فلورالانير

فلورالانير (INN)[5] هو مبيد حشري ومبيد للقوارض يجرى عن طريق الفم.[6] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عليها تحت الاسم التجاري برافيكتو لتلقي العلاج بالبرغوث في الكلاب في مايو 2014.[7] وافق الاتحاد الأوروبي على العقار في فبراير 2014.[8] وافقت أستراليا على استخدامها للبيع كعلاج لمراقبة البراغيث والقراد.

فلورالانير
الاسم النظامي
(±)-4-[5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Bravecto
مرادفات
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي (chewable مضغوط (دواء))
بيانات دوائية
توافر حيوي 20–27%;[1] reduced in the fasted state[2]
عمر النصف الحيوي 9.3–16.2 days[3]
معرّفات
CAS 864731-61-3
ك ع ت QP53BE02
بوب كيم CID 25144319
ECHA InfoCard ID 100.215.812 
درغ بنك 11414 
كيم سبايدر 29398949
المكون الفريد WSH8393RM5
كيوتو D10402
ChEMBL CHEMBL2364610
ترادف
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H17Cl2F6N3O3 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

طريقة العمل

فلورالانير هو مثبط للجهاز العصبي المفصلي.[3] يثبط قنوات الغابا (امينوبيوتريك اسيد) المغلفة بالكلوريد (GABACls) وقنوات كلوريد L-glutamate-gated (GluCls).[9] وتكون قدرة فلورالانير مشابه ل فيبرونيل (a ectoparasiticide phenylpyrazole).[10]

انظر أيضا

المراجع
  2. Walther, FM؛ Allan, MJ؛ Roepke, RKA؛ Nuernberger, MC (2014)، "The Effect of Food on the Pharmacokinetics of Oral Fluralaner in Dogs" (PDF)، Parasites & Vectors، 7 (1): 84، doi:10.1186/1756-3305-7-84، PMC 3975707، PMID 24598049، مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2016.
  3. "Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information" (PDF)، Intervet, Inc., a subsidiary of Merck & Company, In.، مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 مارس 2019، اطلع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2016.
  4. العنوان : Fluralaner — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/25144319 — تاريخ الاطلاع: 20 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  5. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 69" (PDF)، WHO Drug Information، 27 (1): 59، 2013، مؤرشف من الأصل (PDF) في 14 نوفمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2016.
  6. Walther, FM؛ Allan, MJ؛ Roepke, RKA؛ Nuernberger, MC (2014)، "Safety of Fluralaner Chewable Tablets (Bravecto™), a Novel Systemic Antiparasitic Drug, in Dogs After Oral Administration"، Parasites & Vectors، 7 (1): 87، doi:10.1186/1756-3305-7-87، PMC 3975339، PMID 24606886.
  7. Lee, J (21 مايو 2014)، "New Flea/Tick Medication by Merck Just Approved: Bravecto"، مؤرشف من الأصل في 15 يونيو 2018، اطلع عليه بتاريخ 03 نوفمبر 2014.
  8. "MSD Animal Health receives EU approval for Bravecto"، 19 فبراير 2014، مؤرشف من الأصل في 27 مارس 2019، اطلع عليه بتاريخ 03 نوفمبر 2014.
  9. Gassel, M؛ Wolf, C؛ Noack, S؛ Williams, H؛ Ilg, T (فبراير 2014)، "The Novel Isoxazoline Ectoparasiticide Fluralaner: Selective Inhibition of Arthropod γ-Aminobutyric Acid- and L-Glutamate-gated Chloride Channels and Insecticidal/Acaricidal Activity" (PDF)، Insect Biochemistry and Molecular Biology، 45: 111–24، doi:10.1016/j.ibmb.2013.11.009، PMID 24365472، اطلع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2016.
  10. Asahi, M؛ Kobayashi, M؛ Matsui, H؛ Nakahira, K (يناير 2015)، "Differential Mechanisms of Action of the Novel γ-Aminobutyric Acid Receptor Antagonist Ectoparasiticides Fluralaner (A1443) and Fipronil"، Pest Management Science، 71 (1): 91–5، doi:10.1002/ps.3768، PMID 24591229.

قالب:Convulsants

  • بوابة الكيمياء
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.