie d’élim. | 10 heures | |
Excrétion |
bile et urine |
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Considérations thérapeutiques | ||
Classe thérapeutique | antipsychotique | |
Voie d’administration | oral, IM, IV | |
Conduite automobile | déconseillée | |
Caractère psychotrope | ||
Catégorie | dépresseur du système nerveux central • sédatif puissant | |
Risque de dépendance | non | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Il est utilisé pour ses propriétés antipsychotiques en association avec un antidépresseur lors des épisodes dépressifs extrêmement sévères accompagnés de symptômes psychotiques (forme la plus extrême de la dépression, le risque de suicide étant très important en particulier chez les jeunes adultes). Il est aussi utilisé en cas de délire et/ou d'agitation aiguë dans les maladies psychiatriques (schizophrénie, maladies du spectre bipolaire). Il fait partie de ce qu'on appelle les « tranquillisants majeurs ». Son usage doit être strictement respecté afin de ne pas créer d’effets néfastes.
Classe chimique
C'est un dérivé de la phénothiazine. La cyamémazine fait partie de la première génération de neuroleptiques.
Propriétés pharmacologiques
La cyamémazine a des propriétés antipsychotiques neuroleptiques de par son action antidopaminergique[2].
Elle possède également un effet sédatif de par son action antihistaminique[2].
Mécanisme d'action
Antagoniste ayant une forte affinité de liaison avec les récepteurs dopaminergiques D1, D2, D3, D4 et D5, sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, adrénergiques α1, histaminiques H1 et muscariniques.
Indications
- psychoses aiguës ou chroniques ;
- troubles bipolaires (dans les cas d'agitation et/ou de délire) ;
- schizophrénie ;
- état d'agressivité ;
- dépression sévère ;
- trouble obsessionnel compulsif[2].
La posologie usuelle se situe entre 50 et 300 mg en au moins deux prises quotidiennes. Cette dose peut être exceptionnellement portée à 600 mg par jour[3]. Cependant, des dosages plus faibles peuvent être prescrits en tant qu'anxiolytique, d'antidélirant ou d'hypnosédatif. Dans le cas de la chimiothérapie anxiolytique, quand les thérapies habituelles ont échoué, la dose préconisée est de 25 à 100 mg par jour.
Effets secondaires
Parmi les effets indésirables, on peut citer :
- syndrome malin des neuroleptiques ;
- spasmes ;
- instabilité de la face et du cou ;
- tremblements ;
- troubles de l’accommodation ;
- rétention aiguë d'urine ;
- constipation ;
- troubles des règles ;
- impuissance ;
- hypertrophie des seins ;
- sécrétion lactée ;
- prise de poids ;
- photosensibilisation ;
- allergie cutanée ;
- dyskinésies tardives (même après quelques semaines de traitement), déclarée à l’AFSSAPS en 2011 ;
- akathisie ;
- dystonie.
Précautions d'emploi
Certains effets indésirables de la cyamémazine, en particulier le syndrome malin des neuroleptiques, peuvent induire un risque vital.
Contre-indications
Absolues :
- allergie aux phénothiazines ;
- maladie de Parkinson.
Relatives :
- épilepsie ;
- insuffisance cardiaque ;
- insuffisance rénale grave ;
- insuffisance hépatique grave.
Spécialités
Cyamémazine | |
Informations générales | |
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Princeps |
N'est pas commercialisé aux États-Unis |
Identification | |
No CAS | |
No ECHA | 100.020.541 |
Code ATC | N05AA06 |
DrugBank | 09000 |
On trouve la cyamémazine sous le nom de Tercian en France, disponible en comprimés (25 mg ou 100 mg), et solution buvable (40 mg/ml).
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- « Cyamémazine : substance active à effet thérapeutique », sur VIDAL, (consulté le )
- Dorosz 38e édition, Maloine,
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