ثيوفيلين
تيوفيلين أو ثيوفيلين (بالإنجليزية: Theophylline) ويعرف أيضا باسم ديمثيلكسانثين-3 (بالإنجليزية: 3-dimethylxanthine)، يتنمي إلى الميثيل وهو دواء يستخدم في علاج أمراض الجهاز التنفسي مثل مرض الانسداد الرئوي المزمن والربو.
ثيوفيلين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Theolair, Slo-Bid |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a681006 |
فئة السلامة أثناء الحمل | A (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | oral, IV, rectal |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 100% |
ربط بروتيني | 40%, primarily to albumin |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد to 1-methyluric acid |
عمر النصف الحيوي | 5-8 hours |
معرّفات | |
CAS | 58-55-9 |
ك ع ت | R03R03DA04 DA04 |
بوب كيم | CID 2153 |
IUPHAR | 413 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.350 |
درغ بنك | DB00277 |
كيم سبايدر | 2068 |
المكون الفريد | 0I55128JYK |
كيوتو | D00371 |
ChEBI | CHEBI:28177 |
ChEMBL | CHEMBL190 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C7H8N4O2 |
الكتلة الجزيئية | 180.164 g/mol |
التاريخ
تم استخراج الثيوفيلين لأول مرة من أوراق الشاي وتم التعرف عليه كيميائيًا حوالي عام 1888 من قبل عالم الأحياء الألماني ألبرشت كوسل.[2] بعد سبع سنوات ، وصفهيرمان إميل فيشر و لورينز آش تركيبًا كيميائيًا يبدأ بحمض 1.3-ثنائي ميثيلوريك. تم تقديم طريقة تخليق البيورين تراوب، وهي طريقة بديلة لتصنيع الثيوفيلين، في عام 1900 من قبل عالم ألماني آخر، فيلهلم تراوب.[3] جاء أول استخدام سريري للثيوفيلين في عام 1902 كمدر للبول. استغرق الأمر 20 عامًا إضافية حتى تم الإبلاغ عنه لأول مرة كعلاج للربو. تم وصف الدواء في شراب حتى سبعينيات القرن الماضي باسم ثيوستات 20 و ثيوستات 80، وبحلول أوائل الثمانينيات في شكل أقراص يسمى كويبرون.
الاستخدامات
تشمل الإجراءات الرئيسية للثيوفيلين:
- استرخاء العضلات الملساء القصبية
- زيادة انقباض عضلة القلب وكفاءتها
- زيادة معدل ضربات القلب[4]
- زيادة ضغط الدم
- زيادة تدفق الدم الكلوي
- تأثيرات مضادة للالتهابات
- تأثير تحفيز الجهاز العصبي المركزي بشكل رئيسي على مركز الجهاز التنفسي النخاعي.
تهدف الاستخدامات العلاجية الرئيسية للثيوفيلين إلى:
- داء الانسداد الرئوي المزمن
- الربو
- توقف التنفس عند الرضع
- يمنع عمل الأدينوزين. ناقل عصبي مثبط يحفز على النوم ويقلص العضلات الملساء ويريح عضلة القلب.
- علاج الصداع بعد ثقب الجافية.[5]
الأعراض الجانبية
إن استخدام الثيوفيلين معقد بسبب تفاعله مع العديد من الأدوية وحقيقة أن له نافذة علاجية ضيقة. استخدامه يجب أن تتم مراقبته عن طريق القياس المباشر لمستويات الثيوفيلين في الدم لتجنب السمية. كما يمكن أن يسبب الغثيان والإسهال وزيادة معدل ضربات القلب واضطراب نظم القلب وإثارة الجهاز العصبي المركزي (الصداع والأرق والتهيج والدوخة والدوار). يمكن أن تحدث النوبات أيضًا في حالات التسمم الشديدة، وتعتبر حالة عصبية طارئة. تزداد سُميته عن طريق الإريثروميسين والسيميتيدين والفلوروكينولونات، مثل سيبروفلوكساسين. يمكن أن تؤدي بعض تركيبات الثيوفيلين ذات الأساس الدهني إلى مستويات ثيوفيلين السامة عند تناولها مع الوجبات الدهنية، وهو تأثير يسمى جرعة الإغراق، ولكن هذا لا يحدث مع معظم تركيبات الثيوفيلين. يمكن معالجة سمية الثيوفيلين بحاصرات بيتا. بالإضافة إلى النوبات، يعد عدم انتظام ضربات القلب مصدر قلق كبير. لا ينبغي استخدام الثيوفيلين في توليفة مع فلوفوكسامين.[6][7]
المراجع
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146469 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Kossel, A. (01 يناير 1888)، "Ueber eine neue Base aus dem Pflanzenreich"، doi:10.1002/cber.188802101422، مؤرشف من الأصل في 4 نوفمبر 2021.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: Cite journal requires|journal=
(مساعدة) - Traube, Wilhelm (01 أكتوبر 1900)، "Der synthetische Aufbau der Harnsäure, des Xanthins, Theobromins, Theophyllins und Caffeïns aus der Cyanessigsäure"، doi:10.1002/cber.19000330352، مؤرشف من الأصل في 8 مارس 2021.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: Cite journal requires|journal=
(مساعدة) - Alboni, Paolo؛ Menozzi, Carlo؛ Brignole, Michele؛ Paparella, Nelly؛ Gaggioli, Germano؛ Lolli, Gino؛ Cappato, Riccardo (01 يوليو 1997)، "Effects of Permanent Pacemaker and Oral Theophylline in Sick Sinus Syndrome"، Circulation، 96 (1): 260–266، doi:10.1161/01.CIR.96.1.260، مؤرشف من الأصل في 5 فبراير 2022.
- Shaat, Ahmed Mohamed؛ Abdalgaleil, Mohamed Mahmoud (01 يناير 2021)، "Is theophylline more effective than sumatriptan in the treatment of post-dural puncture headache? A randomized clinical trial"، Egyptian Journal of Anaesthesia، 37 (1): 310–316، doi:10.1080/11101849.2021.1949195، مؤرشف من الأصل في 11 يوليو 2021.
- "Fluvoxamine-induced theophylline toxicity"، American Journal of Psychiatry، 154 (9): 1317b–1318، 01 سبتمبر 1997، doi:10.1176/ajp.154.9.1317b، ISSN 0002-953X، مؤرشف من الأصل في 5 فبراير 2022.
- Brøsen K (September 1998). "Differences in interactions of SSRIs". International Clinical Psychopharmacology. 13 Suppl 5: S45-7. doi:10.1097/00004850-199809005-00009. PMID 9817620. S2CID 38403377.
وصلات خارجية
- http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a681006.html
- http://www.nhs.uk/Conditions/Asthma/Pages/MedicineOverview.aspx?condition=Asthma&medicine=Theophylline
- بوابة طب
- بوابة الكيمياء
- بوابة صيدلة