Anticoagulant oral direct

La première molécule commercialisée est le dabigatran sous le nom de spécialité de Pradaxa par le laboratoire Boehringer Ingelheim. Cette spécialité bénéficie d'une AMM européenne[3]. Cette spécialité a donné lieu à un dépôt de quatre plaintes auprès du parquet de Paris pour "homicide involontaire" à la suite de décès imputés à l'administration de ce médicament[4]. Un antidote existe pour le Pradaxa, sous le nom de Praxbind.

Il existe une autre molécule commercialisée en France de la même famille qui est l'argatroban dont le nom de spécialité est Arganova, mais elle ne peut être administrée que par voie injectable.

Le ximelagatran a été commercialisé en France par AstraZeneca. La spécialité a été retirée du marché à cause d'une toxicité hépatique apparue au cours de la commercialisation[5].

Inhibiteur de la thrombine

DCI	Nom de spécialité	Laboratoires Pharmaceutiques	Date de commercialisation	Structure chimique
Dabigatran	PRADAXA [6]	BOEHRINGER INGELHEIM	06/05/2009
Argatroban	ARGANOVA [7]	MITSUBISHI TANABE PHARMA	28/04/2015
Ximélagatran	ORIEMBO [8]	ASTRAZENECA	retirer 24/04/2006

Édoxaban

La première molécule commercialisée en France dans cette nouvelle famille est le Rivaroxaban sous le nom de spécialité de Xarelto par les laboratoires pharmaceutique Bayer Santé filiale de Bayer Pharma AG[9]. Trois doses sont disponibles selon les indications : 10, 15 et 20 mg. Cette spécialité bénéficie d'une AMM européenne centralisée[10]. Le brevet initial du Rivaroxaban est échu depuis 24/12/1999 [11]. En France cette molécule peut être commercialisée comme médicament générique à compter du 11/12/2020 [12].

Le deuxième molécule est l'apixaban vendu en France sous le nom de spécialité de Eliquis par Bristol Myers Squibb[13].Cette spécialité bénéficie d'une AMM européenne accordé simultanément à deux laboratoires : Bristol Myers Squibb et Pfizer EEIG[14]. Il existe deux dosages à 2,5 et 5 mg. Un code couleur permet de reconnaître plus facilement les comprimés.

DAIICHI SANKYO INC commercialise Édoxaban sous le nom de spécialité de Lixiana. Au deuxième trimestre 2020 une quatrième molécule ayant la même cible pharmacologique est en cours de développement en Europe le betrixaban (disponible aux États-Unis).Le 27 juillet 2018 le CMPH de l'European Medicines Agency a proposé le refus de l'AMM à la spécialité Dexxience nom commercial du betrixaban [15].

Inhibiteur direct du facteur Xa

DCI	Nom de spécialité	Laboratoires Pharmaceutiques	Date de commercialisation	Structure chimique
Rivaroxaban	XARELTO[16]	BAYER	30/09/2008 [17]
Apixaban	ELIQUIS[18]	BRISTOL-MYERS SQUIBB / PFIZER EEIG	14/01/2014
Édoxaban	Lixiana[19],[20]	DAIICHI SANKYO INC	19/06/2015
Betrixaban	Dexxience[21]	PORTOLA PHARMACEUTICALS INC	Non commercialisé

Il n'existe pas d'études comparant directement deux ou plusieurs anticoagulants oraux directs.

Le dabigatran et l'apixaban se donnent en deux prises quotidiennes, le rivaroxaban en une seule prise.

L'apixaban a une élimination hépatique et rénale et peut donc être donné en cas d'insuffisance rénale jusqu'à une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min ce qui n'est pas le cas du dabigatran ou du rivaroxaban, contre indiqués en cas de clairance inférieure à 30 ml/min.

L'apixaban pourrait donner moins de complications hémorragiques que le rivaroxaban[31].

Les anticoagulants oraux directs ont l'avantage théorique, par rapport aux antivitamines K de ne pas requérir de contrôle sanguin régulier, d'avoir peu d'interactions médicamenteuses, d'avoir un délai d'action court et une durée d'action équivalente[32].

Ils ont l'inconvénient, du moins actuel, de ne pas disposer d'antagonistes en cas de complications hémorragiques graves, d'être « nouveaux » avec un recul faible sur les effets à long terme, de ne pas disposer de dosage biologique attestant une prise correcte et d'être sensiblement plus coûteux. De plus les indications de ces deux classes ne se recouvrent pas totalement, de même que les contre-indications, les anticoagulants oraux directs ne pouvant être donné en cas d'insuffisance rénale ou de valve cardiaque mécanique, contrairement aux antivitamines K.