Tilétamine

La tilétamine est un anesthésique dissociatif, pharmacologiquement classée comme un antagoniste des récepteurs glutamatergiques de type NMDA[2]. Elle est apparentée chimiquement et pharmacologiquement à d'autres anesthésiques de la famille des arylcyclohexylamines, tout comme la kétamine et la PCP[3].

Identification
Tilétamine

Nom UICPA	2-éthylamino-2-(2-thiényl) cyclohexanone
N^o CAS	14176-50-2
N^o ECHA	100.034.559
PubChem	26533
Propriétés chimiques
Formule	C₁₂H₁₇N O S [Isomères]
Masse molaire[1]	223,334 ± 0,016 g/mol C 64,54 %, H 7,67 %, N 6,27 %, O 7,16 %, S 14,36 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Anesthésique vétérinaire, tranquillisant vétérinaire
Voie d’administration	Injection
Caractère psychotrope
Catégorie	Hallucinogène dissociatif
Risque de dépendance	Moyen
Composés apparentés
Autres composés	Kétamine, phéncyclidine (voir Arylcyclohexylamine)

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le chlorhydrate de tilétamine existe sous forme de cristaux blancs inodores. Il est retrouvé dans une spécialité injectable américaine nommée Télazol (tilétamine/zolazépam, 50 mg/ml de chacun dans des flacons de 5 ml) et utilisée en anesthésie vétérinaire chez les chats et les chiens[4]^,[5]^,[6].

En France, cette même combinaison tilétamine/zolazépam est commercialisée dans une spécialité nommée Zolétil qui se décline en trois dosages. Le chlorhydrate de tilétamine est parfois utilisé en combinaison avec de la xylazine (Rompun) pour tranquilliser les grands mammifères tels que les ours polaires[7] ou le bison des bois[8]. Le Télazol est la seule spécialité contenant de la tilétamine disponible aux États-Unis ; il en va de même pour le Zolétil en Europe. Ces spécialités sont contre-indiquées chez les patients affectés d'un score ASA III ou plus et chez les animaux présentant des troubles du système nerveux central, de l'hyperthyroïdie, des maladies cardiaques, des pathologies pancréatiques ou rénales, une grossesse, un glaucome ou des lésions oculaires pénétrantes.

L'abus de tilétamine a été documenté[9]. Les produits contenant cette molécule sont classés à l'annexe III des substances réglementées aux États-Unis[10]. En France, le Zolétil figure sur la liste des médicaments toxiques (liste I) ; sa délivrance est interdite au public et sa prescription est exclusivement réservée aux vétérinaires.

Références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
Thomas Klockgether, Lechoslaw Turski, Michael Schwarz, Karl-Heinz Sontag et John Lehmann, « Paradoxical convulsant action of a novel non-competitiveN-methyl-d-aspartate (NMDA) antagonist, tiletamine », Brain Research, vol. 461, n^o 2,‎ 1^er octobre 1988, p. 343–348 (PMID 2846121, DOI 10.1016/0006-8993(88)90265-X)
NIH Pubchem entry for Tiletamine
« Tiletamine entry at Drugs.com » (consulté le 5 janvier 2012)
Lin HC, Thurmon JC, Benson GJ, Tranquilli WJ. Telazol--a review of its pharmacology and use in veterinary medicine. J Vet Pharmacol Ther. 1993 Dec;16(4):383-418. Review. PMID 8126757
NIH Tiletamine entry in Toxnet page mise à jour le 1/21/2009
M.R. Cattet, N.A. Caulkett et N.J. Lunn, « Anesthesia of polar bears using xylazine-zolazepam-tiletamine or zolazepam-tiletamine. », Journal of wildlife diseases, vol. 39, n^o 3,‎ juillet 2003, p. 655–64 (PMID 14567228, DOI 10.7589/0090-3558-39.3.655)
N.A. Caulkett, M.R. Cattet, S. Cantwell, N. Cool et W. Olsen, « Anesthesia of wood bison with medetomidine-zolazepam/tiletamine and xylazine-zolazepam/tiletamine combinations. », The Canadian veterinary journal. La revue veterinaire canadienne, vol. 41, n^o 1,‎ janvier 2000, p. 49–53 (PMID 10642872, PMCID 1476335)
MT Quail, Weimersheimer, P, Woolf, AD et Magnani, B, « Abuse of telazol: an animal tranquilizer. », Journal of toxicology. Clinical toxicology, vol. 39, n^o 4,‎ 2001, p. 399–402 (PMID 11527235, DOI 10.1081/clt-100105161)
« Lists of: Scheduling Actions, Controlled Substances, Regulated Chemicals », Drug Enforcement Administration (consulté le 5 janvier 2012)

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[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[2] Thomas Klockgether, Lechoslaw Turski, Michael Schwarz, Karl-Heinz Sontag et John Lehmann, « Paradoxical convulsant action of a novel non-competitiveN-methyl-d-aspartate (NMDA) antagonist, tiletamine », Brain Research, vol. 461, n^o 2,‎ 1^er octobre 1988, p. 343–348 (PMID 2846121, DOI 10.1016/0006-8993(88)90265-X)

[3] NIH Pubchem entry for Tiletamine

[Tiletamine-4] « Tiletamine entry at Drugs.com » (consulté le 5 janvier 2012)

[5] Lin HC, Thurmon JC, Benson GJ, Tranquilli WJ. Telazol--a review of its pharmacology and use in veterinary medicine. J Vet Pharmacol Ther. 1993 Dec;16(4):383-418. Review. PMID 8126757

[6] NIH Tiletamine entry in Toxnet page mise à jour le 1/21/2009

[7] M.R. Cattet, N.A. Caulkett et N.J. Lunn, « Anesthesia of polar bears using xylazine-zolazepam-tiletamine or zolazepam-tiletamine. », Journal of wildlife diseases, vol. 39, n^o 3,‎ juillet 2003, p. 655–64 (PMID 14567228, DOI 10.7589/0090-3558-39.3.655)

[8] N.A. Caulkett, M.R. Cattet, S. Cantwell, N. Cool et W. Olsen, « Anesthesia of wood bison with medetomidine-zolazepam/tiletamine and xylazine-zolazepam/tiletamine combinations. », The Canadian veterinary journal. La revue veterinaire canadienne, vol. 41, n^o 1,‎ janvier 2000, p. 49–53 (PMID 10642872, PMCID 1476335)

[9] MT Quail, Weimersheimer, P, Woolf, AD et Magnani, B, « Abuse of telazol: an animal tranquilizer. », Journal of toxicology. Clinical toxicology, vol. 39, n^o 4,‎ 2001, p. 399–402 (PMID 11527235, DOI 10.1081/clt-100105161)

[10] « Lists of: Scheduling Actions, Controlled Substances, Regulated Chemicals », Drug Enforcement Administration (consulté le 5 janvier 2012)