Receptor adrenérgico alfa 2

Los receptores adrenérgicos α2 engloban 3 subtipos de receptores adrenérgicos α2 (α2A, α2B, y α2C). Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.

Receptor adrenérgico alfa 2A
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolos ADRA2A (HGNC: 281) ADRAR
Identificadores
externos
Locus Cr. 10 q24-26
Ortólogos
Especies
Humano Ratón
Entrez
150
UniProt
P08913 n/a
RefSeq
(ARNm)
NM_000681 n/a

Funciones

Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:

Mecanismo de acción

Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la fosfolipasa Cβ2 que moviliza el ácido araquidónico y aumenta Ca++.

La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.[5]

Agonistas

Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos:

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Antagonistas

Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:

Subtipos

Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.

Véase también

Referencias
  1. Farmacología Humana, JJ Florez, 6ª edición, página 251, Tabla 16-3
  2. Woodman OL, Vatner SF (1987). «Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs». Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388-93. PMID 2887122. Archivado desde el original el 17 de mayo de 2010. Consultado el 27 de abril de 2008.
  3. Elliott J (1997). «Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction». J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308-17. PMID 9280371. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.
  4. Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). «Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat». Gut 28 (8): 955-9. PMID 2889649. doi:10.1136/gut.28.8.955.
  5. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
  6. Wright EE, Simpson ER (1981). «Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists». J. Lipid Res. 22 (8): 1265-70. PMID 6119348. Archivado desde el original el 23 de marzo de 2009. Consultado el 27 de abril de 2008.
  7. Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
  8. Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). «alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role». Anaesthesia 54 (2): 146-65. PMID 10215710. doi:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x.
  9. MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008.
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