بيكالوتاميد
بيكالوتاميد (بالإنجليزية: Bicalutamide) يسوق من قبل شركة استرا زينيكا تحت اسم العلامة التجارية كاسوديكس من بين أمور أخرى، هو دواء ينتمي لفئة مضادات الأندروجين الذي يستخدم في المقام الأول لعلاج سرطان البروستاتا.[4] وعادة ما يستخدم جنبا إلى جنب مع الهرمون النظير المطلق لمواجهة الغدد التناسلية (بالإنجليزية: Gonadotropin-releasing hormone analogue)،[4][5][6][7][8][9][10] كما يمكن استخدام البيكالوتاميد لعلاج نمو الشعر المفرط لدى النساء[11] كعنصر من عناصر تأنيث الهرمونات للنساء خاصة المتحولات جنسيا.[4][4][4][12][13][14][15] حساسية للضوء،[16][17] وكذلك لعلاج سن البلوغ المبكر،[15] ولمنع الانتصاب طويل الأمد بشكل مفرط عند الرجال.[18] يؤخذ عن طريق الفم. أنتج لأول مرة في عام 1995، ويتم تسويقه، ويتوفر أيضا بالاسم التجاري ”كاسوديكس Casodex”. يتوفر الدواء على شكل أقراص، تعطى جرعة للبالغين بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم، ويجب أن يراعى تناول الدواء في نفس الموعد يومياً.
بيكالوتاميد | |
---|---|
![]() | |
![]() بيكالوتاميد | |
الاسم النظامي | |
(RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Casodex, others |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a697047 |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | D (أستراليا) X (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي[2] |
معرّفات | |
CAS | 90357-06-5 |
ك ع ت | L02BB03 |
بوب كيم | 2375 |
ECHA InfoCard ID | 100.126.100 |
درغ بنك | 01128 |
كيم سبايدر | 2284 |
المكون الفريد | A0Z3NAU9DP |
كيوتو | D00961 |
ChEMBL | CHEMBL409 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S[3] |
آلية العمل
البيكالوتاميد هو مضاد للاندروجين بحيث يثبط عملها في الغدة الكظرية التي تعمل على تحفيز نمو أنسجة البروستاتا الخبيثة، وبالتالي يعمل على تقليل نمو الخلايا السرطانية للبروستاتا وذلك بتقليل نسبة هرمون التيستوستيرون في الدم كما أنه يثبط ارتباط التيستوستيرون بمستقبلات الاندروجين على الخلايا السرطانية وبالتالي يخفض من حجم الخلية السرطانية.
التأثيرات الجانبية
الأثر الجانبي لبيكالوتاميد يعتمد اعتمادا كبيرا على الجنس؛ أي ما إذا كان الشخص ذكرا أم أنثى. ففي الرجال، بسبب النقص في الاندروجين، قد تحدث مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية لشدة متفاوتة خلال العلاج بالبيكالوتاميد، مثل آلام الثدي / التثدي أو التوسع في الثدي (بالإنجليزية: breast development/enlargement) كونها الأكثر شيوعا.[19][20]، الإسهال، الغثيان أو القيء، سخونة، حكة، جفاف الجلد، برودة جنسية. – قد تحدث بعض الآثار النادرة المصاحبة للدواء مثل، تغير في لون الجلد، آلام في الصدر، تغيرات في نسبة الدم في الجسم، خلل في إنزيمات الكبد، النبض السريع.
معرض صور
المراجع
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148428 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Cockshott ID (2004)، "Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism"، Clinical Pharmacokinetics، 43 (13): 855–878، doi:10.2165/00003088-200443130-00003، PMID 15509184،
These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide.
- العنوان : bicalutamide — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2375 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
- "Bicalutamide"، The American Society of Health-System Pharmacists، مؤرشف من الأصل في 29 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
- Wass, John A.H.؛ Stewart, Paul M. (28 يوليو 2011)، Oxford Textbook of Endocrinology and Diabetes، OUP Oxford، ص. 1625–، ISBN 978-0-19-923529-2، مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2016.
- Shergill, Iqbal؛ Arya, Manit؛ Grange, Philippe R.؛ Mundy, A. R. (2010)، Medical Therapy in Urology (باللغة الإنجليزية)، Springer Science & Business Media، ص. 40، ISBN 9781848827042، مؤرشف من الأصل في 28 أكتوبر 2014.
- Williams, Hywel؛ Bigby, Michael؛ Diepgen, Thomas؛ Herxheimer, Andrew؛ Naldi, Luigi؛ Rzany, Berthold (22 يناير 2009)، Evidence-Based Dermatology، John Wiley & Sons، ص. 529–، ISBN 978-1-4443-0017-8، مؤرشف من الأصل في 02 مايو 2016.
- Gooren, LJ (31 مارس 2011)، "Clinical practice. Care of transsexual persons."، The New England Journal of Medicine، 364 (13): 1251–7، doi:10.1056/nejmcp1008161، PMID 21449788.
- Jameson, J. Larry؛ De Groot, Leslie J. (25 فبراير 2015)، Edndocrinology: Adult and Pediatric، Elsevier Health Sciences، ص. 2425–2426, 2139، ISBN 978-0-323-32195-2، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2020.
- Yuan J, Desouza R, Westney OL, Wang R (2008)، "Insights of priapism mechanism and rationale treatment for recurrent priapism"، Asian Journal of Andrology، 10 (1): 88–101، doi:10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x، PMID 18087648.
- Elliott S, Latini DM, Walker LM, Wassersug R, Robinson JW (2010)، "Androgen deprivation therapy for prostate cancer: recommendations to improve patient and partner quality of life"، The Journal of Sexual Medicine، 7 (9): 2996–3010، doi:10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x، PMID 20626600.
- Shapiro, Jerry (12 نوفمبر 2012)، Hair Disorders: Current Concepts in Pathophysiology, Diagnosis and Management, An Issue of Dermatologic Clinics، Elsevier Health Sciences، ص. 187–، ISBN 1-4557-7169-4، مؤرشف من الأصل في 13 يناير 2018.
- "Casodex® (bicalutamide) Tablets" (PDF)، FDA، مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 فبراير 2017.
- Wellington K, Keam SJ (2006)، "Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer" (PDF)، Drugs، 66 (6): 837–50، doi:10.2165/00003495-200666060-00007، PMID 16706554، مؤرشف من الأصل (PDF) في 28 أغسطس 2016، اطلع عليه بتاريخ أغسطس 2020.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|تاريخ الوصول=
(مساعدة) - Dart, Richard C. (2004)، Medical Toxicology، Lippincott Williams & Wilkins، ص. 497, 521، ISBN 978-0-7817-2845-4، مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2016.
- Lee K, Oda Y, Sakaguchi M, Yamamoto A, Nishigori C (مايو 2016)، "Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature"، Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine، 32 (3): 161–4، doi:10.1111/phpp.12230، PMID 26663090.
- Lee K, وآخرون (2016)، "Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature"، Reactions Weekly، 1612 (1): 37–37، doi:10.1007/s40278-016-19790-1.
- Singh SM, Gauthier S, Labrie F (فبراير 2000)، "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships"، Current Medicinal Chemistry، 7 (2): 211–47، doi:10.2174/0929867003375371، PMID 10637363.
- Lehne, Richard A. (2013)، Pharmacology for Nursing Care، Elsevier Health Sciences، ص. 1297–، ISBN 1-4377-3582-7، مؤرشف من الأصل في 1 مارس 2020.
- Wirth MP, Hakenberg OW, Froehner M (فبراير 2007)، "Antiandrogens in the treatment of prostate cancer"، European Urology، 51 (2): 306–13, discussion 314، doi:10.1016/j.eururo.2006.08.043، PMID 17007995.
وصلات إضافية
- Casodex® (bicalutamide) Tablets – U.S. Food and Drug Administration
- Bicalutamide – LiverTox – U.S. National Library of Medicine
- Bicalutamide – AdisInsight

- بوابة الكيمياء
- بوابة صيدلة
- بوابة طب