إيتوريكوكسيب

إتوريكوكسيب (أركوكسيا) هو من مضادات الالتهاب اللاستيرويدية ويقع ضمن فئة المثبطات الإنتقائية للإنزيم كوكس-2 (COX-2) حيث يعد أنّه الفئة الأكثر أماناً على المعدة، وقد تم إنتاج إتوريكوكسيب بواسطة شركة ميرك للدواء كما تمت الموافقة عليه في أكثر من 80 بلدًا حول العالم، وذلك بعد الحصول على ترخيص رسمي من مؤسسة الغذاء والدواء (FDA).

إيتوريكوكسيب
الاسم النظامي
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com		 أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل Not recommended
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 100%
ربط بروتيني 92%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic، سيتوكروم بي450 extensively involved (mainly سيتوكروم 3A4)
عمر النصف الحيوي 22 hours
إخراج (فسلجة) Renal (70%) and fecal (20%)
معرّفات
CAS 202409-33-4 Y
ك ع ت M01M01AH05 AH05
بوب كيم CID 123619
IUPHAR 2896
ECHA InfoCard ID 100.207.709 
درغ بنك DB01628
كيم سبايدر 110209 Y
المكون الفريد WRX4NFY03R Y
كيوتو D03710 Y
ChEBI CHEBI:6339 
ChEMBL CHEMBL416146 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H15ClN2O2S 
الكتلة الجزيئية 358.842 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

دواعي الاستعمال العلاجية

يستعمل الإتوريكوكسيب في حالات الالتهابات والآلام الحادة مثل:التهاب المفاصل الروماتيدي والتهاب المفاصل الصدفي والتهاب المفاصل العظمي والتهاب الفقار المقسط وآلام أسفل الظهر المزمنة والنقرس.

ويتميز الإتوريكوكسيب عن بقية مضادات الالتهاب اللاستيرويدية بأنها الأكثر أماناً على المعدة خاصة المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو الحموضة الشديدة.

نظام كوكرين وضح فائدة جرعة واحدة من الإتوريكوكسيب في خفض الألم الحاد المرافق للعمليات عند البالغين،[1] في الدراسة التي أجريت تبين بأن الإتوريكوكسيب مسكن ذا نوعية جيدة للآلام بعد العملية لدى البالغين، وتبين بأنه له آثار عكسية شبيهة بآثار الدواء الوهمي (البلاسيبو) (Placebo).[1] الإتوريكوكسيب يعطي بجرعة 120 ملغ، ويعتبر فعال جدًا أو حتى أفضل من غيره من المسكنات المستخدمة بشكل شائع.[1]

آلية العمل

كغيره من مثبطات كوكس-2 (COX2) الانتقائية ("كوكسيب") إتوريكوكسيب يثبط بشكل انتقائي المثيل أو النظير 2 من إنزيم السيكلواوكسيجينيز [الإنجليزية] (كوكس2)، (فله انتقائية لتثبيط كوكس-2 بما يقارب الـ 106 أضعاف الانتقائية للـ كوكس 1 [الإنجليزية]، وهذا يقلل توليد البروستاغلاندينات من حمض أراكيدونيك. من بين المهام المختلفة التي تمارسها البروستاغلاندينات، ينبغي إبراز دورها خصيصا في الالتهاب. المثبطات الانتقائية للكوكس-2 لها تأثير ونشاط أقل على الإنزيم كوكس-1 مقارنة بـ مضادات الالتهاب غير الستيرودية التقليدية (NSAIDs)، هذا النقصان في التأثير يقلل من التأثيرات الجانبية التي تحدثها هذه الأدوية على القناة المعوية والمعدة، وهذا قد تم توضيحه بإجراء عدد من التجارب السريرية باستخدام أدوية مختلفة تنتمي للكوكسب (Coxib).[2][3]

التأثيرات الجانبية

كمضادات الالتهابات الغير ستيرويدية الأخرى مثبطات الـ ( COX-2) أيضا تشاركها في التأثيرات الجانبية مثل الطفح الدوائي الثابت والحمامى العامة[4]، البثار الطفحي العام الحاد [الإنجليزية] (AGEP)،[5] الحمامى متعددة الاشكال مثل الطفح[6] والحمامى الظُّنْبوبية[7] هي بعض التأثيرات الجانبية المهمة المسجلة، إلى جانب التاثيرات الجانبية عديمة الضرر.

التاريخ

بعض التجارب السريرية والتحليلات اللاحقة أظهرت بأن العلاج باستخدام الكوكسب (Coxib) وبشكل خاص على الروفيكوكسب (Rofecoxib)، قد أدى لزيادة حالات حدوث آثار ضارة على القلب والأوعية الدموية مقارنة بالدواء الوهمي (البلاسيبو)، ولأجل هذه النتائج، تم سحب بعض من هذه الأدوية من السوق. (الروفيكوكسب (Rofecoxib) في أيلول (سبتمبر) 2004 وفالديكوكسب (Valdecoxib في نيسان/أبريل 2005)، وبالإضافة لذلك قامت كل من مؤسسة الغذاء والدواء الأمريكية ومنظمة الدواء الأوروبية بعملية مراجعة شاملة لكل من مضادات الالتهاب غير الستيرودية (NSAIDs) وكذلك للمثبطات الانتقائية للكوكس-2.[8] في أبريل 2007 أصدرت مؤسسة الغذاء والدواء رسالة عدم موافقة للاوتوركوكسيب، الرسالة أوضحت الحاجة للمزيد من نتائج اختبارات تظهر بأن فوائد الدواء تتجاوز خطورته قبل أن يحصل على فرصة أخرى للموافقة عليه.

الأسماء التجارية

الأسماء التجارية للإيتوريكوكسيب تشمل: آركوكسيا (Arcoxia) في السويد وفنلندا وألمانيا والبرازيل وسنغافورة وتايلاند وبلغاريا ورومانيا والعراق، كذلك ألجيكس (Algix) وتوكسب (Tauxib) في إيطاليا، اتوركس (Etorix) وفارجوس (Vargus) في بنغلاديش، بيريكا (Berrica) في باكستان، اكسيف (Exxiv) في البرتغال، ايتوزوكس (Etozox) في الهند، ايتوريفلام (Etoriflam) في سوريا.

الاستخدامات السريرية

يستعمل الإتوريكوكسيب في علاج التهاب المفاصل الرماتوئيدي (Rheumatoidarthritis)، الفصال العظمي (Osteoarthritis) ولتسكين آلام وأعراض اضطرابات الالتهاب الناجمة من النقرس (Gout). كذلك يُستخدم في الحد من الألم بعد الجراحة الحادة لدى البالغين.

الأشكال الصيدلانية

حبوب عيار : 60 - 90 -120 ملغ

المصادر
  1. Clarke R, Derry S, Moore RA؛ Derry؛ Moore (2014)، "Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults"، Cochrane Database Syst Rev، 5 (5): CD004309، doi:10.1002/14651858.CD004309.pub4، PMID 24809657.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  2. Bombardier, Claire؛ Laine, Loren؛ Reicin, Alise؛ Shapiro, Deborah؛ Burgos-Vargas, Ruben؛ Davis, Barry؛ Day, Richard؛ Ferraz, Marcos Bosi؛ Hawkey, Christopher J.؛ Hochberg, Marc C.؛ Kvien, Tore K.؛ Schnitzer, Thomas J. (2000)، "Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis"، New England Journal of Medicine، 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528، doi:10.1056/NEJM200011233432103، PMID 11087881.
  3. Cannon, Christopher P؛ Curtis, Sean P؛ Fitzgerald, Garret A؛ Krum, Henry؛ Kaur, Amarjot؛ Bolognese, James A؛ Reicin, Alise S؛ Bombardier, Claire؛ Weinblatt, Michael E؛ Van Der Heijde, Désirée؛ Erdmann, Erland؛ Laine, Loren (2006)، "Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: A randomised comparison"، The Lancet، 368 (9549): 1771–1781، doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9.
  4. Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 نسخة محفوظة 2020-02-08 على موقع واي باك مشين.
  5. Makela, L؛ Lammintausta, K (2008)، "Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis"، Acta Derm Venereol، 88: 200–1، doi:10.2340/00015555-0381.
  6. Thirion, L؛ Nikkels, AF؛ Piérard, GE (2008)، "Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption"، Dermatology، 216: 227–8، doi:10.1159/000112930.
  7. Kumar, P (2015)، "Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema"، Indian Dermatol Online J، 6: S47–9، doi:10.4103/2229-5178.171046، PMC 4738517، PMID 26904451.
  8. The FDA concluded its revision on April 6, 2005: the final document can be found here. The EMA concluded its revision on June 27, 2005: the final document can be found here نسخة محفوظة 6 أبريل 2008 على موقع واي باك مشين. "نسخة مؤرشفة" (PDF)، مؤرشف من الأصل في 14 مايو 2012، اطلع عليه بتاريخ 28 أغسطس 2016.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.