إيفيرمكتين

إيفيرمكتين
الاسم النظامي
	22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b
يعالج	داء الأسكارس، وداء الفيل ‏، وداء المسلكات، وداء كلابية الذنب، وداء المنسونيلات، وداء الاسطوانيات الشعرية، وداء الخيطيات، وجرب، وتقمل، وعد وردي، وداء كلابية الذنب، وكوفيد-19[1]
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Stromectol
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a607069
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral, topical
بيانات دوائية
ربط بروتيني	93%
استقلاب (أيض) الدواء	الكبد (سيتوكروم بي450)
عمر النصف الحيوي	18 ساعة
إخراج (فسلجة)	Feces; <1% urine
معرّفات
CAS	70288-86-7 71827-03-7
ك ع ت	D11D11AX22 AX22 P02CF01‏ (WHO) QP54AA01 (WHO) QS02QA03 (WHO)
بوب كيم	CID 9812710
ECHA InfoCard ID	100.067.738
درغ بنك	APRD01058
كيم سبايدر	7988461
المكون الفريد	8883YP2R6D
كيوتو	D00804
ChEMBL	CHEMBL341047
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C48H74O14 (22,23-dihydroavermectin B1a); C47H72O14 (22,23-dihydroavermectin B1b)
الكتلة الجزيئية	875.10 g/mol
	مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
	المعرف الكيميائي الدولي

ينتمي إيفيرمكتين إلى الأدوية المضادة للطفيليات. يشمل الغزو الطفيلي عند الإنسان عدوى قمل الرأس والجرب والعمى النهري (داء كلابية الذنب) وداء الاسطوانيات الشعرية وداء المسلكات وداء الفيل. يستخدم هذا الدواء في الطب البيطري لعلاج دودة القلب والجرب القرادي والوقاية منهما إضافةً إلى استطبابات أخرى. يعمل الإيفيرمكتين من خلال عدة آليات تؤدي إلى موت الطفيلي المستهدف. يمكن أن يعطى هذا الدواء عن طريق الفم ويمكن تطبيقه على الجلد في العدوى الخارجية. ينتمي هذا الدواء إلى عائلة من الأدوية تدعى الأفيرميكتنات.[3][4]

اكتُشف الإيفيرمكتين عام 1975، ودخل سوق الأدوية البيطرية لأول مرة عام 1981. تبع ذلك استخدامه على البشر في أواخر ثمانينيات القرن العشرين. أدرج هذا الدواء في قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية واعتمدته إدارة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة لعلاج الأمراض الطفيلية.[5]

في عام 2018، أصبح الإيفيرمكتين في المرتبة 420 ضمن قائمة أشيع الأدوية الموصوفة في الولايات المتحدة بأكثر من 100 ألف وصفة طبية، ويتوافر في الأسواق بشكل دواء مكافئ.[6]

انتشرت معلومات مغلوطة خلال جائحة كوفيد-19 تدعي أن الإيفيرمكتين يفيد في علاج الإصابة بالفيروس والوقاية منه، لكنها غير مدعومة بأدلة علمية. ما تزال الأبحاث مستمرة حول استخدامه، وذكرت العديد من المنظمات الصحية الكبرى بما فيها إدارة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة ومراكز السيطرة على الأمراض ووكالة الأدوية الأوروبية ومنظمة الصحة العالمية أن الإيفيرمكتين لم يحظ بتصريح الاستخدام في علاج الكوفيد-19.[7][8]

الاستخدامات الطبية

يستخدم الإيفيرمكتين لعلاج الأمراض البشرية التي تسببها الديدان الشريطية والطفيليات الخارجية.

أخماج الديدان

في مرض العمى النهري (داء كلابية الذنب) وداء الفيل، يُستخدم الإيفيرمكتين ضمن حملات الإعطاء الجماعي للأدوية لجميع أفراد المجتمع المتأثرين بالمرض. بالنسبة للعمى النهري، تزيل جرعة فموية وحيدة من الإيفيرمكتين (150 مكغ/كغ من وزن الجسم) يرقات كلابية الذنب من الجسم لعدة أشهر ما يمنع انتقال المرض وتطوره.[9]

تعيش الديدان البالغة في الجلد، وتستعيد نشاطها لاحقًا لتعطي الديدان اليرقية مجددًا. يمكن إعطاء الإيفيرمكتين مرة واحدة على الأقل لمدة 10-15 سنة لإبقاء هذه الديدان في مرحلة الهجوع، وهذه الفترة تمثل فترة حياة الديدان.[10]

في داء الفيل، يُعطى الإيفيرمكتين (200 مكغ/كغ من وزن الجسم) ضمن العلاج المركب السنوي: الإيفيرمكتين وسيترات ثنائي إيتيل الكاربامازين والألبيندازول في الأماكن الموبوءة بداء كلابية الذنب. تعتبر منظمة الصحة العالمية أن الإيفيرمكتين هو الخيار العلاجي المفضل لداء الإسطوانيات. تعالج معظم الحالات بجرعتين يوميًا من الدواء الفموي (200مكغ/كغ من وزن الجسم) بينما تعالج الأخماج الشديدة بالإيفرمكتين لمدة 5-7 أيام.[11]

يُعد الإيفيرمكتين أيضًا العلاج الأساسي للمنسونيلة الأوزاردية وداء هجرة اليرقات الجلدي. توصي مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها باستخدام الإيفيرمكتين أو الميبيندازول أو الأليبندازول لعلاج داء الإسكاريس.[12][13]

يضاف الإيفيرمكتين أحيانًا إلى الأليبندازول أو إلى الميبيندازول لعلاج الديدان السوطية، ويعد الخط الثاني لعلاج داء الفغميات.[14]

العث والحشرات

يستخدم الإيفيرمكتين أيضًا لعلاج العدوى بالمفصليات الطفيلية. يعالج داء الجرب –الإصابة بالقارمة الجريبية– بوساطة البرمثرين الموضعي أو الإيفيرمكتين الفموي. في معظم حالات الجرب، يستخدم الإيفيرمكتين في نظام جرعتين: الجرعة الأولى تقتل العث النشط دون أن تقضي على البيوض، وعلى مدار الأسبوع التالي يفقس البيض فتقضي الجرعة الثانية على العث حديث الفقس.[15]

بالنسبة للحالات الشديدة من الجرب المتقشر، توصي مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها في الولايات المتحدة بإعطاء سبع جرعات من الإيفيرمكتين في شوط علاجي يمتد نحو شهر بالإضافة إلى مضاد الطفيليات الموضعي.[16][17]

يمكن علاج كلتا حالتي قمل الرأس وقمل العانة بالإيفيرمكتين الفموي أو غسول الإيفيرمكتين الذي يطبق مباشرةً على المنطقة المصابة، ويمكن استخدام أنواع أخرى من المبيدات الحشرية.

يستخدم الإيفيرمكتين أيضًا لعلاج العد الوردي والتهاب الجفن، وكلاهما قد يحدث أو يتفاقم نتيجة الإصابة بالدويدية الجريبية.

الاستعمال

آلية التأثير

دواء نصف تركيبي قاتل للديدان، يرتبط بشكل انتخابي وبإلفة كبيرة لقنوات الكلوريد المبوبة بالغلوتامات فيزيد نفوذية الأغشية الخلوية الخاصة بالديدان لشوارد الكلوريد مما يسبب فرط استقطاب خلاياها العصبية والعضلية وبالتالي موتها.

الحرائك الدوائية

يصل للذروة بعد 3-6 ساعات على بدء تناوله
يمتص جيداً بالجهاز الهضمي
لا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي
عمره النصفي الإطراحي 16-32 ساعة
يستقلب في الكبد ويطرح مع البول (<1%) والباقي بالبراز.

موانع الاستخدام

يمنع استخدام الإيفيرمكتين للأطفال دون سن الخامسة أو الذين يقل وزنهم عن 15 كجم، والنساء الحوامل والمرضعات، والأفراد المصابين بأمراض الكبد أو الكلى.[18]

الجرعة والأشكال الصيدلانية

الأطفال (بوزن>15كغ) والبالغين، فموي:

للديدان الأسطوانية: 200مكغ/كغ جرعة واحدة
للديدان كلابية الذنب: 150مكغ/كغ جرعة واحدة

قد يستطب إعادة الشوط العلاجي كل 3-12 شهر إلى أن تموت الديدان البالغة.
يجب أخذه مع الماء، مع إجراء فحص عياني دوري.
يحضر كأقراص 3 ملغ.

الآثار الجانبية

قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني، وذمة محيطية ووجهية، تسرع قلب عابر.
عصبية مركزية: دوام، صداع، فرط حرارة، أرق، نعاس، دوار.
متنوعة: شرى، حكة، إسهال، إقياء، ألم بطني، قلة كريات بيض، كثرة حمضات، ارتفاع تركيز الخمائر الناقلة للأمين، آلام عضلية، ارتعاش، ضعف عضلي، تشوش الرؤية، التهاب ملتحمة خفيف، عتامات نقطية.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

طالع أيضا

ألاتروفلوكساسين

مصادر

https://www.cdc.gov/parasites/ascariasis/health_professionals/index.html — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
العنوان : UNII-8883YP2R6D — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9812710 — تاريخ الاطلاع: 21 سبتمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
"Ivermectin: FDA-Approved Drugs"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، مؤرشف من الأصل في 28 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 سبتمبر 2021.
"Ivermectin lotion: FDA-Approved Drugs"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، مؤرشف من الأصل في 26 سبتمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 25 سبتمبر 2021.
Campbell WC (مايو 2012)، "History of avermectin and ivermectin, with notes on the history of other macrocyclic lactone antiparasitic agents"، Curr Pharm Biotechnol، 13 (6): 853–65، doi:10.2174/138920112800399095، PMID 22039784.
"Ivermectin – Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database"، clincalc.com، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يوليو 2021.
Evershed N, McGowan M, Ball A، "Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook"، The Guardian، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 مايو 2021.
"Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19"، PolitiFact، Washington, DC، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 مايو 2021.
Ashour DS (أغسطس 2019)، "Ivermectin: From theory to clinical application"، Int J Antimicrob Agents، 54 (2): 134–42، doi:10.1016/j.ijantimicag.2019.05.003، PMID 31071469، S2CID 149445017.
"Onchocerciasis"، World Health Organization، 14 يونيو 2019، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 11 يناير 2021.
"Strongyloidiasis"، World Health Organization، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 25 يناير 2021.
Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "26. Other Nematodes of Medical Imortance"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 294، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.
Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "27. Aberrant Nematode Infections"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 299، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.
"Ascariasis – Resources for Health Professionals"، U.S. مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (CDC)، 20 مايو 2020، مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2010، اطلع عليه بتاريخ 10 فبراير 2021.
Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "17. Trichuris trichiura"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 201، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.
Thomas C, Coates SJ, Engelman D, Chosidow O, Chang AY (مارس 2020)، "Ectoparasites: Scabies"، J Am Acad Dermatol، 82 (3): 533–48، doi:10.1016/j.jaad.2019.05.109، PMID 31310840.
"Scabies – Medications"، U.S. مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (CDC)، 2 أكتوبر 2019، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 11 فبراير 2021.
Heukelbach J, Winter B, Wilcke T, Muehlen M, Albrecht S, de Oliveira FA, Kerr-Pontes LR, Liesenfeld O, Feldmeier H (أغسطس 2004)، "Selective mass treatment with ivermectin to control intestinal helminthiases and parasitic skin diseases in a severely affected population"، Bulletin of the World Health Organization، 82 (8): 563–71، PMC 2622929، PMID 15375445، مؤرشف من الأصل في 26 ديسمبر 2018.

موسوعة العلوم العربية
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم

إخلاء مسؤولية طبية

بوابة تمريض
بوابة صيدلة
بوابة الكيمياء
بوابة طب

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[5a1396d391db0b29d17e0c07348c139c5ff291af-1] ttps://www.cdc.gov/parasites/ascariasis/health_professionals/index.html — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016

[e4d6afd58f9ff678671fdb898021099bbaf4ebaa-2] العنوان : UNII-8883YP2R6D — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9812710 — تاريخ الاطلاع: 21 سبتمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر

[3] "Ivermectin: FDA-Approved Drugs"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، مؤرشف من الأصل في 28 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 سبتمبر 2021.

[4] "Ivermectin lotion: FDA-Approved Drugs"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، مؤرشف من الأصل في 26 سبتمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 25 سبتمبر 2021.

[5] Campbell WC (مايو 2012)، "History of avermectin and ivermectin, with notes on the history of other macrocyclic lactone antiparasitic agents"، Curr Pharm Biotechnol، 13 (6): 853–65، doi:10.2174/138920112800399095، PMID 22039784.

[6] "Ivermectin – Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database"، clincalc.com، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يوليو 2021.

[7] Evershed N, McGowan M, Ball A، "Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook"، The Guardian، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 مايو 2021.

[8] "Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19"، PolitiFact، Washington, DC، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 مايو 2021.

[Ashour2019-9] Ashour DS (أغسطس 2019)، "Ivermectin: From theory to clinical application"، Int J Antimicrob Agents، 54 (2): 134–42، doi:10.1016/j.ijantimicag.2019.05.003، PMID 31071469، S2CID 149445017.

[10] "Onchocerciasis"، World Health Organization، 14 يونيو 2019، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 11 يناير 2021.

[11] "Strongyloidiasis"، World Health Organization، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 25 يناير 2021.

[12] Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "26. Other Nematodes of Medical Imortance"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 294، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.

[PD7-27-13] Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "27. Aberrant Nematode Infections"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 299، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.

[14] "Ascariasis – Resources for Health Professionals"، U.S. مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (CDC)، 20 مايو 2020، مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2010، اطلع عليه بتاريخ 10 فبراير 2021.

[15] Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019)، "17. Trichuris trichiura"، Parasitic Diseases (PDF) (ط. 7)، New York: Parasites Without Borders، ص. 201، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 26 يناير 2021.

[Thomas2020-16] Thomas C, Coates SJ, Engelman D, Chosidow O, Chang AY (مارس 2020)، "Ectoparasites: Scabies"، J Am Acad Dermatol، 82 (3): 533–48، doi:10.1016/j.jaad.2019.05.109، PMID 31310840.

[CDC-Scabies-17] "Scabies – Medications"، U.S. مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (CDC)، 2 أكتوبر 2019، مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 11 فبراير 2021.

[18] Heukelbach J, Winter B, Wilcke T, Muehlen M, Albrecht S, de Oliveira FA, Kerr-Pontes LR, Liesenfeld O, Feldmeier H (أغسطس 2004)، "Selective mass treatment with ivermectin to control intestinal helminthiases and parasitic skin diseases in a severely affected population"، Bulletin of the World Health Organization، 82 (8): 563–71، PMC 2622929، PMID 15375445، مؤرشف من الأصل في 26 ديسمبر 2018.