سيكلوسبورين
السيكلوسبورين (بالإنجليزية: Ciclosporin) هو دواء مثبط للمناعة، يستخدم، بعد عمليات زراعة الأعضاء. والغرض من استخدامه هو تقليل فرصة رفض الجسم للعضو الذي تمت زراعته في جسم المريض .[2][3] سيكلوسبورين ميكرويمولشن - كبسولة (يؤخذ عن طريق الفم) العلامة التجارية للسيكلوسبورين مشتركة (إس):جينجراف، نيورال.
سيكلوسبورين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Neoral, Sandimmune |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a601207 |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | فموي، وريدي، للعين |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | Variable |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد سيتوكروم 3A4 |
عمر النصف الحيوي | Variable (about 24 hours) |
إخراج (فسلجة) | صفراء |
معرّفات | |
CAS | 59865-13-3 |
ك ع ت | L04L04AD01 AD01 S01XA18 (WHO) |
بوب كيم | CID 5284373 |
ECHA InfoCard ID | 100.119.569 |
درغ بنك | DB00091 |
كيم سبايدر | 4447449 |
المكون الفريد | 83HN0GTJ6D |
كيوتو | D00184 |
ChEMBL | CHEMBL160 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C62H111N11O12 |
الكتلة الجزيئية | 1202.61 g/mol |
الآثارالجانبية
سيكلوسبورين قد يسبّب إنزعاج معدة أو غثيان أو تشنجات أو إسهال أو صداع. أرتفاع ضغط الدم، حب الشباب، ضبابية في الرؤية، حمى، إلتهاب حنجرة، ألم معدة، صعوبة في سمع، ألم صدر، تغيير لون بول، إعياء، نزيف، تغيرات في كمية البول.بعض الأحيان حساسية ومنها أعراضها: الطفح، حكة، ورم، دوخة،صعوبة في التنفس.
التحذيرات
سيكلوسبورين يحول قدرة الجسم إلى مرض المعركة / مرض (immunosuppressant)، يترك مرضى عرضة للعدوى أو المشاكل الأخرى مثل الإصابة بالسرطانات.[4] استعمال الأدوية الإضافية التي تعالج رفض زرع العضو قد يزيد هذه الميول. بعض أصناف cyclosporine لا يجب أن تستعمل مع immunosuppressants أخرى. سيكلوسبورين يمكن أن يسبّب ضغط دمّ عالي أيضا ومشاكل كلية.[5] يزيد خطر كلتا المشاكل بالجرعة المتزايدة وطول العلاج. مرضى داء صدفية الذين كان عندهم معالجة سابقة متأكّدة (ومثال على ذلك: - , بي يو في أي، يو في بي، قير، علاج إشعاع , methotrexate) في الخطر المتزايد لتطوير نمو الجلد السرطاني (خباثة). لذا , cyclosporine يجب أن يعطي فقط تحت الإشراف الطبي القريب. لأن الأصناف المختلفة تسلّم كميات مختلفة من الدواء، لا ينقل أصناف cyclosporine بدون رخصة طبية.[6]
آلية العمل
في عملية تثبيط الكالسينويرين يقوم الفوسفاتاز الخلوية بلعب دوراً هاماً في تحرير الإنترالوكين C من اللمفاويات التائية، والنتيجة تكون هي تثبيط فعالية اللمفاويات التائية دونما تأثير يذكر على وظيفة البالعات الكبيرة.[7] يساعد السيكلوسبورين الجسم على قبول الأعضاء المزروعة . ولهذا، فإن هذا الدواء يقلل رد فعل الجسم المؤذي تجاه الأمراض التي تصيب الجهاز المناعي .[8][9]
الإستخدامات الطبية
يستعمل سيكلوسبورين للوقاية من رفض الأعضاءالمزروعة في الجسم،[10] كما يستخدم في معالجة التهاب المفاصل .[11] وايضافي معالجة الصدفية الحادة وأمراض المناعة الذاتية .[8][12]
موانع الاستعمال
لا يجب استعمال الدواء عند المرضى الذين لديهم حساسية للسيكلوسبورين .أو المصابون بالصدفية أو المصابون بالسرطان.
المراجع
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147064 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Henry J. Kaminski (26 نوفمبر 2008)، Myasthenia Gravis and Related Disorders، Springer، ص. 163،
Cyclosporine is derived from a fungus and is a cyclic undecapeptide with actions directed exclusively on T cells.
- Cantrell DA, Smith KA (1984)، "The interleukin-2 T-cell system: a new cell growth model"، Science.، 224 (4655): 1312–1316، doi:10.1126/science.6427923، PMID 6427923.
- Naesens M, Kuypers DR, Sarwal M (2009)، "Calcineurin inhibitor nephrotoxicity"، Clin. J. Am. Soc. Nephrol.، 4 (2): 481–509، doi:10.2215/CJN.04800908، PMID 19218475.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - Henry ML, Elkhammas EA, Davies EA, Ferguson RM (1995)، "A clinical trial of cyclosporine G in cadaveric renal transplantation"، Pediatr. Nephrol.، 9 (Suppl): S49–51، doi:10.1007/BF00867684، PMID 7492487.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - Calne RY, White DJ, Thiru S, Rolles K, Drakopoulos S, Jamieson NV (1985)، "Cyclosporin G: immunosuppressive effect in dogs with renal allografts"، Lancet، 1 (8441): 1342، doi:10.1016/S0140-6736(85)92844-2، PMID 2860538.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - William F. Ganong. Review of medical physiology, 22nd edition, Lange medical books, chapter 27, page 530. ISBN 0-07-144040-2
- Mott JL, Zhang D, Freeman JC, Mikolajczak P, Chang SW, Zassenhaus HP (يوليو 2004)، "Cardiac disease due to random mitochondrial DNA mutations is prevented by cyclosporin A"، Biochem. Biophys. Res. Commun.، 319 (4): 1210–5، doi:10.1016/j.bbrc.2004.05.104، PMID 15194495، مؤرشف من الأصل في 26 أغسطس 2018.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - Elrod JW, Wong R, Mishra S؛ وآخرون (أكتوبر 2010)، "Cyclophilin D controls mitochondrial pore-dependent Ca2+ exchange, metabolic flexibility, and propensity for heart failure in mice"، J. Clin. Invest.، 120 (10): 3680–7، doi:10.1172/JCI43171، PMC 2947235، PMID 20890047.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: Explicit use of et al. in:|مؤلف=
(مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - Report on Carcinogens, Tweltfh Edition (PDF)، Known To Be Human Carcinogens: U.S. Department of Health and Human Services، 2011، ص. 125–127، مؤرشف من الأصل (PDF) في 19 أكتوبر 2013.
- Lichtiger S, Present DH, Kornbluth A؛ وآخرون (1994)، "Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy"، N. Engl. J. Med.، 330 (26): 1841–5، doi:10.1056/NEJM199406303302601، PMID 8196726.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: Explicit use of et al. in:|مؤلف=
(مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) - Mende U, Kagen A, Cohen A, Aramburu J, Schoen FJ, Neer EJ (نوفمبر 1998)، "Transient cardiac expression of constitutively active Galphaq leads to hypertrophy and dilated cardiomyopathy by calcineurin-dependent and independent pathways"، Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.، 95 (23): 13893–8، doi:10.1073/pnas.95.23.13893، PMC 24952، PMID 9811897، مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
وصلات خارجية
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Ciclosporin
- Neoral U.S. Prescribing Information
- Sandimmune U.S. Prescribing Information
- Atopica brand (for atopic dermatitis in dogs)
- Restasis brand
- ChemSub Online : Ciclosporin A
- بوابة تمريض
- بوابة الكيمياء
- بوابة طب
- بوابة صيدلة
- بوابة الكيمياء الحيوية